Рифамицин

Связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, угнетает синтез РНК. Активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, микобактерий туберкулеза, менингококков, гонококков; в более высоких концентрациях действует на E. coli, Proteus spp.

При местном применении имеет низкую системную абсорбцию. При в/м введении всасывается быстро, T_max - 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч, T_1/2 — 2 ч. С увеличением дозы в 4 раза C_maxвозрастает в 1,5-3 раза. При в/в введении C_maxвыше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы - 60-70%. Распределяется в организме неравномерно: максимальная концентрация - в печени, меньше - в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита, в дальнейшем появляются неактивные производные. 60-90% введенной дозы выводится с желчью и фекалиями в течение 8-24 ч. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе уровень в плазме возрастает. С мочой выводится в незначительном количестве.