1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву С
  4. Сарколизин

Название на латинском

Sarcolysin

Химическое название

D,L-3-[п-[бис(2-Хлорэтил)амино]фенил]аланин

Химическая формула

C13H18Cl2N2O2

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C15 Злокачественное новообразование пищевода
  • C16 Злокачественное новообразование желудка
  • C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей
  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C62 Злокачественное новообразование яичка
  • C82.2 Крупноклеточная, фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
  • C83.3 Крупноклеточная (диффузная) неходжкинская лимфома
  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
  • C90 Множественная миелома и злокачественные плазмоклеточные новообразования

Код CAS

531-76-0

Характеристика

Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.

Фармакология

Фармакологическое действие- алкилирующее.

Является производным бис-(бета-хлорэтил)-амина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколизин обладает алкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей.

Сарколизин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно после 2-3 введений разовых доз (по 0,03-0,04 г).

Применение

Множественная миелома, семинома яичка (особенно при наличии метастазов), рак яичников, молочной железы, ретикулосаркома, злокачественная ангиоэндотелиома, саркома Юинга. В комбинации с демекольцином сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.

Побочные действия

Угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов, в крови.

При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина хлорпромазин (0,025 г внутрь), перфеназин или другие противорвотные средства.

При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).

Передозировка

При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2·109/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять бензилпенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитарную и тромбоцитарную массу; при симптомах агранулоцитоза назначают в/м натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды) и в/в, вводят также в полости.

Внутрь или в/в назначают один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60-70 кг составляет 0,04-0,05 г (40-50 мг); для больных с массой тела 50 кг и менее, а также детям - из расчета 0,5-0,7 мг/кг. В первые 2 приема дают по 0,05 г, затем - по 0,03 г. Курс лечения продолжается 4-7 нед.

При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводить раствор сарколизина в полости: в брюшную полость вводят от 0,04 до 0,1 г, растворенных в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость 0,02-0,08 г, растворенных в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю.

До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем вводят для анестезии 60-70 мл 1% раствора прокаина, после чего, не вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят через иглу диаметром 0,3-0,5 мм свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4-5 инъекций. Часто через 2-3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата; инъекции, однако, продолжают. Всего на курс применяют 0,16-0,2 г (160-200 мг) сарколизина.

Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; при перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального кровообращения применяют препарат в дозе 25-40 мг на 1 см3тканей перфузируемой области.

Меры предосторожности

Если после приема 0,1-0,15 г эффект отсутствует, дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.

В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до (2,5-3)·109/л, а также при выраженной тромбоцитопении (ниже 100·109/л). В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением сарколизина.

После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1-2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1-2 раза в неделю по 100-125 мл).

Еcли больному проводилась лучeвaя теpaпия, то capколизин применяют не ранее чем через 1 мес после окончания лечения; препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.

Год последней корректировки

2004
Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com