1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву С
  4. Ставудин

Название на латинском

Stavudine

Химическое название

1-(2,3-Дидезокси-бета-D-глицеропент-2-енофуранозил)тимин

Химическая формула

C10H12N2O4

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Код CAS

3056-17-5

Характеристика

Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде (83 мг/мл).

Фармакология

Фармакологическое действие- противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.

Подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека. В клетках фосфорилируется до активного метаболита - ставудина трифосфата, который, конкурируя с естественным субстратом - дезокситимидинтрифосфатом, тормозит активность обратной транскриптазы и ДНК-полимеразы. В результате нарушаются процессы элонгации и подавляется синтез ДНК, ингибируется синтез вирусной и митохондриальной РНК.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь; Cmaxдостигается через 1 ч. Не кумулирует. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины - с форменными элементами. T1/2составляет 1,7-3,5 ч. Более 30% выводится почками в неизмененном виде, при тяжелом нарушении их функции Т1/2удлиняется до 8 ч. В течение суток с мочой выводится 40%. Для ставудина трифосфата T1/2в клетках составляет 3,5 ч, при этом 2% трансформируется в тимин, 7% - в полярные метаболиты (неидентифицированные).

Применение

ВИЧ-инфекция, в т.ч. после терапии зидовудином.

Побочные действия

Периферические неврологические расстройства: (снижение чувствительности конечностей, покалывание, миалгия), головная боль, бессонница, головокружение, боль в животе, обострение панкреатита, сухость во рту, анорексия, нарушения функции печени, угнетение кроветворения, тромбоцитопения и нейтропения, аллергические реакции в виде кожной сыпи, лихорадочных состояний.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) токсический эффект залцитабина и эффект диданозина (in vitro). Нежелательно применение на фоне препаратов, способных вызывать периферические неврологические расстройства, вероятность развития таковых значимо возрастает.

Способ применения и дозы

Внутрь назначают взрослым в дозах по 30-40 мг 2 раза в сутки в зависимости от массы тела. В случае токсических проявлений препарат следует временно отменить, затем принимать в меньшей дозе - по 15-20 мг 2 раза в сутки. Детям массой менее 30 кг ставудин назначают в дозе 1 мг/кг/сут, при большей массе тела используется дозировка для взрослых; используется для длительной (до 2 лет) терапии.

Меры предосторожности

В случае прогрессирования заболевания необходима коррекция ретровирусной терапии. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и наличии периферических неврологических расстройств. Возникновение нейропатии требует редукции дозы. Следует контролировать уровень билирубина, активность АЛТ и АСТ в ходе лечения, особенно при сопутствующих поражениях печени и почек.

Год последней корректировки

2001

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначать при беременности и кормлении грудью допустимо только по абсолютным показаниям.

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com