Барол

Препарат Барол принадлежит к классу фармацевтических препаратов, тормозящих секрецию желудочного сока, по химическому строению относится к замещенным бензимидазолам. Препарат не оказывает блокирующего действия на холиновые и Н2-рецепторы, в то же время снижает образование в желудке соляной кислоты за счет угнетения фермента H+/K+-АТФазы, содержащегося в париетальных клетках стенки желудка в области секреторной поверхности. Указанная система ферментов представляет собой протонный, то есть кислотный насос, следовательно, рабепразол является ингибитором протонного насоса, под действием которого происходит блокирование завершающей стадии образования клетками соляной кислоты. Протонирование приводит к превращению рабепразола в сульфонамидную форму активной стадии, после чего он взаимодействует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

Через один час после приема таблетированного рабепразола внутрь развивается антисекреторный эффект, который постепенно нарастает и достигает максимальной величины через два-четыре часа. По прошествии 23 часов после приема обычной терапевтической дозы рабепразола угнетение желудочной секреции, включая как базальную, так и стимулированную, составляет 82%, а продолжается это действие препарата в течение 48 часов. Эффект угнетения секреции при приеме рабепразола незначительно увеличивается при употреблении препарата ежедневно при курсовом лечении по 1 таблетке один раз в сутки. Стабильный эффект угнетения секреции наблюдается через три дня ежедневного приема препарата. Восстановление секреторной функции желудка происходит в течение двух-трех дней после окончания приема рабепразола. Прием рабепразола по 0,01 или 0,02г 1 раз в сутки приводит к повышению концентрации гастрина в сыворотке крови в течение первых 0,5-2месяцев лечения, что вызывает угнетение образования соляной кислоты. После прекращения приема препарата содержание гастрина в крови восстанавливается через одну-две недели.

Сведений о системном воздействии рабенпразола на центральную нервную, сердечно-сосудистую и дыхательную систему не получено.

Фармакокинетика. Рабепразол производится в кишечно-растворимых капсулах и всасывание активного вещества препарата происходит в кишечнике. Максимальный уровень концентрации рабенпразола в плазме определяется через три-четыре часа после приема обычной терапевтической дозы препарата - 0,02 г. На всасывание и метаболизм препарата прием пищи и время приема не оказывают влияние. Максимальная концентрация препарата в плазме крови линейного характера в дозах рабепразола от 0,01 до 0,04 г. После перорального приема в дозе 0,02г абсолютная биодоступность рабепразола доходит до 52%, что происходит в результате прохождения через печень и первичного метаболизма. При последующем многократном пероральном применении препарата биодоступность рабепразола не увеличивается. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 60 минут, суммарный клиренс 283±98 мл/мин. Связывание рабепразола с белками плазмы крови составляет до 97%. Метаболизм рабепразола происходит с появлением в плазме крови тиоэфира, карбоновой кислоты, а также вторичных метаболитов, определяемых в незначительной концентрации - сульфона, диметилтиоэфира, конъюгата меркаптуровой кислоты. Небольшую антисекреторной активностью обладает диметиловый метаболит, который не выявляется в плазме крови.