Доза препарата устанавливается индивидуально в каждом отдельном случае с учетом возраста, общего состояния больного и интенсивности болевого синдрома. При внутримышечном или подкожном введении рекомендуется разовая доза для взрослых 15-30 мг, для детей -0,05-0,2 мг/кг массы тела. При внутривенном введении разовая доза для взрослых составляет 7,5-22,5 мг. Препарат следует вводить медленно (со скоростью 10 мг/мин, при необходимости после предварительного разведения физиологическим раствором). При этом разовая доза у детей составляет 0,05-0,1 м/кг массы тела. Как правило, дипидолор в указанных дозах вводят каждые 6-8 ч. В случае крайне интенсивных болей (например, при злокачественных опухолях) можно применять и более высокие дозы. У пожилых, у больных с нарушениями функций почек и плохом общем состоянии дозы препарата должны быть уменьшены.

В случае передозировки дипидолора развиваются миоз (сужение зрачка), угнетение дыхания, повышение артериального давления, учащение сердечных сокращений, головокружение. В тяжелых случаях - коматозное (бессознательное) состояние и остановка дыхания. В этом случае необходимо применять специфический антагонист (вещество с противоположным действием) наркотических анальгетиков -налоксон . Учитывая меньшую продолжительность действия, налоксон вводят в дозе 0,4 мг каждые 2-3 мин. При необходимости осуществляют интубацию (введение дыхательной трубки в трахею) и искусственную вентиляцию легких, меры предупреждения потери тепла и поддержания объема циркулирующей крови.