Домидон
Фармакологическое действие
Домидон – лекарственный препарат, наделенный способностью купировать рвотный рефлекс, применяется при различных функциональных расстройствах ЖКТ. Фармакодинамика Домперидон (активный компонент препарата) по химической природе является агонистом дофамина и проявляет противорвотные свойства. Механизм указанной активности препарата заключается в сочетании периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, находящейся вне гематоэнцефалического барьера в задней области (area postrema). Доклинические испытания препарата, в ходе которых концентрация домперидона в головном мозге была незначительной, указывали на преимущество агонистической активности указанного вещества на периферии. Пероральный прием указанного средства способствует увеличению давления в нижних отделах пищевода, улучшению антродуоденальной моторики, снижению времени нахождения пищи в желудке (при отсутствии влияния на выработку желудочного сока). Имеются сведения о способности препарата проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Экстрапирамидные реакции на фоне терапии Домидоном возникают крайне редко (частота их возникновения в педиатрической группе пациентов заметно выше, чем у взрослых), однако наблюдается повышение синтеза пролактина из гипофиза. Фармакокинетика Максимальная абсорбционная способность домперидона наблюдается при его применении внутрь утром натощак. Абсолютная биодоступность препарата имеет низкое значение (около 15%) из-за медленной трансформации при первом прохождении через печень и в стенке кишечника. Учитывая влияние функционального состояния ЖКТ на всасывание препарата, пациентам без обозначенных патологий Домидон рекомендуется принимать после приема пищи (с целью повышения биодоступности), пациентам с жалобами на дисфункции ЖКТ – за 15–30 минут до него (так как в этом случае абсорбция значительно замедляется). Следует отметить, что гипоацидные состояния желудка снижают всасывание Домидона. Кумуляции препарата не наблюдается. Время определения Cmax составляет около 1–11/2 ч после приема внутрь, и его значение находится в пределах 21 нг/мл. Длительное применение препарата в рекомендуемой дозе изменяет указанные цифры незначительно. Степень связывания с белками плазмы высока и составляет 91–93%. На этапе доклинического исследования было установлено распределение препарата в органах и тканях и установлена низкая концентрация в головном мозге. Также была установлена способность к прохождению сквозь плацентарный барьер. Биотрансформация домперидона протекает преимущественно в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Принятый внутрь препарат экскретируется преимущественно через кишечник (около 65%, 10% из которых – в первоначальном виде), а также с мочой (около 30–33%, при этом приблизительно 1% – в первоначальном виде). Т1/2 в среднем составляет около 7–9 ч, однако у пациентов с нарушениями функции почек указанное значение возрастает.
Показания к применению
Домидон назначается пациентам старше 12 лет с целью купирования тошноты и рвоты.
Способ применения
Домидон может быть назначен детям от 12 лет (при условии, что их масса тела более 35 кг) и взрослым пациентам. Препарат принимают перорально до еды (учитывая снижение абсорбции в противном случае) по 1 табл. (10 мг) 3 р./сут. не более 7-ми дней. Указанная доза является максимальной, ее превышение не приведет к усилению терапевтического эффекта, но может вызвать неблагоприятные реакции. В экстренных случаях (при отсутствии возможности немедленного обращения за медицинской помощью) допускается применение препарата самостоятельно, однако не более 48 ч. В других случаях консультация врача необходима. При использовании препарата в педиатрии (от 12 лет при весе более 35 кг) назначение врача необходимо! Врач должен рекомендовать указанной группе пациентов Домидон в минимальной терапевтической дозе и максимально короткий курс терапии.
Побочные действия
Вероятность возникновения перечисленных ниже побочных эффектов зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, а также от соблюдения рекомендаций лечащего врача. Органы и системы организма Побочные реакции ЦНС Повышенная нервная возбудимость Раздражительность Депрессивное состояние Чувство тревоги Выраженное снижение сексуальной активности (вплоть до полного отсутствия желания) Нарушения сна (как бессонница, так и постоянная сонливость) Головокружение Головная боль Выраженная жажда Судорожные состояния Эмоциональная заторможенность Вялость Постоянное двигательное беспокойство – неусидчивость (акатизия) Экстрапирамидные реакции Сердце и сосуды Отечность Сердцебиение Нарушение ЧСС Кардиоаритмия Удлинение интервала QT Желудочковые аритмии (в том числе по типу «torsades de pointes») Непрогнозируемая и внезапная остановка сердца с летальным исходом Иммунитет Реакции гиперчувствительности Различные признаки аллергии Анафилаксия анафилактический шок ЖКТ и пищеварение Гипосекреция слюнных желез Гастроинтестинальные расстройства (нарушение моторики ЖКТ, гипосекреция пищеварительных желез, боль в абдоминальной области и др.) Регургитация (изменение направления тока жидкости в полостях организма, например в сердце, ЖКТ и т.д.) Повышение или снижение аппетита, Тошнота Гиперсекреция желудочного сока Изжога Затвердение каловых масс, приводящее к нарушению дефекации Непродолжительные спазмы в кишечника Частый жидкий стул Зрение Окулогирный криз (эпизодическая содружественная девиация (отклонение) глаз) Конъюнктивит Дерматология Кожная сыпь (в том числе сопровождающаяся зудом) Зуд без сыпи Крапивница Отек Квинке Половая сфера и репродуктивные органы Галакторея (непроизвольные приливы грудного молока и его истечение из груди вне периода лактации) Гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин) Аменорея (отсутствие менструаций вне периода менопаузы) Болезненные ощущения в молочных железах Различные выделения из молочных желез Набухание и отечность молочных желез Лактационный криз Различные нарушения менструального цикла Костно-мышечная система Болезненность нижних конечностей Мочевыделительная система Затруднение мочеиспускания при наличии мочи в мочевом пузыре Другие расстройства мочеиспускания Диагностика Искажение результатов лабораторной диагностики при измерении показателей аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, холестерина, печеночных тестов, уровня пролактина в крови Прочие Хроническая усталость Упадок сил Стоматит На фоне применения Домидона может наблюдаться выраженная гиперпролактинемия, которая способствует появлению галактореи, гинекомастии, аменореи и обусловлена нахождением гипофиза вне гематоэнцефалического барьера. Опыт применения препарата Домидон у взрослых и детей показывает схожесть терапевтической эффективности и вероятность наступления побочных реакций (за исключением интенсификации побочных эффектов со стороны ЦНС у детей).
Противопоказания
Препарат Домидон не назначают, если у пациента: установлена гиперчувствительность к компонентам состава; наблюдается ряд нарушений со стороны кардиологии (удлинение интервалов сердечной проводимости, дисбаланс электролитов, фоновые кардиопатологии (застойная сердечная недостаточность и др.); зафиксированы гепатопатологии (печеночная недостаточность и др.); диагностирована пролактинома (пролактин-секреторное новообразование гипофиза); имеются нефропатологии средней и тяжелой степени; имеются ЖК-кровотечения, кишечная непроходимость или перфорация органов пищеварения и усиление моторики недопустимо. Противопоказанием является назначение Домидона на фоне терапии сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин и др.), а также ЛС, способствующих удлинению интервала QT (например флуконазол, эритромицин, итраконазол, кетоконазол для внутреннего применения, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и др.).
Форма выпуска
Домидон выпускается в виде таблеток с пленочным покрытием белого цвета (допускается неинтенсивный оттенок). Форма – круглая, двояковыпуклая. Таблетки упакованы в блистер по 10 шт., 1 (2) блистера в упаковке.
Условия хранения
Хранить 5 лет при температуре не выше 25°C в темном и сухом месте. Ограничить доступ детей к месту хранения препарата. После истечения срока годности препарат подлежит утилизации.
Действующее вещество
Домперидон
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Домидон .
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
Препарат отпускается из аптек без рецепта врача. Особенности назначения ЛП Домидон Не следует назначать данное средство для снижения тошноты и рвоты при укачивании. Осторожность и постоянный мониторинг клинического состояния пациента требуется при назначении Домидона в геронтологии, а также больным кардиологического профиля (в том числе и с сообщениями о различных кардионарушениях в анамнезе). Одновременное применение с антацидами/антисекреторными ЛС может сопровождаться снижением биодоступности Домидона. Если указанным назначением нельзя пренебречь, то следует принимать указанные ЛС в разное время: Домидон – до приема пищи, а антациды/антисекреторные ЛС – после него. При необходимости совместного назначения Домидона и кетоконазола (в виде ЛФ для внутреннего применения), последний следует заменить другим аналогом по фармакологическому действию, учитывая возможность удлинения QT-интервала при указанном назначении. Учитывая наличие в составе препарата лактозы, Домидон не назначают пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы/галактозы. Кардиопатологии Следует учитывать возможность удлинения интервала QT на ЭКГ на фоне применения Домидона, а также трепетания-мерцания желудочков у пациентов, которые вне терапии препаратом относятся к группе риска по возникновения данных нарушений. У пациентов без кардиопатологий указанные изменения не имеют клинического значения. При наличии у пациентов (в том числе в анамнезе) риска развития желудочковой аритмии, а также удлинения интервалов сердечной проводимости (в том числе QTc), дисбаланса электролитов, брадикардии, застойной кардионедостаточности – назначать Домидон противопоказано. Если на фоне применения Домидона появились симптомы, напоминающие клинические признаки кардиоаритмии, то прием ЛП следует немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу. При назначении Домидона следует учитывать риск возникновения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы: имеются сообщения о повышении риска появления выраженных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти; наблюдается повышение риска указанных нарушений в геронтологии, поэтому при применении препарата в указанной клинической группе необходимо получить консультацию врача; при необходимости повышения рекомендуемых доз (более 30 мг/сутки) также необходима консультация врача и тщательный контроль над состоянием больного; при дозировании Домидона следует рассчитывать минимальную эффективную дозу. Гепато-/нефропатологии Осторожность требуется при назначении Домидона пациентам с указанными патологиями легкой и умеренной степени. Если у пациента имеются выраженные нарушения работы почек, то наблюдается увеличение периода полувыведения препарата, что требует коррекции схемы дозирования и применения, так как препарат может накапливаться в организме. В этом случае рекомендуется снизить количество приемов с 3-х р./сут. до 2–1 р./сут. (в зависимости от степени тяжести патологии), либо снизить дозы препарата. Указанные изменения может осуществлять исключительно лечащий врач. Влияние препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами Возможность возникновения ряда побочных эффектов со стороны ЦНС ограничивает, однако не исключает способность пациента в управлении автомобилем, другими видами транспорта и опасными механизмами.
Состав
1 таблетка включает: активный компонент: Домперидон (Domperidonum) – 10 мг; вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, повидон, магний стеариновокислый; оболочка состоит из: Sepifilm 752 Blanc (гидроксипропилметилцеллюлоза, МКЦ, ПЭГ (макрогол 40), титана диоксид).
Взаимодействие
Особо тщательного внимания требует изучение перечня ЛС, которые принимает пациент, так как домперидон может вступать в ряд фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий. Лечащий врач в обязательном порядке должен быть осведомлен о ранее назначенных пациенту терапевтических средствах! ЛС различных фармакологических групп Возможные последствия одновременного применения с ЛП Домидон Антихолинергические ЛС Возможна ликвидация антидиспептической активности Домидона Антацидные ЛС Антисекреторные ЛС Наблюдается снижение биодоступности домперидона вследствие снижения его абсорбции Ингибиторы фермента CYP3A4 Гиперконцентрация домперидона в плазме крови Ингибиторы фермента CYP3A4, способствующие удлинению интервал QT Гиперконцентрация домперидона в плазме крови. Выраженное удлинение интервала QT (указанное сочетание препаратов противопоказано) Применение нижеперечисленных ЛС одновременно с Домидоном противопоказано Антиаритмические ЛС класса ІА (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) и класса ІІІ (амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид и др.) Нейролептики (галоперидол, пимозид и др.) Антидепрессанты (циталопрам и др.) Противомикробные ЛС (левофлоксацин, эритромицин и др.) Противогрибковые ЛС (пентамидин и др.) Противомалярийные ЛС (галофантрин и др.) ЛС для лечения патологий ЖКТ (цизаприд, доласетрон и др.) Антигистаминные ЛС (мекитазин, мизоластин) Противоопухолевые ЛС (торемифен, вандетаниб и др.) Бепридил Метадон Дифеманил и др. Выраженное удлинение интервала QT Флуконазол Кетоконазол Вориконазол Кларитромицин Эритромицин Ингибиторы протеазы Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир и др.) Дилтиазем Верапамил Амиодарон Амрепитант Нефазодон Телитромицин Гиперконцентрация домперидона в плазме крови. Выраженное удлинение интервала QT Применение нижеперечисленных ЛС одновременно с Домидоном требует соблюдения осторожности Азитромицин Рокситромицин Может наблюдаться удлинение интервала QT ЛС, способствующие снижению ЧСС и выведению Ca2+ из организма Имеется вероятность усиления указанной активности приведенных ЛС Индинавир (ингибитор CYP3A4, не вызывающий удлинения интервала QT) Следует проводить регулярный мониторинг клинического состояния больного с целью предупреждения и своевременного выявления различных побочных реакций Допускается сочетание Домидона со следующими ЛС Нейролептики Может наблюдаться усиление активности нейролептиков Бромокриптин L-допа Домидон может снижать расстройства пищеварения, рвотный рефлекс, вызванные указанными ЛС (не влияя при этом на их основные свойства)
Передозировка
При передозировке могут наблюдаться: чрезмерное эмоциональное возбуждение (ажитация); нарушение сознания; судорожные состояния; нарушение ориентации в пространстве; выраженная сонливость; экстрапирамидные расстройства. При случайном чрезмерном применении данного ЛП и появлении перечисленных симптомов рекомендуется: промывание желудка (не позднее чем через 1 час после передозировки, так как далее данное мероприятие неэффективно); прием адсорбирующих средств; постоянный мониторинг клинического состояния пациента и дальнейшая симптоматическая терапия (использование антихолинергических и антипаркинсонических ЛС может быть эффективно при появлении экстрапирамидных расстройств). Следует учитывать отсутствие специфического антидота домперидона и неэффективность форсированного диуреза.
Беременность
Опыт использования Домидона у беременных женщин практически отсутствует. Возможность назначения данного ЛП устанавливает лечащий врач с учетом ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода. Известно, что препарат поступает в грудное молоко в незначительном количестве, при этом не известно, является ли это количество вредным для младенца. Учитывая данный факт, применение Домидона и лактация взаимоисключаемы. Если у младенца имеются факторы риска удлинения интервала QT и другие кардиопатологии, применение препарата у их матерей при сохранении лактации противопоказано (так как имеется вероятность проявления побочных кардиологических реакций у младенцев).
АТХ
А03FA03
Производитель
Фармак
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Украина.
Информация о регистрации
Удостоверение о госрегистрации: № UA/2467/01/01 от 24.09.2014 г. Приказ МЗОУ № 665 от 24.09.2014 г.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com