Капотен
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД. Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Показания к применению
При легкой/умеренной гипертонии - в качестве дополнительного средства при лечении тиазидными диуретиками у больных, которые недостаточно эффективно реагируют только на лечение тиазидными препаратами. Тяжелая гипертония при неудаче стандартного лечения.
Капотен показан для лечения застойной сердечной недостаточности. Препарат следует использовать вместе с диуретиками и, где это необходимо, препаратами дигиталиса.
Способ применения
Гипертония
Лечение Капотеном следует проводить с помощью наименьшей эффективной дозы, которая должна быть подобрана в соответствии с потребностями больного.
Легкая/умеренная степень гипертонической болезни
При легкой/умеренной степени гипертонии Капотен следует использовать в качестве добавки к лечению тиазидным диуретиком. Исходная доза составляет по 12,5 мг два раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два раза в день, причем ее можно увеличивать поэтапно с промежутком в 2-4 недели до получения нужного ответа на лечение - вплоть до максимальной дозы, составляющей 50 мг два раза в день.
Тяжелая гипертония
При тяжелой гипертонии исходная доза составляет 12,5 мг два раза в день. Дозу можно увеличивать поэтапно вплоть до максимальной дозы по 50 мг три раза в день. Капотен может использоваться вместе с другими антигипертензивными препаратами, однако, дозу таких препаратов следует подбирать индивидуально. Обычно не следует превышать суточной дозы Капотена, равной 150 мг/день.
Сердечная недостаточность
Лечение Капотеном следует начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. Капотен следует назначать, когда при лечении диуретиком (таким, как фуросемид в дозе 40-80 мг или эквивалент) не удается снять симптомы. Исходная доза, составляющая 6,25 мг или 12,5 мг, может свести к минимуму временное падение давления. Возможность такого эффекта можно уменьшить, отменив или снизив дозу диуретика, если это возможно, перед началом лечения Капотеном. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два или три раза в день, причем дозу можно увеличивать поэтапно, один раз, по крайней мере, в две недели, до получения удовлетворительного ответа. Обычная максимальная суточная доза составляет 150 мг. Капотен следует назначать в комбинации с диуретиком и, когда это необходимо, с дигиталисом.
Престарелые больные
Дозу следует подбирать в зависимости от изменения артериального давления и поддерживать на минимальном уровне, необходимом для достижения достаточного результата. Поскольку у престарелых больных функция почек может быть ограниченной, а также могут отмечаться дисфункции других органов, в начале лечения необходимо пользоваться малой дозой Капотена.
Дети
Капотен не рекомендуется для лечения легкой/умеренной гипертонической болезни у детей. Имеющийся опыт применения у новорожденных, особенно у недоношенных; является ограниченным. Поскольку функция почек у новорожденных детей не эквивалентна по отношению к функции у детей старшего возраста или взрослых, Капотен следует применять, когда больные находятся под медицинским наблюдением. Исходная доза должна составлять 0,3 мг на кг веса тела в день вплоть до максимальной дозы, составляющей 6 мг/кг веса тела в день в несколько приемов. Доза должна быть подобрана индивидуально, в зависимости от реакции больного на лечение и распределена на 2-3 приема на протяжении дня.
Больные с нарушенной функцией почек
Капотен не рекомендуется применять у больных с нарушенной функцией почек. Когда его применение клинически показано для больных с тяжелой степенью гипертонической болезни при наличии нарушенной функции почек, доза должна быть, возможно, более низкой для обеспечения адекватного контроля артериального давления. Дозу можно подобрать по отношению к реакции больного, однако между моментами изменения дозы должно пройти достаточное время. У таких больных препаратом выбора является петлевой диуретик, а не диуретик тиазидного типа.
Капотен легко выводится из организма с помощью гемодиализа.
Побочные действия
Кровь
Нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Почки
Протеинурия, повышенное содержание мочевины в крови, а также креатинина, повышение калия в сыворотке и ацидоз.
Сердечно-сосудистая система
Гипотензи, тахикардия.
Наличие побочных эффектов на каптоприл главным образом связано с функцией почек, поскольку препарат выделяется из организма в основном через почки. Доза не должна превышать величину, необходимую для достижения адекватного результата, причем ее следует снижать у больных с нарушенной функцией почек.
Кожа
Высыпания, обычно с зудом. Как правило, они являются легкими, временными, носящими макулезно-папулезный характер. В редких случаях - характер крапивницы. В ряде случаев высыпания связаны с лихорадкой, а у некоторых больных развился ангионевротический отек. Сообщалось о зуде, приливах, везикулярных высыпаниях и фоточувствительности.
Желудочно-кишечный тракт
Сообщалось об обратимом и обычно самопроизвольно проходящем нарушении чувства вкуса. В связи с потерей вкуса может иметь место потеря веса. Сообщалось о стоматите, напоминающем афтозные язвочки. У некоторых больных сообщалось об увеличении активности ферментов печени. В редких случаях сообщалось о гепатоцеллюлярном повреждении и холестатической желтухе. Могут иметь место явления раздражения желудка и абдоминальные боли.
Прочее
Сообщалось о парестезиях рук, сывороточной болезни, кашле, бронхоспазме и лимфаденопатии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к каптоприлу в истории болезни.
Меры предосторожности
Обследование больного должно включать оценку функции почек до начала лечения и через соответствующие интервалы в последующем. Больных с нарушением функции почек каптоприлом обычно лечить не следует. Капотен не следует применять у больных со стенозом аорты или же обструктивными дефектами в тракте оттока крови от сердца.
Гипотензия
После первых приемов препарата у некоторых больных может обнаруживаться симптоматическая гипотензия. В большинстве случаев симптомы снимаются, просто когда больной переходит в положение лежа. У больных с тяжелыми формами ренинзависимой гипертензии (например, реноваскулярной гипертензии) или при наличии тяжелой застойной сердечной недостаточности, получающих большие дозы диуретика, избыточные гипотензивные реакции обычно отмечались в пределах одного часа после приема исходной дозы Капотена. У таких больных прекращение лечения диуретиком или заметное снижение дозы диуретика на 4-7 дней перед началом лечения Капотеном, снижает вероятность такого эффекта. Если начинать лечение Капотеном с малых доз (6,25 мг или 12,5 мг), продолжительность возможного гипотензивного эффекта снижается. У некоторых больных вливание физиологического раствора может дать положительный эффект. Развитие гипотензии после приема первой дозы не снимает необходимости последующего подбора дозы Капотена.
Эффекты на почки
Протеинурия у больных с ранее нормальной функцией почек наблюдается редко. При наличии протеинурии она, как правило, отмечается у больных с тяжелой формой гипертонии и указаниями на ранее существовавшее заболевание почек. У некоторых из таких больных отмечается нефротический синдром. У больных с указаниями на ранее имевшееся заболевание почек на протяжении первых девяти месяцев лечения рекомендуется ежемесячно определять белок в моче.
Кровь
У больных, получающих Капотен, сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии. У больных с нормальной функцией почек при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдается в редких случаях.
Капотен не следует регулярно применять у больных с ранее имевшей нарушенной функцией почек, с коллагенозами сосудов, у больных, находящихся на лечении иммуносупрессивными препаратами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации перечисленных осложняющих факторов, поскольку нейтропения почти исключительно связана с больными, входящими в такую группу. У некоторых из таких больных могут развиться серьезные инфекции, которые в ряде случаев не реагируют на интенсивное лечение антибиотиками. Если у таких больных используется Капотен, рекомендуется перед началом лечения проводить подсчет форменных элементов белой крови, включая определение дифференциальной формулы крови через каждые две недели на протяжении первых трех месяцев лечения Капотеном и периодически в последующие сроки. Во время лечения все больные должны быть проинструктированы в отношении необходимости сообщать о любом признаке инфекции, например, больное горло, повышенние температуры, когда проводится дифференциальный подсчет элементов белой крови. Капотен и другие назначаемые препараты должны быть отменены, если отмечается нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мм3) или же существует подозрение на нее. У большинства больных количество нейтрофилов быстро возвращается к норме после прекращения приема Капотена.
Хирургия/анестезиология
У больных, подвергающихся большим хирургическим операциям или же при анестезии с препаратами, которые вызывают гипотензию, каптоприл будет блокировать образование ангиотензида II, вызываемое компенсаторной секрецией ренина. Это может приводить к гипотензии, которую можно скорректировать путем восполнения объема.
Клиническая химия
Капотен может давать ложноположительный тест в моче на ацетон.
Форма выпуска
Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 25 мг каждая.
Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 50 мг каждая.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре.
Отпуск из аптек по рецепту врача.
Синонимы
Каптоприл (Captopril)
Смотрите также список аналогов препарата Капотен.
Действующее вещество
Каптоприл
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Капотен.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
1-[(2S)-3-меркапто-2-метил-пропионил]-Л-пролин.
Таблетки содержат 25 мг или 50 мг каптоприла.
Взаимодействие
Диуретики потенцируют антигипертензивное действие Капотена. Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или калиевые добавки могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке.
При одновременном приёме с индометацином может отмечаться снижение антигипертензивного действия. Это, вероятно, также отмечается при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Сообщалось, что Капотен обладает синергичным действием по отношению к периферическим вазодилятаторам, таким как миноксидил. Знание о таком взаимодействии может помочь избежать исходные гипотензивные реакции.
Предполагается, что антигипертензивное действие Капотена может быть замедлено, когда больных, получающих клонидин, переводят на Капотен.
У больных, получавших Капотен в комбинации с аллопуринолом или прокаинамидом, сообщалось о нейтропении и/или синдроме Стивенс-Джонсона. Хотя причинной связи не выявлено, указанные комбинации следует применять с осторожностью, особенно у больных с нарушенной функцией почек.
Применение азатиоприна и циклофосфамида связывали с дискразиями крови у больных с почечной недостаточностью, которые одновременно принимали Капотен.
Выведение Капотена через почки снижается в присутствии пробенецида.
Передозировка
В случае передозировки необходимо следить за артериальным давлением и при развитии гипотензии средством выбора для лечения является восполнение объема. Каптоприл удаляется из организма с помощью диализа.
Беременность
Было показано, что Капотен обладает летальным эффектом в отношении плодов кролика и овцы. Токсического эффекта на плод у хомячков и крыс обнаружено не было.
Капотен противопоказан для применения во время беременности и не должен применяться у женщин в детородном возрасте, если они не защищены эффективными противозачаточными средствами.
Поскольку каптоприл выделяется в женское молоко, Капотен не следует применять у кормящих женщин.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com