Катадолон
Фармакологическое действие
Катадолон – обезболивающий препарат группы избирательных активаторов нейрональных калиевых каналов. Катадолон содержит флупиртин – неопиоидный анальгетик центрального действия. Препарат Катадолон не вызывает развития зависимости и привыкания. Флупиртин помимо анальгетического действия оказывает некоторый миорелаксирующий и нейропротективный эффект.
Механизм действия препарата Катадолон основан на способности флупиртина активировать потенциалнезависимые калиевые каналы, что способствует стабилизации мембранного потенциала нейронов. Влияние на ток ионов калия обусловлено воздействием активного вещества на систему регуляторного G-белка.
Анальгетическое действие препарата основано как на модуляции механизмов боли, которые связаны с влиянием на ГАМК-ергические системы, так и на непрямом антагонизме флупиртина к NMDA-рецепторам. В терапевтических дозах препарат Катадолон не оказывает влияния на альфа1- и альфа2-адренорецепторы, дофаминергические, опиатные, бензодиазепиновые и серотониновые рецепторы, а также М- и Н-холинорецепторы.
Центральное действие препарата Катадолон основано на трех эффектах:
Обезболивающий эффект – реализуется за счет активации потенциалнезависимых калиевых каналов и последующей стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. Под действие флупиртина отмечается торможение активности NMDA-рецепторов и блокада нейрональных ионных каналов кальция, а также снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Таким образом, подавляя возбуждение нейронов в ответ на ноцицептивные стимулы, флупиртин обеспечивает обезболивающий эффект. При этом препарат Катадолон тормозит нарастание нейронального ответа на последующие болевые стимулы и предупреждает усиление боли и её переход в хроническую форму. В ходе исследований установлено модулирующее действие флупиртина на восприятие боли посредством нисходящей норадренергической системы.
Миорелаксирующий эффект – реализуется за счет блокирования передачи возбуждения на промежуточные и мотонейроны, что приводит к снятию мышечного напряжения. За счет миорелаксирующего эффекта препарат Катадолон эффективно устраняет болевой синдром у пациентов с хроническими заболеваниями, которые сопровождаются спазмом скелетной мускулатуры.
Нейропротективное действие – реализуется за счет защиты нервных структур от негативного влияния высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция.
После перорального применения порядка 90% активного компонента препарата Катадолон абсорбируется в пищеварительном тракте. Около 75% активного компонента метаболизируется в печени, образуя фармакологически активные и неактивные метаболиты. Плазменные концентрации флупиртина пропорциональны принятой дозе.
Период полувыведения флупиртина и его активного метаболита достигает 7-10 часов. Экскретируется флупиртин преимущественно почками, некоторая часть приятой дозы выводится кишечником.
У пациентов с нарушениями функций почек, а также у пациентов пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения флупиртина и его активного метаболита. У пациентов с нарушением функций печени возможно замедление метаболизма флупиртина и повышение плазменных концентраций неизменного вещества.
Показания к применению
Катадолон применяют для терапии пациентов с острой и хронической формой болевого синдрома различной этиологии. В частности Катадолон назначают пациентам с болевым синдромом при мышечных спазмах (в том числе при скелетно-мышечных болях в спине и шее), фибромиалгии, артропатии, головной боли, а также дисменорее.
Катадолон может быть назначен при болевом синдроме пациентам со злокачественными новообразованиями, посттравматической болью, а также во время и после ортопедических и травматологических оперативных вмешательств.
Способ применения
Капсулы Катадолон предназначены для перорального применения. Катадолон принимают независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством питьевой воды. Рекомендуется принимать препарат Катадолон через равные промежутки времени для достижения максимального фармакологического эффекта. Продолжительность курса приема и дозы препарата Катадолон определяет врач.
Взрослым, как правило, рекомендуется прием 1 капсулы препарата Катадолон трижды или четырежды в сутки. При выраженном болевом синдроме дозу препарата можно увеличить до 2 капсул трижды в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза флупиртина составляет 600 мг.
В зависимости от интенсивности болевого синдрома и эффективности препарата Катадолон рекомендуется корректировать дозы флупиртина.
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам со сниженными функциями почек и печени дозы флупиртина следует корректировать.
В начале терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется принимать по 1 капсуле препарата Катадолон дважды в сутки. При хорошей переносимости препарата суточная доза флупиртина может быть увеличена до 300 мг.
Высшая рекомендованная суточная доза для лиц пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек и гипоальбуминемией составляет 300 мг флупиртина.
Высшая рекомендованная суточная доза для пациентов с нарушениями функций печени составляет 200 мг флупиртина.
Более высокие дозы препарата Катадолон допускается назначать только под постоянным контролем лечащего врача.
Продолжительность терапии определяется индивидуально в зависимости от этиологии и интенсивности болевого синдрома. При необходимости длительного применения флупиртина рекомендуется контролировать функцию печени, а также уровень активности печеночных ферментов для выявления ранних симптомов гепатотоксичности.
Побочные действия
При применении препарата Катадолон у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов, обусловленных флупиртином:
Со стороны гепатобилиарной системы и пищеварительного тракта: изжога, нарушения стула, рвота, диспепсические явления, боль в эпигастральной и абдоминальной области, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, анорексия, повышение активности печеночных ферментов. Кроме того, возможно развитие острой или хронической формы лекарственного гепатита (с явлениями желтухи и холестаза или без таковых).
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, депрессивные состояния, эмоциональная лабильность, нарушения режима сна и бодрствования, ночные кошмары, нервозность, тремор конечностей, беспричинная тревога. Кроме того, возможно развитие спутанности сознания и снижения остроты зрения.
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожный зуд.
Другие: повышенная потливость. При приеме высоких доз возможно окрашивание мочи в зеленый цвет (данный эффект не является признаком клинической патологии и проходит после снижения дозы препарата Катадолон или его отмены).
При приеме флупиртина возможно развитие ложноположительных реакций теста с диагностическими полосками на уробилиноген, билирубин и белок в моче. Также возможно получение ложноположительных результатов при количественном определении плазменного уровня билирубина.
Как правило, большинство нежелательных эффектов проходят самостоятельно и не требуют проведения специфической терапии. При развитии побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу, который, оценив степень выраженности и характер нежелательных явлений, примет решение о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Катадолон.
Противопоказания
Катадолон не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к флупиртину или дополнительным компонентам капсул.
Катадолон не применяют для терапии пациентов, страдающих заболеваниями печени (в том числе в анамнезе), холестазом, алкогольной зависимостью, а также миастенией.
Катадолон не применяют в педиатрической практике.
Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая препарат Катадолон пациентам пожилого возраста, а также пациентам, страдающим гипоальбуминемией и выраженными нарушениями функций почек.
Желательно избегать управления потенциально небезопасными механизмами и вождения автомобиля в период терапии препаратом Катадолон.
Форма выпуска
Капсулы Катадолон, содержащие 100 мг активного вещества, по 10 штук в блистерных упаковках из алюминиевой фольги и полимерных материалов, в картонной пачке 1, 3 или 5 блистерных упаковок.
Условия хранения
Катадолон следует хранить при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия в оригинальной упаковке в течение не более 5 лет после изготовления.
Действующее вещество
Флупиртин
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Катадолон.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
1 капсула препарата Катадолон содержит:
Флупиртина малеата – 100 мг;
Дополнительные ингредиенты.
Взаимодействие
Катадолон при сочетанном применении потенцирует действие этилового спирта, миорелаксантов и седативных средств.
Катадолон при одновременном применении может усиливать фармакологический эффект лекарственных средств, для которых характерна высокая степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения активных веществ флупиртином из связей с белками возможно увеличение уровня свободных веществ). Наиболее вероятно подобное взаимодействие флупиртина с варфарином, диазепамом, глибенкламидом, ацетилсалициловой кислотой, дигоксином, бензилпенициллином, пропранололом и клонидином.
При одновременном применении препарата Катадолон с кумариновыми антикоагулянтами рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс и в случае необходимости корректировать дозы антикоагулянтов. Данных о влиянии флупиртина на эффективность других антикоагулянтов нет.
Не рекомендуется сочетанное применение препарата Катадолон с лекарственными средствами, содержащими карбамазепин и парацетамол. С осторожностью следует назначать флупиртин с препаратами, метаболизм которых проходит в печени (в таком случае рекомендуется регулярно контролировать уровень печеночных ферментов).
Передозировка
При приеме завышенных доз препарата Катадолон у пациентов возможно развитие тахикардии, тошноты, рвоты, эмоциональной лабильности, нарушений ориентации в пространстве, спутанности сознания и сухости слизистой оболочки ротовой полости.
Специфический антидот не известен. При приеме завышенных доз препарата Катадолон рекомендуется провести промывание желудка и назначить энтеросорбентные средства. При развитии передозировки показано проведение форсированного диуреза. В случае необходимости назначают симптоматические средства и мероприятия, направленные на восстановление водно-электролитного баланса.
Беременность
Назначение флупиртина беременным и кормящим женщинам не рекомендуется.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com