Катадолон Ретард
Фармакологическое действие
Катадолон Ретард – неопиоидный анальгетический препарат, оказывающий также миорелаксирующее и нейропротективное действие. Катадолон Ретард содержит флупиртина малеат – вещество группы селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Флупиртина малеат анальгетический препарат центрального действия, не вызывающий развития привыкания и медикаментозной зависимости. Механизм действия препарата Катадолон Ретард связан с активизацией флупиртином потенциалнезависимых калиевых каналов, что способствует стабилизации мембранного потенциала нейронов и снижению их возбудимости. Влияние флупиртина на ток ионов обусловлено воздействием на систему регуляторного G-белка. Анальгетический эффект препарата Катадолон основан как на модулирующем влиянии на восприятие через нисходящие механизмы боли, которые связаны с влиянием на ГАМК-ергические рецепторы, так и на непрямом антагонизме флупиртина к NMDA-рецепторам.
При применении терапевтических доз препарата Катадолон Ретард не отмечается влияния на М- и Н-холинорецепторы, серотониновые, бензодиазепиновые, опиоидные, дофаминовые рецепторы, а также альфа1- и альфа2-адренорецепторы.
Флупиртин способствует стабилизации мембранного потенциала нервных клеток и торможению активности NMDA-рецепторов, что приводит к блокаде нейрональных кальциевых каналов и снижению внутриклеточного тока ионов кальция. Таким образом, препарат Катадолон Ретард тормозит возбуждение нейронов в ответ на болевые стимулы и предупреждает нарастание нейронального ответа на последующие болевые стимулы. Препарат Катадолон Ретард предупреждает усиление боли и её переход в хроническую форму.
Миорелаксирующее действие препарата Катадолон Ретард основано на блокировании передачи нервного возбуждения на промежуточные и мотонейроны, что приводит к снижению мышечного напряжения и уменьшению выраженности болевого синдрома у пациентов со спазмом скелетной мускулатуры.
Нейропротективное действие препарата Катадолон Ретард реализуется за счет снижения токсического влияния высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция вследствие блокады нейрональных кальциевых каналов и снижения внутриклеточного тока ионов кальция.
При пероральном применении флупиртин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Порядка 75% активного компонента метаболизируется в печени с образованием веществ, обладающих и не обладающих фармакологической активностью.
Период полувыведения флупиртина и его активного метаболита из плазмы достигает 15 часов. За счет формы выпуска (таблеток с пролонгированным действием) флупиртин высвобождается постепенно и обеспечивает непрерывный анальгетический эффект в течение 24 часов. Экскретируется флупиртин преимущественно почками и в некоторой степени кишечником.
У пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией почек возможно увеличение периода полувыведения флупиртина и его активного метаболита. У пациентов с нарушениями функций печени возможно замедление метаболизма флупиртина и увеличение плазменных концентраций неизменного активного вещества.
Показания к применению
Катадолон Ретард применяется для терапии пациентов с выраженным хроническим или острым болевым синдромом, который сопровождается мышечным спазмом. В частности Катадолон Ретард назначают пациентам, страдающим болью в шее и спине, которая обусловлена спазмом скелетной мускулатуры.
Катадолон Ретард может быть назначен пациентам с выраженным болевым синдромом при злокачественных новообразованиях, а также после проведения ортопедических и травматологических операций.
Способ применения
Катадолон Ретард следует принимать перорально. Таблетки пролонгированного действия Катадолон Ретард принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды. Продолжительность курса приема и дозы препарата Катадолон Ретард определяет врач в зависимости от характера заболевания и сопутствующей терапии.
Как правило, рекомендуется назначение 1 таблетки препарата Катадолон Ретард в сутки.
Высшая рекомендованная суточная доза препарата составляет 400 мг флупиртина.
В случае если боль не проходит, рекомендуется подобрать альтернативное средство или назначить комплексное лечение с включением препарата Катадолон Ретард в схему терапии.
Продолжительность курса терапии определяется лечащим врачом с учетом интенсивности болевого синдрома, динамики заболевания и переносимости препарата Катадолон Ретард.
При необходимости продолжительной терапии препаратом Катадолон Ретард следует контролировать уровень печеночных ферментов и функцию печени для раннего выявления возможного гепатотоксического действия флупиртина. Также при продолжительном приеме препарата Катадолон Ретард следует контролировать клиренс креатинина.
Побочные действия
При применении препарата Катадолон Ретард у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов, обусловленных флупиртином:
Со стороны пищеварительного тракта и гепатобилиарной системы: изжога, нарушения стула, диспепсические явления, тошнота, рвота, анорексия, боли в абдоминальной и эпигастральной области. Кроме того, возможно развитие метеоризма, сухости слизистой оболочки ротовой полости, повышения активности печеночных ферментов, а также острого или хронического медикаментозного гепатита с явлениями холестаза и желтухи или без таковых.
Со стороны нервной системы: тремор конечностей, головокружение, нарушения сна (в том числе ночные кошмары и нарушение режима сна и бодрствования), головная боль, депрессивное состояние, беспричинная тревога и нервозность. Кроме того, возможно развитие спутанности сознания и снижения остроты зрения.
Аллергические реакции: крапивница, гипертермия, кожный зуд.
Другие: повышенная потливость. В единичных случаях при приеме высоких доз флупиртина возможно окрашивание мочи в зеленый цвет (данный эффект не является признаком клинических патологий и, как правило, проходит при снижении дозы флупиртина или после отмены препарата Катадолон Ретард).
Большинство нежелательных эффектов, как правило, носят транзиторный характер и не требуют отмены препарата Катадолон Ретард или проведения специфической терапии. Однако некоторые побочные эффекты могут требовать отмены флупиртина, поэтому при развитии любых нежелательных реакций следует обратиться к врачу.
При приеме флупиртина возможно получение ложноположительных результатов тестов с диагностическими полосками на уробилиноген, белок в моче и билирубин. Также возможно получение ложноположительных результатов при определении плазменного уровня билирубина.
Противопоказания
Катадолон Ретард не применяют для терапии пациентов с известной повышенной чувствительностью к флупиртину или дополнительным компонентам таблеток.
Катадолон Ретард не следует назначать пациентам, страдающим заболеваниями печени, в том числе заболеваниями печени, которые сопровождаются холестазом и высокими рисками развития печеночной энцефалопатии.
Не желательно назначение препарата Катадолон Ретард пациентам с шумом в ушах, миастенией gravis, снижением функции почек, хроническим алкоголизмом и гипоальбуминемией.
Таблетки с пролонгированным действием Катадолон Ретард не желательно назначать пациентам пожилого возраста.
Препарат Катадолон Ретард не применяют в педиатрической практике.
При приеме флупиртина следует избегать потенциально небезопасной деятельности, которая требует высокой скорости психомоторных реакций, в том числе вождения автомобиля и управления механизмами, которые являются потенциально небезопасными.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия Катадолон Ретард по 7 штук в блистерных упаковках из полимерных материалов и алюминиевой фольги, в картонной пачке вложена 1 блистерная упаковка.
Таблетки пролонгированного действия Катадолон Ретард по 14 штук в блистерных упаковках из полимерных материалов и алюминиевой фольги, в картонной пачке вложены 2 блистерные упаковки.
Таблетки пролонгированного действия Катадолон Ретард по 10 штук в блистерных упаковках из алюминиевой фольги и полимерных материалов, в картонной пачке 2 блистерные упаковки.
Условия хранения
Катадолон Ретард следует хранить в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия в течение не более 2 лет после изготовления.
Действующее вещество
Флупиртин
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Катадолон Ретард.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
1 таблетка пролонгированного действия Катадолон Ретард содержит:
Флупиртина малеата – 400 мг;
Дополнительные ингредиенты.
Взаимодействие
Флупиртин при сочетанном применении потенцирует эффекты миорелаксантов, седативных препаратов и этилового спирта.
Катадолон Ретард при одновременном применении может изменять фармакокинетический профиль препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет возможного вытеснения флупиртином других активных компонентов из связей с белками). В частности при сочетанном применении с препаратом Катадолон Ретард возможно увеличение уровня несвязанной ацетилсалициловой кислоты, варфарина, диазепама, дигоксина, верапамила, глибенкламида, бензилпенициллина, клонидина и пропранолола в плазме крови.
Катадолон Ретард при одновременном применении может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновый индекс и в случае необходимости корректировать дозу кумариновых антикоагулянтов.
При одновременном применении флупиртина с препаратами, метаболизм которых проходит в печени, следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов.
Не желательно сочетанное применение препарата Катадолон Ретард с препаратами, содержащими карбамазепин и парацетамол.
Передозировка
При приеме препарата Катадолон Ретард в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, у пациентов возможно развитие тошноты, повышенной утомляемости, рвоты, тахикардии, плаксивости, эмоциональной лабильности, спутанности сознания и сухости во рту.
Специфический антидот неизвестен. При приеме завышенных доз препарата Катадолон Ретард показано проведение промывания желудка и назначение энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию и мероприятия, направленные на восстановление баланса электролитов. Для снижения плазменных концентраций флупиртина допускается проведение форсированного диуреза.
Беременность
В период беременности препарат Катадолон Ретард не назначают.
В период лактации флупиртин можно принимать только после прекращения грудного вскармливания.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com