Кларисенс

Кларисенс представляет собой противоаллергическое лекарственное средство системного использования.   Фармакодинамика Активным компонентом Кларисенса является лоратадин, который относится к представителям группы конкурентных антагонистов гистамина и наделен селективным блокирующим действием периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Лоратадин включается в аллергическую реакцию на гистаминзависимой стадии, тормозит миграцию эозинофилов, ингибирует образование медиаторов воспаления и их высвобождение. Благодаря своим свойствам и механизму действия лоратадин препятствует возникновению и снижает интенсивность проявления уже возникшей аллергии, препятствует экссудации и обладает противозудной активностью. Антихолинергическое и антисеротониновое действие препарата практически не наблюдается. У препарата Кларисенс отсутствует способность проникать сквозь ГЭБ, вызывать зависимость и абстинентный синдром. Терапевтическая активность препарата наблюдается уже спустя 30 минут после перорального приема и длится 24 ч.   Фармакокинетика Кларисенс обладает быстрой и полной абсорбцией из ЖКТ после перорального приема. Максимальная концентрация (Cmax) препарата в организме наблюдается спустя 80–150 минут. Следует учесть, что прием Кларисенса с пищей замедляет его абсорбцию примерно на 60 минут.

Связь с белками имеет высокое значение и составляет 97 %. Равновесная концентрация лоратадина и продуктов его метаболизма определяется спустя 5 дней применения.

Метаболизм лоратадина происходит в печени, продуктом которого является дескарбоэтоксилоратадин, наделенный фармакологической активностью.

Т1/2 лоратадина находится в пределах 3–20 ч, его среднее значение примерно 8 ч. Аналогичный показатель для продукта биотрансформации составляет 9–92 ч, среднее значение – 28 ч.

Экскретируется лоратадин благодаря выделительной функции почек (с мочой) и через кишечник (с желчью). Фармакокинетические особенности При применении данного препарата в геронтологии наблюдается изменение фармакокинетических параметров. Cmax у больных пожилого возраста увеличивается в 2 раза. Т1/2 замедляется и составляет примерно 7–37 ч (среднее значение – 18,2 ч), дескарбоэтоксилоратадина – 11–38 (17,5) ч соответственно.

У пациентов с дисфункциональными изменениями печени алкогольного генеза указанные показатели возрастают прямо пропорционально степени тяжести гепатопатологии.

Наличие дисфункциональных изменений работы почек (в том числе и требующих процедуры гемодиализа) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры Кларисенса.