Кларотадин

Кларотадин – противоаллергический лекарственный препарат, не оказывающий центрального действия. Кларотадин содержит лоратадин - вещество, относящееся к препаратам пиперидинового ряда. Лоратадин вызывает продолжительную блокаду H1-рецепторов гистамина, а также предупреждает высвобождение лейкотриена C4 и гистамина из специфических (тучных) клеток. Кларотадин предупреждает развитие аллергической реакции, а также уменьшает её выраженность. Для препарата характерно выраженное противоотечное, противозудное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие. После приема лоратадина снижается проницаемость капилляров, уменьшается спазм гладкой мускулатуры, а также снижается отечность тканей. Действие препарата Кларотадин развивается в течение 0,5-2 часов и продолжается не менее 8-12 часов. У большинства пациентов действие препарата Кларотадин длится до 24 часов. При приеме лоратадина у пациентов не отмечается развития толерантности или зависимости. Препарат Кларотадин не оказывает влияния на ЦНС и не вызывает сонливости.   Фармакокинетический профиль препарата Кларотадин: Значительных различий фармакокинетического профиля при приеме сиропа и таблеток Кларотадин не было выявлено. Препарат Кларотадин в рекомендованных дозах полностью абсорбируется в ЖКТ и достигает наибольших уровней в сыворотке за 1,3-2,5 часа (при этом уже через 15 минут лоратадин определяется в плазме). При приеме пищи время достижения наибольших уровней в сыворотке возрастает на 1 час, однако количественный пиковый уровень лоратадина при этом не изменяется. Равновесные уровни лоратадина и его основного производного достигаются на 5 день приема. Характерная степень связи с альбуминами плазмы до 97%. Неизменный лоратадин и его производные не проникают сквозь ГЭБ. В печени лоратадин превращается с образованием терапевтически активного дезкарбоэтоксилоратадина (преимущественно при участии CYP3 A4 и в несколько меньшей степени CYP2 D6). Почками и печенью лоратадин выводится со временем полувыведения 8,4 часа для неизменного вещества и 28 часов для производного. У лиц, достигших 65-летнего возраста, время достижения пиковых уровней в сыворотке возрастает на 1,5 часа, а время полувыведения до 18,2 часов для неизменного вещества и 17,5 часов для производного. Отмечено, что у пациентов с недостаточной функцией почек практически не изменятся фармакокинетический профиль лоратадина, а у больных с нарушенной работой печени достижение максимальных уровней в плазме и время полувыведения увеличиваются пропорционально степени заболевания.