Комбинированный препарат, содержащий эстроген (женские половые гормоны) — эстрадиола валерат и антиандроген (вещество, оказывающее действие, противоположное эффектам мужских половых гормонов) — ципротерона ацетат, обладающий гестагенными (подобными действию гормонов желтого тела яичника) свойствами. Является средством заместительной гормональной терапии, восполняющим в организме женщины дефицит половых гормонов. Он уменьшает или устраняет симптоматику климактерических расстройств, оказывает профилактическое действие в отношении развития остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости, связанного с изменением гормонального фона) и сердечно-сосудистых заболеваний.

Эстрадиола валерат устраняет или ослабляет симптомы, появляющиеся в связи с уменьшением в предменопаузе уровня эстрогенов, такие, как приливы жара, потливость, нарушения сна, раздражительность, депрессивные (подавленные) состояния, нарушения памяти, сосудистые кризы (резкий подъем артериального давления), атрофические дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек (повышенная ломкость ногтей, истончение кожи и образование моршин, сухость слизистых оболочек мочеполового тракта), остеопороз и повышенная ломкость костей, изменения липидного обмена, выражающиеся в повышении уровня ЛПНП (липопротеидов низкой плотности), которые обусловливают атеросклеротические изменения в сосудах.

В отличие от синтетических эстрогенов нестероидного строения, эстрадиола валерат в меньшей степени влияет на белоксинтезируюшую функцию печени и слабее стимулирует образование ренина.

Ципротерона ацетат — антиандрогенный препарат; благодаря наличию гестагенных свойств, способствует секреторным изменениям в пролиферирующем эпителии матки и других органовмишеней, что останавливает дальнейшее развитие пролиферативных процессов, ведущих к развитию гиперплазии (разрастанию), в частности, роста гормональных опухолей прогестерондефицитного (связанного с пониженным содержанием прогестерона в организме) характера. Являясь активным антиандрогеном, ципротерона ацетат уменьшает явления андрогенизации (появления мужских черт у женщин — огрубение голоса, оволосенение по мужскому типу и т. п.) у пациенток, получающих заместительную терапию эстрогена в связи с эстрогенной недостаточностью, в том числе на фоне овариэктромии (хирургического удаления яичников). Он практически не оказывает влияния на липидный обмен, что способствует более полной реализации профилактического действия эстрадиола в отношении сердечно-сосудистых заболеваний в период постменопаузы.