Контролок
Фармакологическое действие
Препарат Контролок является ингибитором протонного насоса. Действующее вещество Контролока – пантопразол – обладает способностью угнетать в желудке секрецию HCl в результате специфического действия на протонные насосы париетальных клеток.
Пантопразол в кислой среде в париетальных клетках трансформируется в свою активную форму и угнетает заключительную фазу выделения соляной кислоты вне зависимости от происхождения раздражителя, то есть H+/K+-ATФазу. Угнетение H+/K+-ATФазы является дозозависимым и оказывает влияние на стимулированную и базальную секрецию желудочного сока. Пантопразол обладает способностью снижать кислотность желудка, что приводит к увеличению выделения гастрина.
В большинстве случае при непродолжительном курсе лечения пантопразолом уровень гастрина не выходит за верхнюю границу нормы. В случае длительной терапии уровень гастрина может возрастать вдвое. В крайне редких случаях при длительной терапии препаратом отмечалось умеренное или незначительное повышение количества эндокринных клеток желудка (развитие аденоматоидной гиперплазии).
Пантопразол всасывается в пищеварительном тракте быстро, достигает максимальной концентрации даже после однократного приема препарата. В большинстве случаев спустя 2 - 2,5 часа после приема препарата Контролок максимальная концентрация пантопразола составляет 1 - 1,5 мкг/мл. После многократного приема препарата эти уровни концентрации остаются постоянными. Клиренс пантопразола составляет около 0,1 л/ч/кг, объем распределения – 0,15 л/кг. Период полувыведении пантопразола – 60 минут. Период полувыведения пантопразола из-за специфической активации в париетальных клетках не коррелирует с продолжительностью действия.
После многократного или однократного приема препарата фармакокинетика не изменяется. Остается она линейной как после внутривенного введения, так и после перорального приема препарата.
Способность связывания пантопразола с белками крови составляет около 98%. Метаболизация препарата происходит в печени. Экскретируется почками 80% пантопразола, 20% выводится с калом. Основной метаболит пантопразола в плазме и моче – дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Основной метаболит имеет несколько удлиненный период полувыведения (1,5 - 2 часа), чем пантопразол.
После перорального приема пантопразол полностью всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата и максимальную концентрацию. Абсолютная биодоступность пантопразола для таблетированной формы препарата, резистентной к желудочному соку, составляет приблизительно 77%.
При пероральном приеме Контролока в дозе 20 мг антисекреторный эффект отмечается спустя 1 час, а максимума достигает спустя 2 - 4 часа. Контролок не оказывает влияния на моторику ЖКТ. Снижение желудочной секреции при ЯБ 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pyl., приводит к повышению чувствительности микроорганизмов к антибактериальным препаратам. После окончания приема препарата через 3-4 суток нормализуется секреторная активность.
Контролок по сравнению с иными ингибиторами протонного насоса при нейтральном рН характеризуется большей химической стабильностью и меньшим потенциалом взаимодействия с печеночной оксидазной системой, которая зависит от цитохрома Р450. В связи с этим с большинством других распространенных препаратов Контролок не взаимодействует.
При лечении пациентов с нарушением функций почек (в т.ч. больных на гемодиализе) не требуется снижение дозировки пантопразола. У таких пациентов период полувыведения короткий, как и у здоровых лиц. Диализируется незначительное количество пантопразола. Основной метаболит не кумулируется, быстро выводится, хотя имеет несколько удлиненный период полувыведения.
Период полувыведения препарата у пациентов с циррозом печени (класса А и В) увеличивается до 4 - 6 часов, максимальная концентрация в крови (в плазме) увеличивается по сравнению с Сmax у здоровых лиц в 1,3 раза.
У пожилых пациентов отмечается небольшое увеличение максимальной концентрации пантопразола, что не является клинически значимым.
Показания к применению
Контролок применяется для лечения пептической язвы 12-перстной кишки, язвы желудка, синдрома Золлингера-Эллисона и иных патологических гиперсекреторных состояний, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени.
Контролок в таблетках по 20 мг назначают для лечения легкой степени рефлюксной болезни и ее симптомов (боль при глотании, заброс кислого содержимого, изжога), профилактики рецидива и продолжительного лечения рефлюкс-эзофагита, профилактики язвы 12-пестной кишки и желудка, которая вызвана приемом препаратов группы НПВП у больных, относящихся к группе риска, принимающих длительное время НПВП.
Контролок в таблетках по 40 мг назначают для лечения язвы желудка, язвы 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени, синдрома Золлингера-Эллисона и иных гиперсекреторных состояний, для комплексного лечения с антибактериальными препаратами для эрадикации Helicobacter pyl. у больных с пептическими язвами, вызванными этой бактерией, для уменьшения числа рецидивов язвы 12-перстной кишки и желудка.
Способ применения
Таблетки Контролок рекомендуется принимать целиком за один час до завтрака, не измельчая и не разжевывая, запивая водой. В случае комбинированной терапии для эрадикации H.pylori вторая таблетка препарата принимается перед ужином. Комбинированная терапия проводится обычно в течение недели, но может продолжаться до 4 недель. Дальнейшее лечение Контролоком возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве 12-перстной кишки и желудка.
Язва 12-перстной кишки обычно излечивается в течение 2 недель, в некоторых случаях в течение следующих двух недель терапии.
Язва желудка и рефлюкс-эзофагит излечивается обычно в течение 4 недель, в некоторых случаях в течение следующих 4 недель.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой или средней степени не рекомендуется использовать препарат Контролок для комбинированной терапии с целью эрадикации H. Рylori.
При лечении легкой степени рефлюксной болезни и ее симптомов рекомендуется назначать 1 таблетку (20 мг) Контролока в сутки.
Для продолжительного лечения рекомендуется назначать по 20 мг препарата в сутки. Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита при ожидаемом обострении рекомендуется назначать 40 мг препарата в сутки. После купирования рецидива дозу Контролока рекомендуется снизить до 20 мг в сутки.
Для профилактики язвы 12-перстной кишки и желудка, вызванных применением неселективных НПВП рекомендуется назначать 20 мг (1 таб.) Контролока в сутки.
Для комбинированной терапии пациентов с язвой 12-перстной кишки и желудка с подтвержденным наличием Н. pylori для эрадикации микроорганизмов могут применяться следующие терапевтические комбинации в зависимости от чувствительности возбудителя:
1) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + амоксициллина 1 г 2 р/сут. + кларитромицина 0,5 г 2 р/сут.;
2) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + метронидазола 0,5 г 2 р/сут. + кларитромицина 0,5 г 2 р/сут.;
3) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + амоксициллина 1 г 2 р/сут. + метронидазола 0,5 г 2 р/сут.
При монотерапии Контролоком у пациентов с отрицательным результатом на Н. pylori могут быть использованы такие дозировки: 40 мг Контролока однократно в сутки. В некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать 80 мг Контролока в сутки.
Взрослым и детям от 12 лет.
Для лечения рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени рекомендуется назначать 40 мг Контролока в сутки. В некоторых случаях можно применять удвоенную дозировку (80 мг Контролока в сутки).
Продолжительная терапии синдрома Золлингера-Эллисона и иных гиперсекреторных состояний может проводиться в начальной дозировке 80 мг Контролока. В дальнейшем при необходимости дозировку препарата можно увеличить или уменьшить, основываясь на показатели желудочной секреции. Дозировку, превышающую 80 мг в день, следует распределить на 2 приема. Допускается непродолжительное превышение дозировки Контролока более 160 мг, но только на срок, необходимый для адекватного мониторинга желудочной секреции. Продолжительность терапии синдрома Золлингера-Эллисона не ограниченна и зависит от клинической необходимости.
Для лечения пациентов с выраженными нарушениями функций печени дозировка Контролока может снижаться до 40 мг однократно в два дня. У этой категории пациентов необходим контроль уровня печеночных ферментов. При повышении активности ферментов терапию Контролоком следует прекратить.
Не рекомендуется пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функций почек превышать суточную дозировку препарата 40 мг. Исключение составляют случаи комбинированной терапии с целью эрадикации Н. pylori, когда пожилые пациенты должны в течение недели получать обычную суточную дозу Контролока – 40 мг дважды в сутки.
Раствор Контролока вводится внутривенно в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен. Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг.
Для приготовления раствора препарата в пузырек с сухим веществом Контролока необходимо добавить 10 мл натрия хлорида 0,9%. Приготовленный раствор можно применять после смешивания с 5% раствором глюкозы (100 мл) или 0,9% раствором натрия хлорида (100 мл). Препарат следует вводить в течение 3-15 минут. Готовый раствор можно использовать после приготовления в течение трех часов.
Побочные действия
При применении Контролока возможно появление:
- диареи, запора, метеоризма, боли в эпигастральной области, тошноты (редко);
- головной боли (редко), головокружения, нечеткости зрения (крайне редко);
- аллергических реакций в виде зуда и кожных высыпаний, крапивницы, редко - мультиформной эритемы, синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона, ангионевротического отека, фоточувствительности;
- повреждения печеночных клеток, приводящего к развитию желтухи (крайне редко), возможно, с печеночной недостаточностью;
- миалгии, проходящей после отмены препарата (крайне редко);
- интерстициального нефрита (редко);
- депрессии, галлюцинаций, беспокойства, дезориентации (очень редко);
- периферических отеков и лихорадки, проходящих после отмены препарата, анафилактических реакций, в т.ч. анафилактического шока (крайне редко);
- очень редко – повышения уровня ТГ, печеночных ферментов, приходящих в норму после отмены препарата.
Противопоказания
Препарат Контролок противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к препарату или любому компоненту препарата, диспепсией невротического генеза.
Следует проявлять осторожность при назначении Контролока беременным и кормящим женщинам, пациентам с печеночной недостаточностью. Не рекомендуется назначать Контролок детям до 12 лет (недостаточный опыт применения).
Форма выпуска
Контролок таблетки 20 мг и 40 мг.
В блистерах 5 табл. (7 табл. или 14 табл.).
В упаковке 3 (по 5 таблеток), 4 или 1 (по 7 таблеток) блистера, 1 или 2 (по 14 табл.) блистера.
Контролок порошок для приг. раствора во флаконах 40 мг.
Условия хранения
Температура хранения Контролока составляет 15-25 градусов Цельсия. Беречь от влаги. Беречь от детей.
Синонимы
Зипантола, Нольпаза, Пептазол, Панум, Пантаз, Санпраз.
Смотрите также список аналогов препарата Контролок.
Действующее вещество
Пантопразол
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Контролок.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
Перед началом терапии таблетированными формами Контролока необходимо исключить злокачественное новообразование, в связи со способностью препарата маскировать симптоматику и затруднять адекватную диагностику.
Внутривенное введение препарата Контролок рекомендуется только в случае невозможности перорального приема препарата.
Пантопразол не назначается для лечения легких желудочно-кишечных расстройств (диспепсии неврогенного генеза).
При сохранении симптомов заболевания на фоне адекватно проводимого лечения Контролоком необходимо провести обследование пациента.
У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями почечной функции не рекомендуется увеличивать суточную дозировку Контролока 40 мг.
Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью следует уменьшить суточную дозу препарата до 20 мг. У этой категории больных необходимо проводить контроль ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов лечение Контролоком следует прекратить.
Перед началом терапии Контролоком и после ее завершения рекомендуется проводить эндоскопический контроль с целью исключения злокачественных новообразований в связи со способностью препарата маскировать симптоматику и затруднять диагностику.
Состав
В 1 таблетке Контролока содержится:
22,57 мг пантопразола натрия сесквигидрата (= 20 мг пантопразола)
или 45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата (- 40 мг пантопразола).
Вспомогательные вещества: безводный натрия карбонат, кросповидон, маннитол, повидон К90, вода очищенная, кальция стеарат.
В 1 флаконе Контролока содержится:
45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата (= 42,3 мг пантопразола натрия 9в форме ангидрида) и 40 мг пантопразола (в форме свободной кислоты)).
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, динатрия эдетат.
Взаимодействие
Контролок снижает всасываемость препаратов, биодоступность которых имеет зависимость от рН желудка (пр, кетоконазол).
Нельзя исключить взаимодействие Конролока с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени с участием ферментов цитохрома Р450. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия Контролока с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, фенпрокумоном, пироксикамом, варфарином, теофиллином, оральными контрацептивами.
Взаимодействия с антацидами при одновременном приеме не выявлено.
Контролок нельзя комбинировать с атазанавиром.
Передозировка
Не отмечено случаев передозировки Контролока. При наличии симптомов передозировки должна проводиться симптоматическая терапия. Гемодиализом пантопразол не выводится.
Беременность
В связи с недостаточным опытом применения Контролока в период беременности использовать препарат следует лишь в тех случаях, когда произведен тщательный анализ соотношения «польза для матери – вред для плода».
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com