Мелипрамин
Фармакологическое действие
Препарат Мелипрамин выступает антидепрессантом, антидиуретиком, анксиолитиком, анальгетиком, проявляет антихолинергическое действие, обладает седативным эффектом, оказывает альфа-адреноблокирующее действие. Активный компонент увеличивает синаптическую концентрацию норадреналина, повышает содержание серотонина в ЦНС. Реализовывает этот эффект за счет ингибирования захвата на пресинаптических мембранах молекул нейромедиаторов.
Препарат замедляет желудочковую проводимость, за счет чего останавливает развитие аритмии. Длительное применение провоцирует ингибирование функциональной активности рецепторов серотонина, бета-адренорецепоров. Применение препарата способствует восстановлению равновесия работы адренергической, серотонинергической передачи, нарушения в работе которых способствует развитию депрессии.
Мелипрамин способен вызывать блокировку Н2-рецепторов гистамина в клетках желудка с уменьшением секреции кислоты, оказанием противоязвенного действия. Ослабляет боли у язвенных больных, ускоряет заживление изъязвлений за счет м-холиноблокирующего эффекта. Результатом антихолинергического воздействия является положительный эффект терапии энуреза, который появляется в ночное время. Препарат повышает стеночную растяжимость мочевого пузыря, сфинктеральный тонус.
Анальгезирующее действие центрального генеза обусловлено влиянием на концентрацию моноаминов, воздействием на системы рецепторов опиатов. Применение при системной анестезии оправдано из-за способности препарата оказывать гипотонический эффект, вызывать гипотермию. Ингибирования МАО не наблюдается. Влияние на адренергические рецепторы типа α2, β в голубом пятне обуславливает анксиолитическое действие. Мелипрамин снимает двигательную заторможенность, способствует повышению настроения, устранению бессонницы, нормализации процессов пищеварения.
В начале терапии может проявляться седативное действие. Наступление антидепрессивного терапевтического эффекта наблюдается через 14-21 день от начала терапии.
Показания к применению
Препарат Мелипрамин применяют при:
- депрессии эндогенной природы;
- астенодепрессивном синдроме;
- депрессии, ассоциированной с климактерическими изменениями;
- депрессивных состояниях, ассоциированных с психопатией;
- депрессивных состояниях, ассоциированных с неврозами;
- реактивной депрессии;
- нарушениях поведения;
- синдроме отмены кокаинсодержащих средств;
- мигренозных болях;
- инволюционной депрессии;
- алкогольной депрессии;
- панических расстройствах;
- нарколепсии;
- постгерпетической невралгии;
- болевом синдроме хронического характера;
- диабетической невропатии;
- нарколепсии с каталепсией;
- недержании мочи, ассоциированном с напряжением, позывами к мочеиспусканию;
- нервной булимии;
- головной боли.
Способ применения
Прием препарата осуществляется в утреннее или дневное время, чтобы не провоцировать появление/потенцирование бессонницы. Употребляется таблеточная форма после еды, с пищей. Начальное суточное дозирование – 75-200 мг. Возможно постепенное увеличение дозировки по 25 мг/ежедневно до 200-300 мг/сутки. Суточная доза разделяется на 3-4 приема. Курс – 4-6 недель.
Поддерживающая терапия продолжается после терапевтического курса. При ней применяются более низкие дозировки препарата. Проводится снижение доз по 25 мг/ежедневно. При поддерживающем лечении суточная дозировка составляет 25-100 мг. Курс поддерживающей терапии – до 6 недель. Прием поддерживающей дозы осуществляют на ночь. Суточное дозирование для пожилых начинается с дозировки в 10 мг/сутки. Увеличение проводят до 30-50 мг/сутки.
Максимальное суточное дозирование для взрослых в амбулаторных условиях – 0,2 г, в условиях стационара – 0,3 г. Пожилым пациентам более 100 мг/сутки не назначается. Педиатрическое суточное дозирование (доза принимается за час до сна или разделяется на два приема, в обед и вечером):
Возраст пациентаДепрессияНочной энурез6-8 лет- начальная дозировка - 10 мг/сутки; повышают до 20 мг/сутки.25 мг/сутки8-14 лет- начальная дозировка - 10 мг/сутки; повышают до 20-25 мг/сутки.25-75 мг/суткиПосле 14 лет- начальная дозировка - 10 мг/сутки; повышают до 50-100 мг/сутки.50-75 мг/сутки
Максимальная педиатрическая суточная доза – 2,5 мг/кг.
Побочные действия
Применение препарата Мелипрамин может сопровождаться:
- нечеткостью зрения;
- деперсонализацией;
- парезом аккомодации;
- кошмарными сновидениями;
- спутанностью сознания;
- тахикардией;
- зевотой;
- делирием;
- мидриазом;
- бессонницей;
- сухостью слизистой рта;
- психозом;
- галлюцинациями;
- маниакальным синдромом;
- ослаблением внимания;
- гипоманиакальными состояниями;
- затруднением мочеиспускания;
- изжогой;
- глаукомой;
- запорами;
- головной болью;
- гипогидрозом;
- агрессивностью;
- астенией;
- дизартрией;
- паралитической непроходимостью кишечника;
- сонливостью;
- тревожностью;
- дезориентацией;
- психомоторным возбуждением;
- усилением депрессии;
- лейкопенией;
- тремором;
- появлением рвотных позывов;
- парестезиями;
- тахикардией;
- миоклонусом;
- тромбоцитопенией;
- усилением припадков эпилепсии;
- изменением массы тела;
- атаксией;
- аритмией;
- экстрапирамидным синдромом;
- извращением вкусового восприятия;
- головокружением;
- изменениями на ЭКГ, ЭЭГ;
- пурпурой;
- отечностью языка;
- лабильностью АД;
- шумом в ушах;
- эозинофилией;
- гипопротеинемией;
- снижением потенции;
- отечностью лица;
- холестатической желтухой;
- агранулоцитозом;
- тошнотой;
- кожной сыпью;
- выпадением волос;
- задержкой мочи;
- гинекомастией;
- потемнением языка;
- гепатитом;
- ортостатической гипотензией;
- гастралгией;
- учащенным мочеиспусканием;
- стоматитом;
- зудом;
- нарушением проводимости внутри миокардиальных желудочков;
- крапивницей;
- галактореей;
- диареей;
- гиперпирексией;
- гипогликемией;
- отеком тестикул;
- гипонатриемией;
- гипергликемией;
- фотосенсибилизацией;
- усилением секреции АДГ;
- изменением либидо.
Противопоказания
Препарат Мелипрамин не применяется при:
- гиперчувствительности к имипрамину, вспомогательным компонентам;
- терапии ингибиторами МАО;
- нарушении проводимости внутри миокардиальных желудочков;
- острой интоксикации этанолом;
- лактации;
- отравлении снотворными;
- инфаркте миокарда;
- интоксикации наркотическими препаратами;
- угнетении ЦНС;
- закрытоугольной глаукоме;
- показаниях в педиатрии (до 6 лет).
Осторожность соблюдается, если Мелипрамин назначается при:
- алкоголизме хронического характера;
- почечной недостаточности;
- бронхиальной астме;
- беременности;
- нейробластоме;
- кардиологических заболеваниях;
- угнетении кроветворения;
- сосудистых патологиях;
- феохромоцитоме;
- инсульте;
- нарушениях моторики ЖКТ;
- биполярных расстройствах;
- тиреотоксикозе;
- недостаточности печени;
- гиперплазии предстательной железы с анурией;
- шизофрении;
- эпилепсии;
- показаниях в гериатрии.
Форма выпуска
Мелипрамин выпускается в таблетках и в форме инъекционного раствора. Фасовки следующие:
- 50 табл./стеклянный флакон/упаковка;
- 2 мл раствора × 5 ампул/упаковка.
Условия хранения
Температура хранения таблеточной формы препарата – до 20 градусов Цельсия. Годность препарата в таблетках к применению составляет 3 года. Температура хранения ампульной формы выпуска – 15-25 градусов Цельсия. Годность раствора к использованию составляет 2 года.
Синонимы
Имизин, Апо-имипрамин, Импрамин, Приойган-25.
Смотрите также список аналогов препарата Мелипрамин.
Действующее вещество
имипрамин
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Мелипрамин.
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
При использовании у пациентов с лабильным АД или склонностью к гипотонии должна учитываться опасность гипотензии.
Состав
1 мл раствора Мелипрамин содержит имипрамина (гидрохлоридная форма) 12,5 мг. Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, натрия хлорид, аскорбиновая кислота, сернокислый натрий безводный, вода стерильная.
1 таблетка Мелипрамин содержит имипрамина (гидрохлоридная форма) 25 мг. Вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза, повидон К-25, лактозы моногидрат, оксиды железа (красный, желтый, черный), кросповидон, диметикон.
Взаимодействие
Препарат, группа препаратовВозможное взаимодействие с имипраминомАдреноблокаторыУсиление гипотензивного эффектаАльфа-адреномиметикиПотенцирование психостимулирующего эффектаБета-адреномиметикиУсиление психостимулирующего эффекта имипраминаЭтанолсодержащие препаратыПотенцирование психостимулирующего действия, повышение чувствительности к этанолуОпиатыРазвитие опасной заторможенностиГормональные контрацептивыУсиление симптоматики депрессииЗолпидемПотенцирование седативного эффектаИнгибиторы МАОПотенцирование психостимулирующего действияАнтигистаминные препаратыУсиление антигистаминного действияАнтидепрессантыУгнетение ЦНС, гипотензия, угнетение дыханияБензодиазепиныРиск развития гипотензии, угнетения дыхания, опасной заторможенностиДисульфирамРазвитие делирияКлозапинТоксическое влияние на ЦНСЛеводопаГипертензивный эффектМетилдопаУменьшение эффективности метилдопыКлонидинРиск опасной гипертензии вплоть до кризаПрепараты литияСнижение судорожного порогаМ-холиноблокаторыПовышение холинолитической активности препарата МелипраминЦиметидинУсиление побочных эффектов препарата МелипраминФуразолидонРезкое развитие гипертензииТиреоидные препаратыРиск нарушений сердечного ритма, потенцирование психостимулирующего эффекта имипрамина, усиление токсических эффектовХинидинРиск нарушений сердечного ритмаНикотинПотенцирование препарата МелипраминАнестетики для системного примененияУгнетение ЦНСПрокаинамидНарушения сердечного ритмаФенитоинСнижение эффективности фенитоинаАмантадинУсиление антихолинергического эффектаБипериденПотенцирование антихолинергического эффектаАтропинУсиление антихолинергического действия, риск развития паралитической непроходимости кишечникаНепрямые антикоагулянтыПовышение антикоагулянтной активностиГКСУсиление проявлений депрессииКарбамазепинСнижение эффективности имипраминаФлуоксетинУвеличение плазменной концентрации имипраминаФенотиазиныРиск развития нейролептического синдрома злокачественного характераРезерпинСнижение гипотензивного эффектаФлувоксаминУвеличение плазменной концентрации имипраминаКокаинРиск развития аритмииПимозидУсиление аритмииПробуколУсиление проявлений аритмииЭпинефринПотенцирование эффектов относительно сердечно-сосудистой системыФенилэфринРиск нарушений работы миокарда, гипертонического кризаНейролептикиРиск развития гиперпирексииГематотоксичные препаратыУсиление гематотоксичности
Передозировка
Превышение терапевтических дозировок сопровождается психомоторным возбуждением, анурией, сухостью слизистой рта, спутанностью сознания, тахикардией, мидриазом, нарушениями дыхания, судорогами, комой. Необходима госпитализация в стационар, врачебное наблюдение, квалифицированная помощь, соответствующая симптоматике. Диализ, диурез неэффективны.
Беременность
Имипраминсодержащие средства противопоказаны беременным. Назначаться может только по жизненным показаниям.
АТХ
N06AA02
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com