Пиромекаин применяют местно в виде 0,5%, 1% и 2% растворов и 5% мази или внутривенно в виде 1% раствора на 5% растворе глюкозы.

Для поверхностной анестезии в офтальмологии используют 0,5% растворы по 1-2 капли, в оториноларингологии - 1%-2% растворы по 1-5 мл (в некоторых случаях с добавлением 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2,0-3,0 мл раствора пиромекаина); для эндоскопических диагностических исследований (методов исследования полостей и каналов тела при помощи оптических приборов, снабженных осветительным устройством) и лечебных процедур - 2% раствор 2-5 мл; при бронхографии (рентгенографическом исследовании бронхов) 10-15 мл; при раздельной интубации бронхов (введении трубки в просвет бронхов) от 14 до 35 мл (в среднем 20 мл). В стоматологии пиромекаин применяют в виде 1% и 2% растворов (по 1-5 мл) и 5% пиромекаиновой мази - по 0,1-1 г (в зависимости от объема лечебного вмешательства). Пиромекаиновую мазь наносят шпателем, марлевым или ватным тампоном на место обезболивания слизистой оболочки полости рта. При кюретаже (очистке гнойных карманов) патологических зубнодесневых карманов мазь вводят в них шприцом с тупой канюлей. Через 2-5 минут, не снимая мази, можно приступать к манипуляции. При лечении воспалительных заболеваний полости рта мазь применяют 1-3 раза в сутки. Длительность курса лечения зависит от формы заболевания и составляет от 3 до 10 дней.