Праймер

Действующее вещество препарата Праймер – итоприда гидрохлорид – является антагонистом D2-допаминовых рецепторов и оказывает антихолинэстеразное действие. Допамин, связываясь с D2-рецепторами, ингибируется активность аденилатциклазы в гладкомышечных клетках пищеварительного тракта, проявляя тем самым спазмолитическое действие. Допамин обладает способностью снижать перистальтику кишечника и желудка, способствуя расслаблению желудочно-пищеводного и дуодено-желудочного рефлюкса, увеличивает внутрижелудочное давление и понижает в крови уровень пролактина. Итоприда гидрохлорид блокирует D2-допаминовые рецепторы, увеличивая тем самым в гладкомышечных клетках пищеварительного тракта активность аденилатциклазы. В результате увеличивается количество циклического АМФ и возрастает энергетическое обеспечение клеток гладкой мускулатуры. Вследствие этого происходит активация двигательной активности и тонуса мышечных волокон пищеварительного тракта.

Ацетилхолин в мембране гладкомышечной клетки пищеварительного тракта взаимодействует с белками М3-рецепторов. Рецепторная аденилатциклаза стимулирует протеинкиназу (внутренний рецептор), что приводит к фосфорилированию белков. В результате этих процессов увеличивается проницаемость мембраны для кальция, что приводит к стимуляции сокращения гладких мышц пищеварительного тракта. Ацетилхолинэстераза стимулирует процессы гидролиза, обрывая тем самым действие ацетилхолина. Итоприда гидрохлорид ингибирует фермент ацетилхолинэстеразу, чем способствует увеличению периода активности эндогенного ацетилхолина, повышению его действия в гладкомышечной ткани и стимуляции тонуса и двигательной активности желудочно-кишечного тракта.

Итоприда гидрохлорид ингибирует активность ацетихолинэстеразы, стимулируя двигательную активность желудка в отношении твердой и жидкой фракций, повышает длительность дуоденальных и антральных сокращений, способствует ускорению эвакуации желудочного и кишечного содержимого.

Большая часть итоприда гидрохлорида (около 90%) абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме отмечается спустя 45 минут после перорального приема препарата. На абсорбцию итоприда гидрохлорида не влияет прием пищи. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Итоприда гидрохлорид ацетилируется и окисляется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются почками. Период полувыведения итоприда гидрохлорида – 6 часов. После перорального приема одной дозы в течение 12 часов препарат полностью выводится из организма. Итоприда гидрохлорид не кумулирует.