Прокто-гливенол

Прокто-гливенол – комбинированный препарат для местной терапии геморроя. Прокто-гливенол содержит два активных компонента – трибенозид и лидокаин. Препарат оказывает противовоспалительное, местноанестезирующее и венотонизирующее действие. Способствует снижению болевых ощущений, улучшению микроциркуляции и снижению интенсивности воспалительного процесса. При применении препарата отмечается снижение проницаемости сосудов, уменьшение венозного застоя, устранение таких симптомов геморроя как зуд и боль в области анального отверстия и прямой кишки.

Механизм действия препарата и его терапевтические эффекты обусловлены фармакологическими свойствами входящих в его состав активных компонентов.

Трибенозид – синтетическое лекарственное вещество класса глюкофуранозидов. Механизм действия препарата до конца не изучен, предполагают, что он основан на способности трибенозида угнетать активность таких эндогенных аминов как брадикинин, гистамин и серотонин. Кроме того, трибенозид является антагонистом некоторых гуморальных факторов, которые способствуют развитию вазодилатации, отеков, воспаления и повышения проницаемости сосудов. В ходе исследований было отмечено, что препарат не влияет на активность эндогенных вазоконстрикторов, в том числе норэпинефрина и эпинефрина. Препарат способствует устранению застойных явлений в венах, повышает тонус вен и приводит к уменьшению патологически повышенной проницаемости сосудов. Являясь антагонистом медиаторов воспаления, трибенозид способствует уменьшению интенсивности воспалительного процесса, оказывает анальгетическое и противоотечное действие. Кроме того, препарат снижает способность тромбоцитов к адгезии.

Лидокаин – местноанестезирующее лекарственное средство, производное ацетанилида. Механизм действия препарата основан на способности лидокаина блокировать натриевые каналы, вследствие чего происходит стабилизация клеточных мембран. Лидокаин угнетает генерацию и проведение импульсов в нервных структурах, при этом отмечено подавляющее действие лидокаина на проведение, как болевых импульсов, так и импульсов других модальностей. При местном применении не оказывает влияния на миокард.

При применении препарата в форме ректальных суппозиториев биодоступность трибенозида составляет 30% от таковой при применении пероральных форм трибенозида. Максимальная плазменная концентрация трибенозида при ректальном применении составляет 1мкг/мл и достигается в течение 2 часов после введения суппозитория. При применении препарата Прокто-гливенол в форме крема в системный кровоток поступает около 2-20% трибенозида. Метаболизируется трибенозид в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Лидокаин хорошо абсорбируется при нанесении на слизистые оболочки, при этом после нанесения на неповрежденные кожные покровы абсорбция лидокаина незначительна. После ректального применения биодоступность лидокаина составляет около 50%. Максимальная плазменная концентрация лидокаина после применения препарата Прокто-гливенол составляет около 0,7мкг/мл и достигается в течение 2 часов. Метаболизируется в печени, выводится почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.