Рапидол
Фармакологическое действие
Действующее вещество Рапидола – парацетамол (4-гидроксиацетанилид или ацетаминофен) – относится к группе ненаркотических, несалицилатных анапиретиков и анальгетиков центрального действия. Парацетамол за счет ингибирования синтеза простагландинов обладает слабым противовоспалительным эффектом, способен повышать порог болевой чувствительности и блокировать импульсы на рецепторах, чувствительных к брадикинину. Антипиретическое свойство Рапидола обусловлено его влиянием на терморегуляционный центр гипоталамуса. Препарат оказывает угнетающее действие на синтез ферментов, которые отвечают за повышение температуры и появление боли в ЦНС. Периферического действия Рапидол практически не оказывает.
При приеме внутрь Рапидол всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация его в сыворотке крови отмечается уже спустя 30-60 минут после приема.
Рапидол Ретард характеризуется пролонгированным действием. Максимальная концентрация его в сыворотке при пероральном приеме отмечается спустя 3 часа. Активность его сохраняется на протяжении 12 часов. Рапидол Ретард в небольшой степени связывается с белками плазмы и быстро распределяется по всем тканям организма.
Рапидол метаболизируется в печени в результате конъюгации (85-95%) с глюкуроновой и серной кислотами. Образующиеся метаболиты нетоксичны и выделяются с мочой. При приеме высоких дозировок Рапидола наблюдается сульфатный вариант метаболизма препарата. В редких случаях, в результате действия цитохрома Р450, могут образовываться промежуточный метаболит N-ацетилбензохинон, который обезвреживается действием глутатиона и выделяется почками после конъюгации с цистеином. Применение высоких дозировок Рапидола (более 12 г) ведет к дефициту глутатиона и повышению уровня N-ацетилбензохинона, в результате чего возникает риск развития некротического поражения печеночной ткани. Этот феномен подтверждает, что сам парацетамол не обладает гепатотоксическим действием, оно характерно для его нестабильного метаболита при условии недостаточности глутатиона в печени. Некрозом поражается чаще всего третья зона печеночной дольки, поскольку в этой зоне отмечается максимальная концентрация цитохрома P450, который окисляет парацетамол. Парацетамол имеет высокий терапевтический индекс (>20).
В детском организме метаболические процессы парацетамола имеют особенности, которые обусловлены незрелостью цитохром-системы. В результате практически весь парацетамол в организме ребенка метаболизируется глюкуронидным и сульфатным путями, а в неизмененном виде выводится лишь малое количество. Низкая частота поражения печени при передозировке препарата у детей обусловлено отсутствием образования токсических метаболитов в детском организме.
Выведение парацетамола осуществляется преимущественно почками. Около 5% парацетамола выводится с мочой в неизмененном виде, а 90% - в форме сульфоконъюгатов и глюкуроновых конъюгатов. Период полувыведения Рапидола Ретард – 10 часов, Рапидола – 2 часа. Тяжелая почечная недостаточность приводит к замедленному выведению Рапидола и его метаболитов.
Показания к применению
Рапидол используют в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства при лихорадке и болях различного происхождения: при болях при прорезывании зубов у детей раннего возраста, зубной боли, головной, мигренозной; при лихорадке в поствакциональном периоде, инфекционно-воспалительных процессах; невралгиях (травматических или ревматических), миалгиях; при альгодисменорее; при болях в послеоперационных и послеродовых периодах; при оперативных вмешательствах малого объема в стоматологической и оториноларингологической практике.
Рапидол Ретард используют с целью длительного обезболивающего и жаропонижающего действия.
Способ применения
Рапидол принимается спустя 1-2 часа после еды, внутрь.
Дети до 6 лет должны принимать таблетку, растворенную в столовой ложке молока или воды.
Дети от 6 лет и взрослые должны рассасывать таблетку во рту, не разжевывая ее, так как при контакте со слюной она быстро растворяется.
Дозировка Рапидола рассчитывается на кг массы тела. Рапидол применяется у детей от 3 месяцев, Рапидол Ретард применяется у детей от 7 лет. Общая дозировка Рапидола для детей весом менее 37 кг должна быть не выше 80 мг/кг веса в сутки, для детей с весом более 50 кг и для взрослых – не более 4 г в сутки. Взрослым рекомендуется принимать Рапидол каждые 4 часа по 500 мг на один прием, не более чем 4 г в сутки.
При интенсивной боли и лихорадке следует принять 2 таблетки по 500 мг, повторный прием препарата – через 4 часа.
Для детей весом меньше 40 кг максимальная доза Рапидола должны быть не выше 80 мг/кг в сутки, для детей весом от 41 до 50 кг и для взрослых – не выше 3 г в сутки, более 50 кг – 4 г в сутки.
Рапидол Ретард применяют у детей от 7 лет и взрослых с интервалом в 10-12 часов. Детям с массой тела от 25 до 40 кг рекомендуется принимать каждые 12 часов по 1-2- таблетки, а детям от 12 лет и взрослым – каждые 12 часов по 1-4 таблетки.
Побочные действия
При применении Рапидола возможно возникновение:
- аллергических реакций (кожного зуда, крапивницы, высыпаний на коже и слизистых (чаще эритематозного характера), отека Квинке, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), мультиформной экссудативной эритемы (синдрома Стивенса-Джонсона);
- расстройств пищеварительной системы: тошноты, боли в эпигастрии, гепатонекроза (эффект дозозависимый), повышение в сыворотке крови активности печеночных ферментов (обычно без желтухи);
- нарушений функций эндокринной системы: гипогликемии, гипогликемической комы;
- нарушений системы крови: гемолитической анемии, анемии, метгемоглобинемии и сульфгемоглобинемии, а также при длительном приеме в высоких дозах – развитие апластической анемии, тромбоцитопении, панцитопении, лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза;
- нарушений функций мочевыделительной системы: почечной колики, папиллярного некроза, интерстициального нефрита (как проявление нефротоксического действия при применении Рапидола в больших дозировках). Появление указанных побочных эффектов требует немедленной отмены препарата.
Противопоказания
Рапидол противопоказан при почечной и печеночной недостаточности, заболеваниях крови, генетическом дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурии, а также пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам препарата.
Форма выпуска
Рапидол
Таблетки диспергированные по 125 мг, по 6 таблеток в упаковке.
Таблетки диспергированные по 125 мг, по 12 таблеток в упаковке.
Таблетки диспергированные по 250 мг, по 6 таблеток в упаковке.
Таблетки диспергированные по 250 мг, по 12 таблеток в упаковке.
Таблетки диспергированные по 500 мг, по 4 таблетки в упаковке.
Таблетки диспергированные по 500 мг, по 12 таблеток в упаковке.
Рапидол Ретард
Таблетки пролонгированного действия, 500 мг, в упаковке по 10 таблеток.
Таблетки пролонгированного действия, 500 мг, в упаковке по 20 таблеток.
Условия хранения
Рапидол следует хранить в сухом месте, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Беречь от детей.
Синонимы
Парацетамол, Эффералган.
Смотрите также список аналогов препарата Рапидол.
Действующее вещество
Парацетамол
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Рапидол.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
При одновременном использовании Рапидола с другими лекарственными препаратами целесообразно убедиться в отсутствии парацетамола в составе лекарств (во избежание передозировки).
При использовании у детей Рапидола в дозировке 60 мг/кг в сутки только лишь при неэффективности терапии допускается его комбинация с другим жаропонижающим препаратом.
В случаях, если на фоне приема Рапидола болевой синдром не купируется в течение 5 суток или более 3 дней продолжается лихорадка, или присоединяются другие симптомы, необходимо проконсультироваться у врача.
Прием Рапидола может влиять на результаты определения глюкозы в крови или исследования мочевой кислоты.
При использовании Рапидола у пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности между приемами препарата минимальные интервалы должны быть не менее 8 часов.
Состав
Рапидол 125 мг: в 1 таблетке содержится парацетамола 125 мг.
Рапидол 250 мг: в 1 таблетке содержится парацетамола 250 мг.
Рапидол 500 мг: в 1 таблетке содержится парацетамола 500 мг.
Рапидол Ретард: в 1 таблетке содержится парацетамола 500 мг.
Взаимодействие
При одновременном применении с противосудорожными препаратами, барбитуратами, рифампицином и алкоголем отмечается повышение риска гепатотоксичного эффекта Рапидола.
Рапиол способен усиливать эффект производных кумарина (непрямых коагулянтов).
При одновременном приеме Рапидола с метоклопрамидом повышается скорость всасывания парацетамола, а при сочетании его с холестирамином скорость всасывания снижается.
При одновременном приеме с барбитуратами жаропонижающий эффект Рапидола снижается.
Передозировка
При приеме разовой дозы, превышающей 10 г у взрослых и 150 мг/кг веса тела у детей, возможно развитие токсического эффекта парацетамола. Симптомы передозировки: анорексия, рвота, тошнота, боль в животе, бледность кожных покровов. Симптомы развиваются обычно в первые сутки после приема Рапидола. Через 2-6 дней можно наблюдать развернутую клиническую картину токсического поражения печени. В некоторых случаях отмечается быстро развивающаяся картина нарушений печеночных функций с явлениями печеночной недостаточностью.
Неотложные мероприятия включают: обязательную госпитализацию в стационар, промывание желудка, определение уровня парацетамола в крови, введение М-ацетицистеина (антидота) внутрь или внутривенно (не позднее, чем через 10 часов после приема Рапидола), симптоматическое лечение.
Беременность
Нет подтвержденных данных о наличии эмбриотоксического, мутагенного и тератогенного действия Рапидола. Однако назначение препарата во время беременности и в лактационный период возможно, только если ожидаемый эффект для беременной или кормящей женщины превосходит потенциальный риск для плода или ребенка.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com