Ректодельт
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ректодельт относится к нефторированным ГКС системного применения. Он имеет дозозависимый эффект, влияя на тканевой метаболизм. Его действие необходимо для осуществления поддержания гомеостаза организма как в состоянии покоя, так и нагрузки. Также он участвует в иммунорегуляции.
В случае превышения используемой для заместительной терапии дозировки, препарат оказывает мощное противовоспалительное действие (антипролиферативный и противоэкссудативный эффект), а также оказывает замедленное иммуносупрессивное действие. Ректодельт угнетает хемотаксис и активность иммунных клеток, высвобождение медиаторов воспаления и иммунную реакцию организма (простагландинов, лейкотриенов и лизосомальных ферментов).
При применении в случае лечения бронхообстукции, действующее вещество Ректодельта усиливает бронходилятацию, обусловленную β-миметиками.
Длительное применение в высоких дозировках вызывает инволюцию иммунитета и коры надпочечников.
За счет минералокортикоидного действия препарата (менее выраженного, чем при приеме гидрокортизона) необходимо осуществлять контроль электролитов в плазме крови.
Влияние активного вещества Ректодельта на улучшение проходимости дыхательных путей происходит за счет снижения выраженности воспаления, предотвращением отека слизистой, замедлением развития спазма бронхов и снижением интенсивности секреции слизи одновременно с уменьшением ее вязкости. Данные эффекты возникают за счет уменьшения проницаемости сосудистой стенки и стабилизации клеточных мембран, увеличение восприимчивости бронхиальной мускулатуры к β2–симпатомиметикам, угнетение иммунных реакций первого типа начиная со второй недели приема препарата.
Фармакокинетика
Уровень присутствующего в крови ГКС определяется вскоре после введения Ректодельта, что свидетельствует о высокой биодоступности препарата и его активной абсорбции. После введения основное действующее вещество (преднизон) быстро превращается в активный метаболит – преднизолон. Преднизон и преднизолон могут взаимно превращаться, но в человеческом организме подавляющую часть составляет именно преднизолон. Биодоступность препарата равна примерно 29%.
Преднизолон активно связывается с белками плазмы и транскортином. Клиренс препарата равен примерно 1,5 мл/мин/кг. От двух до пяти процентов Ректодельта выводится из организма с мочой в неизменном виде, и до 24% - в виде преднизолона. Остальная часть выводится в виде прочих метаболитов.
Показания к применению
Ректодельт применяется в комплексной интенсивной терапии ложного крупа (острой формы стенозирующего ларинготрахеита), истинного крупа (дифтерийного) и бронхообструкции у детей.
Способ применения
Назначают Ректодельт детям в возрасте от полугода по одной свече в сутки, то есть не более 100 мг лекарственного препарата в день. Длительность необходимой терапии зависит от протекания болезни.
Для купирования острого состояния достаточно двух дневного курса терапии. При острой необходимости лечение можно повторить еще 1 раз. Более длительные сроки лечения не рекомендованы. Максимальная дозировка – 200 мг за двое суток.
Свечи необходимо ввести глубоко в задний проход.
Применения свечей рекомендуется детям, в том случае если внутримышечное, внутривенное или пероральное введение подобных препаратов недопустимо или вызывает осложнения и стресс.
В случае превышения дозировки, и отклонения лечения от рекомендационного, могут возникнуть осложнения, связанные с тяжелыми побочными реакциями.
Побочные действия
При использовании Ректодельта для неотложной терапии единственным побочным эффектом может стать реакция иммунной системы – возникновение гиперчувствительности организма.
При длительном применении Ректодельта могут возникнуть побочные эффекты организма со стороны:
Эндокринная система – возникновение синдрома Иценко-Кушинга различной степени. Возможные проявления – лунообразное лицо, диабетический метаболический синдром, ожирение, гипергликемия(возможно до развития стероидного диабета), задержка роста, истощение функций коры надпочечников(до атрофии), гирсутизм, нарушение выделения полового гормона, изменение гемограммы.
Обмен веществ – задержки жидкости и натрия в организме, гипокалиемия, отрицательный азотистый баланс.
Сердечно-сосудистая система – артериальная гипертензия, повышение проницаемости сосудов.
Система крови – повышенная свёртываемость крови.
Костно-мышечная система - остеопороз, асептический некроз костей, атрофия мышц.
Кожа – атрофия кожи, стрии, телеангиоэктазии, угревые высыпания, атрофия кожи.
Глаза - манифестирование латентно текущей глаукомы, стероидная катаракта.
Центральная нервная система – психические нарушения.
Желудочно-кишечный тракт – панкреатит, желудочные и кишечные язвы (вследствие ульцерогеного воздействия на желудочно-кишечный тракт, повышения кислотности желудочного сока)
Эффекты, возникающие из-за иммунодепрессивным действием – пониженное сопротивление к инфекциям, замедление заживления ран.
Противопоказания
Не рекомендуется применение препарата при известной гиперчувствительности к отдельным компонентам препарата. При недолгосрочной терапии Ректодельтом для купирования острых, неотложных, угрожающих жизни состояниях противопоказаний нет.
Форма выпуска
Ректальные суппозитории, содержащие 100 мг активного действующего вещества (преднизона). В одной упаковке содержится 2, 4 или 6 суппозиториев.
Условия хранения
При комнатной температуре, но не выше 25 градусов Цельсия, в сухом, защищённом от влияния ультрафиолета, месте.
Синонимы
Преднизолона ацетат (в таблетках), Ректодельт (ректальные суппозитории).
Действующее вещество
Преднизон
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Ректодельт.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
Терапия Ректодельтом рекомендована в первую очередь для купирования острых, неотложных состояний.
Применение Ректодельта более двух суток рекомендуется только под строгим наблюдением врача. Лекарственный препарат рекомендован к применению детям в возрасте от полугода.
На способность управлять транспортом или работать с механизмами влияния не оказывает.
Состав
Каждый суппозиторий содержит 100 мг преднизона.
В качестве вспомогательных веществ содержится: твердый жир, гидроксид алюминия, краситель E132.
Взаимодействие
Различные ферментативные индукторы (например, барбитураты, примидон, фенитоин, рифампицин) ослабляют фармакологическое действие Ректодельта.
Эстрогеновые препараты вызывают потенцирование его действия.
При применении Ректодельта одновременно с атропином или прочими антихолинэргиками, возможно развитие внутриглазной гипертензии.
Одновременное назначение с НПВС или салицилатами усиливает риск развития желудочных и кишечных кровотечений.
При назначении препарата нужно помнить, что он ослабляет действие противодиабетических средств, инсулина, а также производных кумарина.
Одновременный прием с сердечными гликозидами потенцирует их действие, что обусловлено индуцированной стероидами потерей калия.
При приеме с салуретиками может наблюдаться усиление экскреции калия.
Применение Ректодельта может обусловить понижение концентрации празикватела в крови пациента.
При применении с ингибиторами АПФ значительно возрастает риск изменения гемограммы.
Мефлокин, хлорокин и гидрохлорокин, примененные одновременно с Ректодельтом, повышают шанс образования миопатий и кардиомиопатий.
Препарат снижает фармакологический эффект от применения соматотропина.
При назначении одновременно с протирелином, этот препарат вызывает замедление экскреции Ректодельта.
Препарат повышает уровень циклоспорина в крови, что увеличивает риск развития судорожного синдрома центрального генеза.
Передозировка
Не существует описания случаев острой интоксикации какими-либо видами ГКС. В случае передозировки препарата нужно учитывать шанс появления выраженных реакций – главным образом со стороны эндокринной системы, электролитного баланса и нарушения метаболизма. Специфические антидоты отсутствуют.
Беременность
Нет достаточных исследований при применении Ректодельта беременными (в том числе и в период лактации) женщинами. Ректодельт тестировался только на животных. При проведении тестов отмечены случаи эмбриотоксического и тератогенного действия, такие как замедление внутриутробного развития плода, аномальное развитие скелета, гибель эмбриона.
Также было отмечено повышение риска развития уродств во время применения Ректодельта в первый триместр беременности.
Тестирование препарата на животных так же показало, что при применении субтератогенных доз повышает риск задержки внутриутробного развития, метаболических нарушений у взрослых особей, сердечно-сосудистых заболеваний, изменения длительности передачи нервных импульсов и реакций.
Применение Ректодельта в 3 триместр беременности у животных показал возможность развития атрофии коры надпочечников. При этом необходимой является заместительная терапия для новородженного.
При особой необходимости Ректодельт может применяться беременными, но только в том случае, если потенциальная опасность для плода меньше, чем потенциальная польза терапии для матери.
Преднизолон и преднизон, входящие в состав Ректодельта, приникают в грудное молоко. Данных о вреде, нанесенном ребенку, нет. При острой необходимости применения Ректодельта в повышенных дозах, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com