Релиум (раствор для инъекционного введения)
Фармакологическое действие
Релиум – анксиолитический, седативный, противосудорожный и снотворный препарат. В состав раствора для инъекций Релиум входит диазепам – лекарственное вещество группы бензодиазепинов. Действие диазепама реализуется за счёт влияния на ГАМК-А рецепторы и непосредственно гамма-аминомасляную кислоту – эндогенный нейомедиатор, принимающий участие в процессах торможения в ЦНС. При приеме диазепама отмечается усиление влияния кислоты гамма-аминомасляной на нейроны, расположенные в гипоталамусе, отделах коры головного мозга, мозжечка, ствола мозга и других структурах. При применении диазепама у пациентов регистрируется умеренное расслабление скелетных мышц, уменьшение судорог. Диазепам также оказывает некоторое снотворное действие. При инъекционном введении препарат сразу попадает в кровяное русло. Порядка 94-98% диазепама в сыворотке определяются в связанном с белками состоянии. Отмечаются высокие концентрации диазепама в синовиальной и околоплодной жидкости. Также препарат определяется в некотором количестве в грудном молоке. Диазепам обладает высоким сродством к жировой ткани (препарат накапливается в такой ткани с последующим высвобождением в кровяное русло). Для препарата характерен интенсивный метаболизм в печени (в ходе превращений образуются активные производные – М-метилоксазепам и К-дезметилдиазепам, которые впоследствии превращаются в оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой). Время полувыведения, характерное для диазепама, равняется 24-48 часам (большее время полувыведения характерно для детей до 12 месяцев жизни, пациентов, достигших 65 лет, и лиц с недостаточностью печени). Экскреция препарата реализуется почками, порядка 25% диазепама может выводиться в неизменной форме.
Показания к применению
Инъекционный раствор Релиум применяют при наличии таких показаний: пароксизмальная тревога; состояния напряжения и тревоги у пациентов с психозами, которые сопровождаются моторным возбуждением; синдром алкогольной абстиненции (Релиум используют для купирования мышечного тремора, острого делирия, галлюцинаций и острой нервной возбудимости); эпилептический статус; столбняк (в качестве симптоматической терапии в комплексе с основным лечением); кардиоверсия. Кроме того, Релиум назначают для премедикации при подготовке к процедурам диагностического характера и оперативным вмешательствам, а также для уменьшения мышечных спазмов центрального генеза. Релиум может применяться для уменьшения тонуса мышц скелета при местных патологиях (включая артрит, вторичный миозит и посттравматические состояния).
Способ применения
Релиум в форме раствора для инъекций должен применяться со строгим соблюдением назначенных врачом доз и схемы терапии. Раствор может вводиться внутримышечно или внутривенно (учитывая тяжесть состояния пациента). Среднее время между инъекциями обычно равно 3-4 часам, однако в тяжелых случаях введения можно повторять с интервалом в 1 час. Релиум необходимо вводить в вену очень медленно (при быстром введении препарата существует возможность развития коллапса). Ослабленным пациентам, лицам, достигшим 65 лет, а также пациентам, получающим седативные средства, необходимо назначать минимальные дозы. Среднее дозирование препарата Релиум в зависимости от показаний: Пациентам с острым беспокойством и тревогой обычно показано введение 2-5 мг диазепама инъекционно. В зависимости от состояния пациента инъекцию разрешается повторить с перерывом 3-4 часа. Пациентам с фобическими расстройствами обычно показано введение диазепама в количестве 5-10 мг инъекционно. В зависимости от состояния пациента инъекцию разрешается повторить с перерывом 3-4 часа. Пациентам с абстинентным алкогольным синдромом (для уменьшения выраженности нервной возбудимости, тремора, угрожающего или острого делирия) обычно назначают введение 10 мг диазепама инъекционно. В зависимости от состояния пациента инъекцию разрешается повторить в количестве 5-10 мг диазепама с перерывом 3-4 часа. В схемах подготовки к диагностическим процедурам (при выраженной тревоге или стрессовой реакции пациента) перед самым началом процедуры вводят 10 мг препарата Релиум (медленно внутривенно). Максимальная доза при премедикации составляет 20 мг (в случае, если пациент не получает терапию наркотическими анальгетиками). При невозможности внутривенного введения, необходимо ввести препарат внутримышечно в количестве 5-10 мг диазепама за полчаса до диагностики. Пациентам со столбняком (в комплексе), мышечных спазмах при местных патологиях обычно показано введение 5-10 мг препарата Релиум инъекционно. При столбняке может появится необходимость увеличения дозы диазепама до 20-30 мг. Пациентам с тяжелыми рецидивирующими судорожными приступами и эпилептическим статусом обычно показано введение 5-10 мг препарата Релиум инъекционно (преимущественно внутривенно, внутримышечно вводят только при невозможности введения препарата в вену). Инъекцию разрешается повторить спустя 10-15 минут (не превышая общую дозу 30 мг диазепама). Учитывая состояние пациента инъекцию также разрешается повторить с перерывом 2-4 часа (с осторожностью). При введении препарата Релиум особенное внимание необходимо уделять пациентам с недостаточностью кровотока и хроническими формами заболеваний системы дыхания. Профилактическая доза до 100 мг диазепама в сутки (внутривенно капельно). В качестве премедикации до начала оперативных вмешательств (для уменьшения тревоги и психического напряжения) вводят 10 мг препарата Релиум (инъекцию проводят перед началом операции). При кардиоверсии показано введение диазепама в количестве 5-10 мг (исключительно внутривенно). Инъекцию следует проводить за 5-10 минут до планируемой процедуры. Коррекция разовых доз препарата Релиум: Пациентам, достигшим 65 лет, и ослабленным пациентам назначают не более 50% стандартной дозы диазепама. Пациентам с недостаточностью печени или почек может требоваться снижение дозы диазепама на 20-25%. Дозирование препарата Релиум у детей: Пациентам старше 5 недель при столбняке вводят 1-2 мг диазепама инъекционно (медленно). В зависимости от состояния пациента инъекцию разрешается повторить с перерывом 3-4 часа. Пациентам старше 5 лет при столбняке вводят 5-10 мг диазепама инъекционно (медленно). В зависимости от состояния пациента инъекцию разрешается повторить с перерывом 3-4 часа. Пациентам старше 5 недель при тяжелых формах рецидивирующих судорог и эпилептическом статусе назначают введение 0,2-0,5 мг Релиума с перерывом 2-5 минут (не превышая общую дозу 5 мг диазепама). Релиум рекомендуется вводить медленно внутривенно с постоянным контролем функции дыхания. Пациентам старше 5 лет при тяжелых формах рецидивирующих судорог и эпилептическом статусе назначают введение 1 мг диазепама с перерывом 2-5 минут (не превышая общую дозу 10 мг диазепама). Релиум следует вводить исключительно внутривенно медленно. В зависимости от состояния пациента инъекцию разрешается повторить спустя 3-4 часа. Введение раствора Релиум: Внутримышечно раствор вводят только в крупные мышцы. Внутривенно раствор необходимо вводить в крупные вены, избегая внутриартериального введения. Для введения внутривенно раствор Релиум растворяют до 10 мл изотоническим хлоридом натрия или раствором глюкозы 5% (скорость введения раствора до 4 мл в минуту). Для внутривенного капельного введения 10 ампул раствора Релиум (100 мг диазепама) растворяют в 500 мл физ.раствора или глюкозы 5% (скорость введения раствора 40 мл/час). Препарат Релиум всегда необходимо вводить отдельно (учитывая несовместимость раствора с другими препаратами). При растворении возможно временное помутнение препарата, если помутнение не исчезает применять раствор запрещено. Отмена препарата Релиум: При резком прекращении терапии диазепамом у пациентов возможно появление синдрома отмены, симптомами которого могут быть нарушения сна и лабильность настроения. Синдром отмены чаще отмечается у пациентов, длительное время получавших высокие дозы диазепама. После продолжительной терапии дозы раствора Релиум следует уменьшать постепенно (не менее нескольких недель) под контролем врача.
Побочные действия
В период терапии препаратом Релиум возможно появление нежелательных действий. Часто отмечались сонливость, нарушения концентрации внимания, головокружение, атаксия, снижение памяти, утомляемость, нарушения концентрации внимания, снижение либидо, уменьшение тонуса мышц, незначительная гипотензия. Реже регистрировалось развитие реакций гиперчувствительности, нарушений речи, слуха и зрения, спутанности сознания, брадикардии, дезориентации, коллапса и потери сознания. В некоторых случаях существует вероятность парадоксальных реакций (которые развиваются преимущественно у детей и лиц, достигших 65 лет), в том числе судороги, тревога, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство и повышение тонуса мышц скелета. В отдельных случаях при терапии препаратом Релиум (после внутривенного введения) возможно развитие тромбоза, синдрома Рейно, флебита. После многократного применения препарата Релиум возможно появление зависимости от диазепама и развитие синдрома абстиненции при отмене препарата. Для абстинентного синдрома характерно развитие чувства страха, психомоторного возбуждения, а также вегетативных расстройств. При тяжелой форме абстинентного синдрома возможно развитие судорог и нарушений сознания.
Противопоказания
Релиум противопоказан при: непереносимости диазепама, дополнительных компонентов и бензодиазепинов; нарушениях дыхания центральной этиологии, тяжелой дыхательной недостаточности (вне зависимости от этиологии); закрытоугольной глаукоме; нарушениях сознания; миастении; депрессивных эпизодах с суицидальными мыслями; вестибулярных нарушениях. Парентеральное (инъекционное) введение диазепама противопоказано при коме, шоковых состояниях, остром отравлении алкоголем, а также после перенесенных травм головы. Релиум не следует назначать пациентам, получающим препараты, которые угнетают ЦНС (если избежать такого сочетания нельзя, необходимо корректировать дозы препаратов, например, наркотических анальгетиков, и контролировать состояние пациента). Детям Релиум следует назначать под контролем врача (учитывая риск развития нарушений дыхательной функции). Пациентам, имеющим избыточную массу тела, и пациентам с патологиями почек и печени, которые приводят к снижению функции данных органов, а также лицам, достигшим 65 лет, важно назначать Релиум с осторожностью (учитывая удлинение периода полувыведения диазепама). Вождение автомобиля следует прекратить на период терапии препаратом Релиум, а также на период 5 дней после прекращения лечения.
Форма выпуска
Релиум в ампулах по 2 мл раствора для инъекционного введения. В картонной пачке 5 или 50 ампул, вложенных в ячейковые упаковки (полимерные).
Условия хранения
Релиум необходимо хранить в местах, защищенных от солнечного света, которые недоступны детям. Специальные температурные условия не требуются. После выпуска препарат годен 3 года. Перед использованием препарата Релиум необходимо проверять срок годности.
Синонимы
Реланиум, Сибазон, Седуксен, Диазепам.
Смотрите также список аналогов препарата Релиум (раствор для инъекционного введения).
Действующее вещество
Диазепам
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Релиум (раствор для инъекционного введения).
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
В 1 ампуле раствора (2 мл) Релиум содержится: Диазепама – 10 мл; Прочие ингредиенты, включая бензиловый и этиловый спирт, бензойную кислоту, натрия бензоат, воду для инъекций и пропиленгликоль.
Взаимодействие
Эффект препарата Релиум усиливается при сочетанном применении с противоэпилептическими средствами, антигистаминными препаратами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, холинолитиками и симпатолитиками, а также трициклическими антидепрессантами, этиловым спиртом и другими препаратами, угнетающими ЦНС. Отмечается замедление метаболизма диазепама (и увеличение его плазменных концентраций) при сочетанном применении с дисульфирамом, циметидином и изониазидом. Фенобарбитал и рифампицин при сочетанном применении с препаратом Релиум ускоряют метаболизм диазепама. Релиум при одновременном применении потенцирует действие Р-тубокурарина и других препаратов, расслабляющих скелетную мускулатуру. Курение ускоряет метаболизм диазепама и снижает его эффективность.
Передозировка
При передозировке препарата Релиум у пациентов регистрируется развитие сонливости, нарушений ориентации и спутанности сознания. Необходимо учитывать, что применение препарата Релиум с препаратами, угнетающими ЦНС (включая этиловый спирт), может приводить к передозировке даже при использовании терапевтических доз диазепама. Специфический антидот диазепама – флумазенил. При передозировке препарата Релиум обязателен мониторинг жизненно-необходимых функций организма. Кроме того, при передозировке диазепама может быть назначена симптоматическая терапия.
Беременность
Релиум противопоказан беременным (особенно на первых 12 неделях беременности). До назначения препарата Релиум следует исключить беременность. Бензодиазепины могут действовать тератогенно. Известно, что диазепам проникает чрез гематоплацентарный барьер и накапливается в тканях плода, что может привести к развитию дыхательных и сердечнососудистых нарушений, спазмов скелетной мускулатуры, а также нарушений терморегуляции и сосательного рефлекса у новорожденных детей, чьи матери получали диазепам. Если в период беременности женщина получала диазепам у новорожденного возможно появление лекарственной зависимости и синдрома абстиненции. Во время лактации назначение препарата Релиум запрещено. Если существует необходимость назначить диазепам кормящей женщине, следует обсудить завершение кормления грудью ребенка.
АТХ
N05ВА01
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com