Релпакс
Фармакологическое действие
Релпакс относят к селективным агонистам серотониновых рецепторов типов 5-HT1B и 5-HT1D-рецепторов, расположенных в церебральных сосудах, на нейронах ядра и окончаниях nervus trigeminus соответственно. Помимо нарушения выделения альгогенных субстанций из нервных окончаний, Релпакс вызывает вазоконстрикцию черепно-мозговых сосудов. Препарат способствует повышению пороговой чувствительности тройничного нерва путем блокирования его спинномозговых ядер. Клинически действие Релпакса проявляется уменьшением пульсации мозговых сосудов, устранением болевого синдрома. Релпакс, в отличие от остальных представителей триптанов, лишен способности взаимодействовать с мускариновыми, дофаминовыми, альфа-, бета-адренергическими и опиоидными рецепторами. После перорального приема таблетки Релпакса активный компонент сразу всасывается через кишечную стенку, после чего связывается с плазменными протеинами на 85%. Тmax после перорального приема таблетки составляло в среднем 1,5 часа. Метаболизм элетриптана – активного компонента Релпакса – проходит в печени под действием CYP3A4 цитохрома Р450. Экскреция метаболитов осуществляется посредством почек и ЖКТ.
Показания к применению
Релпакс показан больным при купировании мигренозного приступа (с аурой либо без таковой).
Способ применения
При пероральном приеме таблетки Релпакса запивают обильным количеством воды, не разжевывая. Рекомендуемая начальная доза Релпакса при первых признаках мигрени – 40 мг. В случае повторного появления мигренозной боли в течение суток следует повторно принять 40 мг Релпакса не ранее чем через 2 часа от последнего приема. Отсутствие эффекта по истечении 2 часов от приема первой дозы Релпакса при купировании приступа мигрени не требует повторного приема в связи с отсутствием клинических доказательств его эффективности именно при таком лечении. В таком случае при наступлении очередного приступа мигренозной краниалгии следует принять 80 мг Релпакса. Суточное количество Релпакса не следует превышать более 160 мг. При легкой и умеренной степени печеночной дисфункции коррекция дозы Релпакса не нужна.
Побочные действия
В сфере ЖКТ среди нежелательных реакций больные отмечают диспепсические явления, дискомфорт и боли в животе, реже отмечаются отечность языка, эзофагит, запор. В лабораторных показателях повышается активность печеночных трансаминаз, растет уровень желчных пигментов. Со стороны ССС возникают аритмии, повышение САД, стенокардия. Со стороны ЦНС при использовании Релпакса наблюдалась повышенная сонливость, пар- и гипестезии, головокружение и краниалгия, мышечный гипертонус, тремор, атаксия, реже – дизартрия, расстройства вкуса и зрения, светобоязнь. Прием Релпакса изредка может сопровождаться психическими расстройствами в виде эйфории, депрессии, эмоциональной лабильности, ажитации и деперсонализации. У женщин в сфере репродуктивной системы при терапии Релпаксом возможно появление боли в области молочных желез, меноррагии. Полиурия, поллакиурия – частые нежелательные реакции терапии Релпаксом. Среди частых побочных явлений при приеме Релпакса отмечаются инфекции верхних отделов респираторного тракта, субъективное чувство прилива к верхней части туловища, жажда, отеки лица и нижних конечностей. Аллергические реакции при терапии Релпаксом – экзантема, кожный зуд, ангионевротический отек.
Противопоказания
Релпакс не используют при выявленной гиперчувствительности к его составляющим. Препарат запрещен к применению при геми-, офтальмоплегических и базилярной формах мигрени. Релпакс не назначают больным с декомпенсированной функцией печени, бесконтрольной АГ, ИБС либо при ее подозрении, окклюзионном периферическом сосудистом поражении, ТИА и мозговых катастрофах в анамнезе. Релпакс противопоказан лицам до 18 лет.
Форма выпуска
Релпакс выпускается в виде двояковыпуклых округлых таблеток оранжевого цвета, на одной из сторон которых выполнена гравировка «REP 20» или «REP 40» и «Pfizer» – на другой.
Условия хранения
Сберегать при температуре окружающей среды, не превышающей 30 градусов Цельсия, вне доступа детей.
Действующее вещество
элетриптана гидробромид
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Релпакс.
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
Терапию Релпаксом следует начинать только в случае подтвержденного диагноза мигрени. Прочие случаи атипичной краниалгии не подлежат лечению Релпаксом. Релпакс, принятый во время ауры, не предупреждает развития головной боли. Лицам, находящимся на выполнении сложных задач, связанных с высокой скоростью реакции, при терапии Релпаксом следует воздержаться от такого рода деятельности.
Состав
В 1 таблетке Релпакса заключено 20 или 40 мг активного компонента элетриптана гидробромида. Вспомогательные компоненты: натрия кроскармеллоза, МКЦ, стеарат магния, моногидрат лактозы. Пленочная оболочка таблетки Релпакса содержит диоксид титана, гипромеллозу, моногидрат лактозы, триацетин, краситель «Солнечный закат», триацетин, прозрачный Opadry.
Взаимодействие
При одновременном использовании Релпакса с ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, джозамицин, кетоконазол, кларитромицин, интраконазол) и блокаторами протеаз (нелфинавир, ритонавир) высока вероятность кумуляции элетриптана вплоть до токсического эффекта. Комбинация кофеина/эрготамина с Релпаксом ведет к аддитивному росту САД. Рекомендуется применять эти препараты не ранее чем через сутки после приема Релпакса. Одновременное применение препаратов СИОЗС и СИОЗСН с Релпаксом может спровоцировать возникновение серотонинового синдрома.
Передозировка
При приеме избыточного количества Релпакса возникают симптомы АГ, сердечно-сосудистые осложнения. Терапия передозировки Релпаксом включает симптоматические и поддерживающие мероприятия на фоне динамического мониторинга витальных показателей (не менее 20 часов, учитывая 4-часовой период полураспада). Данных об эффективности использования гемодиализа при лечении передозировки Релпакса нет.
Беременность
Клинических исследований по поводу безопасности применения Релпакса во время гестационного периода в достаточном объеме не проводилось. Назначение препарата возможно лишь в случае тщательной оценки соотношения польза/риск. Категория действия препарата на плод согласно FDA – C. Активное вещество Релпакса элетриптан, как и его активные метаболиты, проникает в материнское молоко. Соотношение концентрации его в женском молоке и плазме по истечении суток после приема – 1:4. Назначение препарата кормящим следует проводить крайне осторожно.
АТХ
N02CC06
Производитель
«Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчланд ГмбХ» (Германия)
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com