Риспаксол
Фармакологическое действие
Риспаксол – эффективный нейролептик. Главное действующее вещество этого антипсихотического средства рисперидон – производное бензизоксазола. Препарат характеризуется выраженным противорвотным, успокаивающим, гипотермическим действием. Воздействие антипсихотическое обуславливается блокадой рецепторов дофаминовых D2 в мезокортикальной, мезолимбической системе. Седативное действие обеспечивает блокада в стволе головного мозга адренорецепторов ретикулярной формации. Действие противорвотное проявляется за счет блокады рецепторов дофаминовых D2 в триггерной зоне рвотного центра, а гипотермическое обеспечивает блокада рецепторов дофаминовых в гипоталамусе. Прием Риспаксола способствует снижению автоматизма, продуктивной симптоматики (галлюцинации, агрессивность, бред). Подавление моторной активности, если сравнивать с другими классическими нейролептиками, фиксируется в меньшей степени. К дофамину, серотонину центральный антагонизм у рисперидона сбалансированный, что уменьшает возможность развития экстрапирамидной симптоматики. При приеме препарата возможно возникновение дозозависимого увеличения в плазме концентрации пролактина. Рисперидон при пероральном приеме всасывается полностью. От приема пищи уровень всасывания не зависит. В плазме крови концентрация по максимуму фиксируется через 1–2 часа. Равновесная концентрация у большинства пациентов наблюдается через сутки после начала терапии. Концентрация в плазме основного действующего вещества прямо пропорциональна назначенной дозе лекарственного средства. Распределяется в организме рисперидон быстро. Объем распределения – 1–2 л/кг. Связывается в плазме рисперидон с альбумином, также с а-1-гликопротеидом. С белками плазмы связывается на уровне 88 процентов. Выводится препарат на 70 процентов почками (35–45 из них как фармакологически активная фракция) на 14 процентов – с желчью. Неактивные метаболиты – это остальное количество. У пожилых больных после однократного приема может фиксироваться повышенная на 30 процентов концентрация в плазме активной фракции, у пациентов с болезнями почек этот показатель повышается до 60 процентов. У этой группы больных при приеме препарата также наблюдается понижение клиренса антипсихотической фракции. Печеночная недостаточность на концентрацию рисперидона не влияет.
Показания к применению
Риспаксол назначают при таких психических патологиях: острые и хронические формы шизофрении; состояния психотического характера с продуктивной симптоматикой (агрессивность, бред, галлюцинации), негативной симптоматикой (эмоциональная/социальная отрешенность, скудная речь); расстройства аффективные при различных психических болезнях; расстройства поведенческие у людей с деменцией при выявлении клинической картины агрессивности (гнев, физическое насилие) либо нарушений деятельности (бред, возбуждение), при психотических симптомах; биполярные расстройства как вспомогательная терапия для лечения маний; детские расстройства поведения (с 15 лет) либо расстройства поведения у взрослых со сниженным уровнем интеллекта, задержкой умственного развития – Риспаксол назначают, если ведущим симптомом выступает поведение деструктивное (аутоагрессия, импульсивность, агрессивность).
Способ применения
Таблетки пьют вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Можно принимать один или два раза в сутки. Взрослым, детям старше 15 начальная доза – 2 мг сутки, для пожилых больных – 0,5 мг два раза в сутки. При тяжелых патологиях печени, почек назначают начальную дозу 0,5 мг два раза в сутки. Дозировку далее увеличивают – зависит от формы заболевания и общего состояния больного.
Побочные действия
Обычно препарат переносится хорошо. Иногда могут наблюдаться такие побочные проявления со стороны разных органов, систем: Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, запор, рвота, абдоминальные боли, сухость во рту, анорексия, гипо- либо гиперсаливация, повышенный аппетит, повышение/снижение массы тела. ЦНС: ажитация, бессонница, головные боли, утомляемость, сонливость, головокружения, нечеткость зрения, нарушение концентрации внимания. При шизофрении возможно развитие: гиперволемии, поздней дискинезии, судорог, злокачественного нейролептического синдрома, нарушений терморегуляции. Сердечно-сосудистая система: гипотензия ортостатическая, тахикардия рефлекторная, повышение артериального давления. У пожилых людей при лечении Риспаксолом фиксировались случаи развития инсультов. Система кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения. Эндокринная система: гинекомастия, галакторея, аменорея, нарушается менструальный цикл, редко – развитие гипергликемии, ухудшение симптомов сахарного диабета. Дерматологические реакции: зуд, сухость кожных покровов, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация. Мочеполовая система: нарушается эрекция/эякуляция, аноргазмия, приапизм, недержание мочи. Аллергические реакции: отек ангионевротический, ринит, сыпь на коже.
Противопоказания
Основные – гиперчувствительность к компонентам, период грудного вскармливания. Соблюдая особую осторожность Риспаксол назначают при: тяжелых сердечных патологиях – перенесенный инфаркт миокарда, ХСН, нарушенная проводимость миокарда; болезни Паркинсона; тяжелых нарушениях мозгового кровообращения; обезвоживании, гиповолемии; судорогах (в анамнезе в том числе); тяжелых болезнях почек, печени; предрасполагающих к развитию тахикардии по типу «пируэт» состояниях (нарушен электролитный баланс, брадикардия, совместное использование удлиняющих интервал QT препаратов); новообразованиях мозга, кишечной непроходимости, синдроме Рейе (симптомы этих состояний могут быть замаскированы противорвотным действием рисперидона); беременности, для детей младше 15.
Форма выпуска
Риспаксол выпускается в форме двояковыпуклых, покрытых пленочной оболочкой таблеток с риской. В зависимости от содержания рисперидона, таблетки могут быть по 1 мг (оболочка белого цвета), 2 мг (оранжевая оболочка), 4 мг (зеленая оболочка).
Условия хранения
Таблетки хранят, защищая от света, при температурном режиме не выше 25 градусов.
Синонимы
Резален, Лептинорм, Ридонекс, Рисдонал, Рилептид, Рисперидион, Рисполепт, Рисполюкс, Риссет, Сперидан, Торендо.
Смотрите также список аналогов препарата Риспаксол.
Действующее вещество
Рисперидон
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Риспаксол.
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
При приеме Риспаксола возможно увеличение массы тела, поэтому следует соблюдать диету, не переедать. Таблетки содержат лактозу, поэтому препарат не назначают при непереносимости сахаров (врожденная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, дефицит лактазы).
Состав
Активное действующее вещество – рисперидон. Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, безводная лактоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния безводный, микрокристаллическая целлюлоза.
Взаимодействие
С большой осторожностью Риспаксол назначают совместно с другими оказывающими действие на ЦНС лекарствами, также с алкоголем. Рисперидон способен снижать эффективность леводопы, также других антагонистов дофамина. При совместном использовании с клозапином клиренс рисперидона снижается. Применение фенотиазины, некоторых бета-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов совместно с рисперидоном приводит к повышению его концентрации. На фоне приема таблеток Риспаксол антигипертензивные лекарственные средства сильнее снижают артериальное давление.
Передозировка
Клиническая картина передозировки: сонливость, выраженный седативный эффект, тахикардия, угнетение сознания, артериальная гипотензия, расстройства экстрапирамидные, иногда – удлинения интервала QT. Антидот отсутствует. Показано: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, промыть желудок, назначить абсорбенты, слабительные. Проводить симптоматическую терапию по поддержанию жизненно важных функций. Для своевременного выявления возможных нарушений работы сердца следует начинать мониторирование ЭКГ как можно быстрее. Проводят, пока симптомы интоксикации не исчезнут полностью.
Беременность
Безопасность использования Риспаксола при беременности точно не изучалась. Назначают, когда наблюдается положительный эффект и польза для женщины значительно превышает риск для плода.
АТХ
N05AX08
Ссылки по теме Шизофрения (справочная статья)
Производитель
Гриндекс
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Латвия.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com