Рисполепт
Фармакологическое действие
Рисполепт – антипсихотический препарат. Рисполепт содержит активный компонент рисперидон – избирательный моноаминергический антагонист, обладающий высоким сродством к дофаминергическим D2-рецепторам и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренергичекими рецепторами и обладает некоторой аффинностью к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам. Не отмечается влияния рисперидона на холинергические рецепторы.
Рисперидон сильный антагонист D2-рецептров, однако он не вызывает угнетения моторной активности и, в сравнении с классическими нейролептиками, значительно в меньшей степени индуктирует каталепсию.
Рисполепт обладает сбалансированным центральным антагонизмом к дофамину и серотонину, уменьшает склонность к экстрапирамидным расстройствам. Рисполепт имеет широкий спектр терапевтического действия, который охватывает аффективные и негативные симптомы шизофрении.
При пероральном приеме препарата Рисполепт активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона.
Метаболизируется активный компонент препарата Рисполепт в печени при участии цитохрома P-450 с образованием фармакологически активного метаболита – 9-гидроксирисперидона. 9-гидроксирисперидон и неизменный рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию.
Рисперидон также метаболизируется путем N-дезалкилирования.
Период полувыведения неизменного рисперидона у пациентов с психозами составляет около 3 часов. Период полувыведения активного метаболита и антипсихотической фракции достигает 24 часов.
Равновесные концентрации неизменного рисперидона достигаются на 1-2 день терапии, активного метаболита – на 4-5 день терапии.
В пределах терапевтических доз плазменные концентрации рисперидона прямо пропорциональны принятой дозе. Около 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.
В течение 7 дней почками выводится порядка 70% принятой дозы, кишечником – порядка 14% принятой дозы. В неизменном виде и в виде активного метаболита в моче определяется порядка 35-45% принятой дозы рисперидона.
У пациентов пожилого возраста с нарушением функций почек и пациентов с почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля рисперидона.
Показания к применению
Рисполепт применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, в том числе первым эпизодом психоза, острым приступом шизофрении и хронической формой шизофрении, а также другими психотическими состояниями, которые сопровождаются выраженной продуктивной или негативной симптоматикой (включая враждебность, нарушения мышления, галлюцинации, подозрительность, эмоциональную и социальную отчужденность, притупленный аффект и бедность речи).
Препарат Рисполепт также может применяться у пациентов с шизоаффективными нарушениями и шизофренией с выраженной аффективной симптоматикой (депрессия, тревога, страх).
Рисполепт используют в качестве средства поддерживающей терапии у пациентов с хронической формой шизофрении для предупреждения развития острых психотических состояний.
Таблетки и раствор Рисполепт назначают для лечения нарушений поведения пациентам с деменцией с симптомами агрессивности (включая физическое насилие и вербальные вспышки), нарушениями поведения (включая ажитацию и тревогу) и выраженными психотическими симптомами.
Препарат Рисполепт может быть рекомендован в качестве средства дополнительной терапии пациентам с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (данные эпизоды характеризуются экспансивным, раздраженным или приподнятым настроением, снижением потребности во сне, завышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, неприятием критики и агрессивным или асоциальным поведением).
Способ применения
Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку следует глотать целиком, не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рисполепт принимают независимо от приема пищи. Суточную дозу назначают на 1 или делят на 2 приема.
Раствор для перорального применения Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Крышки флаконов препарата Рисполепт имеют защиту от детей. В комплект входит пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 3 мл раствора (флакон 30 мл препарата), или пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 4 мл с точностью до 0,05 мл (флакон 100 мл препарата). Деления 0,05 мл нанесены в интервале от 0,5 до 3 или 4 мл соответственно.
Для точного дозирования препарата следует набрать необходимое количество раствора в пипетку, оттянув поршень до отметки в миллилитрах или миллиграммах. Поддерживая нижний ободок, пипетку вынимают из флакона и выливают содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, исключая чай. Пипетку рекомендуется промывать проточной водой после каждого использования.
Дозирование:
Продолжительность терапии и дозы препарата Рисполепт определяет врач индивидуально, учитывая сопутствующую терапию, характер заболевания и личные особенности пациента. В ходе терапии следует контролировать состояние пациента и при необходимости корректировать дозу препарата Рисполепт.
Шизофрения:
При шизофрении, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. При необходимости на второй день терапии дозу увеличивают до 4 мг рисперидона в сутки. Далее доза корректируется индивидуально, средняя терапевтическая доза составляет 2-8 мг рисперидона в сутки. У некоторых пациентов может быть целесообразно назначение более 8 мг рисперидона в сутки. Следует учитывать, что при приеме более 10 мг препарата в сутки не отмечалось повышения эффективности рисперидона по сравнению с меньшими дозами, однако повышался риск развития экстрапирамидных нарушений.
При необходимости дополнительного седативного эффекта пациентам с шизофренией назначают Рисполепт в сочетании с бензодиазепинами.
При переходе с других антипсихотических препаратов на Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию. Если пациент получал антипсихотические препараты в форме «депо», терапию рисперидоном следует начинать в день, когда планировалась очередная инъекция (при этом инъекцию не проводят).
Рекомендуется периодически проводить оценку необходимости дальнейшего проведения противопаркинсонической терапии.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшить начальную дозу препарата Рисполепт до 0,5 мг дважды в сутки.
Нарушения поведения у пациентов с деменцией:
Пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения, как правило, назначают препарат Рисполепт в начальной дозе 0,25 мг дважды в сутки. При необходимости дозу корректируют, повышая с интервалом не менее 48 часов на 0,25 мг рисперидона дважды в сутки. Средняя терапевтическая доза составляет 0,5 мг дважды в сутки, для некоторых пациентов – 1 мг рисперидона дважды в сутки. После установления индивидуальной дозы допускается переход на прием суточной дозы 1 раз в день.
Биполярные расстройства:
В качестве дополнительной терапии пациентам с биполярными расстройствами, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. Дозу можно корректировать индивидуально с интервалом не менее 48 часов, добавляя до 2 мг рисперидона к текущей дозе. Оптимальная терапевтическая доза для большинства пациентов составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.
Дозирование для пациентов с массой тела менее 50 кг:
У пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуется использовать только раствор Рисполепт.
Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 0,25 мг рисперидона 1 раз в сутки. Коррекцию дозы при необходимости проводят, увеличивая текущую на 0,25 мг с интервалом не менее 48 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 0,25-0,75 мг в сутки.
Побочные действия
Рисполепт обычно неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях достаточно сложно отличить нежелательные эффекты рисперидона от симптомов основного заболевания.
При приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны нервной системы: нарушения сна, тревога, ажитация, головная боль. Возможен кратковременный седативный эффект, который чаще отмечался у подростков. Кроме того, возможно развитие головокружения, нарушений координации движений, повышенной утомляемости.
Нельзя исключать возможность развития экстрапирамидных проявлений, в том числе тремора, гиперсаливации, ригидности, акатизии, острой дистонии и брадикинезии, при приеме рисперидона. Экстрапирамидные симптомы при приеме препарат Рисполепт отмечались значительно реже, чем при применении других нейролептиков, а также были менее выражены и проходили при снижении дозы.
Со стороны пищеварительной системы: боль в абдоминальной области, рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушении эякуляции, приапизм.
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: редко отмечалось развитие рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии или гипертензии, а также снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.
Аллергические реакции: аллергический ринит, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке.
Другие: снижение остроты зрения, повышение пролактина в плазме (симптомами которого является гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея), повышение массы тела, поздняя дискинезия (с непроизвольными ритмичными движениями языка и мышц лица).
У пациентов пожилого возраста с несколькими факторами риска при приеме рисперидона возможно развитие цереброваскулярных явлений.
Кроме того, при приеме препарата Рисполепт (реже, чем при приеме классических нейролептиков) у пациентов с шизофренией возможно развитие судорожных припадков, нейролептического злокачественного синдрома, поздней дискинезии, нарушений терморегуляции, а также водной интоксикации (из-за полидиспепсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона).
В единичных случаях при приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие гипергликемии и обострений существующего сахарного диабета.
Противопоказания
Рисполепт не назначают пациентам с личной непереносимостью рисперидона или дополнительных компонентов препарата. Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт не назначают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы (включая синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземию и лактазную недостаточность).
Таблетки Рисполепт в педиатрической практике применяют только для лечения пациентов старше 15 лет.
Раствор для перорального применения Рисполепт в педиатрической практике применяют с осторожностью и только у детей старше 5 лет.
Следует соблюдать осторожность, назначая Рисполепт пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости и инфаркт миокарда), цереброваскулярными нарушениями, эпилепсией и болезнью Паркинсона, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек.
Рисполепт с осторожностью назначают при гиповолемии и обезвоживании.
В период терапии препаратом Рисполепт не следует управлять потенциально небезопасными механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров.
Раствор для перорального применения Рисполепт по 30 или 100 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с пипеткой.
Условия хранения
Рисполепт независимо от формы выпуска следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Рисполепт составляет 3 года.
Раствор Рисполепт запрещено замораживать.
Синонимы
Рисперидон, Сперидан, Рилептид, Риссет.
Смотрите также список аналогов препарата Рисполепт.
Действующее вещество
Рисперидон
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Рисполепт.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 1 содержит:
Рисперидона – 1 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 2 содержит:
Рисперидона – 2 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 4 содержит:
Рисперидона – 4 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 мл раствора для приема внутрь Рисполепт содержит:
Рисперидона – 1 мг;
Дополнительные ингредиенты.
Взаимодействие
Следует с осторожность применять препарат Рисполепт сочетано с лекарственными средствами центрального действия.
Рисполепт может снижать эффективность леводопы и антагонистов дофамина.
Карбамазепин снижает концентрации активной антипсихотической фракции препарата Рисполепт. Подобные эффекты также возможны при приеме других индукторов печеночных ферментов. При сочетанном применении рисперидона и индукторов печеночных ферментов необходима коррекция дозы препарата Рисполепт.
Флуоксетин, фенотиазины, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты могут повышать плазменные концентрации рисперидона.
Не отмечается значительного увеличения свободного вещества в плазме при сочетанном применении препарата Рисполепт и препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы.
Передозировка
При приеме завышенных доз препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие сонливости, тахикардии, седации, гипотонии и экстрапирамидных симптомов. В отдельных случаях при передозировке рисперидона у пациентов отмечалось удлинение интервала Q-T. Есть данные о благополучном исходе после приема 360 мг рисперидона.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят промывание желудка (после интубации, в случае если пациент без сознания), назначение энтеросорбентов и слабительных средств. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей для нормальной вентиляции и оксигенизации, а также проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы для выявления аритмий.
При гипотонии и сосудистом коллапсе назначают симпатомиметические средства и/или внутривенные вливания. При острых экстрапирамидных симптомах назначают антихолинергические средства. Контроль состояния пациента необходим до полной нормализации состояния.
Беременность
Нет данных о безопасности применения рисперидона в период беременности. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия рисперидона, однако отмечались единичные непрямые пролактин- и ЦНС-опосредованные эффекты.
Рисполепт можно применять в период беременности только под контролем врача, и учитывая возможные риски.
Рисперидон проникает в грудное молоко, перед началом терапии препаратом Рисполепт в период лактации следует завершить грудное вскармливание.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com