Рисполепт Квиклет
Фармакологическое действие
Рисполепт Квиклет – антипсихотический препарат в форме таблеток, диспергируемых в ротовой полости. Рисполепт Квиклет содержит активный компонент рисперидон – лекарственное вещество, являющееся селективным моноаминергическим антагонистом. Рисперидон обладает высоким сродством к дофаминергическим D2 рецепторам, а также серотонинергическим рецепторам типа 5-НТ 2. Кроме того, рисперидон обладает аффинностью к альфа1-адренергическим рецепторам и несколько меньшим сродством к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам.
Рисполепт Конста не оказывает влияния на холинергические рецепторы.
Несмотря на значительное сродство к D2-рецепторам, за счет которого реализуется действие препарата Рисполепт Конста при продуктивной симптоматике шизофрении, рисперидон в значительно меньшей степени (по сравнению с классическими нейролептиками) индуктирует каталепсию и практически не вызывает угнетения моторной активности.
При применении рисперидона отмечается низкий риск развития экстрапирамидных симптомов. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму к дофамину и серотонину рисперидон имеет широкий спектр терапевтического действия, который включает как аффективные, так и негативные симптомы шизофрении.
После перорального прима рисперидон хорошо всасывается в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона. Метаболизируется активный компонент препарата Рисполепт Квиклет в печени при участии системы цитохрома Р450 с образованием активного (9-гидроксирисперидон) метаболита и неактивных веществ. 9-гидроксирисперидон обладает схожим с рисперидоном фармакодинамическим профилем, неизменный рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию.
Период полувыведения после перорального приема достигает 3 часов для неизменного рисперидона и 24 часа для 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции.
Равновесные концентрации рисперидона достигаются на 2 день терапии, 9-гидроксирисперидона – на 4-5 день терапии.
Порядка 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.
Экскретируется рисперидон почками и кишечником, до 35-45% выводится почками в виде активной антипсихотической фракции, остальная часть дозы выводится в форме неактивных метаболитов.
Возможно повышение плазменных концентраций рисперидона у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек.
У пациентов со сниженной функцией печени отмечается повышение плазменных концентраций неизменного рисперидона и снижение уровня активного метаболита.
Показания к применению
Рисполепт Квиклет применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, включая острые приступы заболевания, первый эпизод психоза и хроническую форму шизофрении.
Рисполепт Квиклет используют в лечении пациентов с психотическими состояниями с выраженной негативной (эмоциональная и социальная отчужденность, притупленный аффект и бедность речи) или продуктивной (нарушения мышления, галлюцинации, агрессия, подозрительность) симптоматикой. Рисполепт Квиклет способствует снижению аффективной симптоматики (депрессия, страх, тревога) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией.
При хронической шизофрении Рисполепт Квиклет может применяться для продолжительной поддерживающей терапии с целью предупреждения развития обострений.
Кроме того Рисполепт Квиклет назначают пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения с агрессией (физическое насилие и вербальные вспышки), тревогой и ажитацией или преимущественно психотическими симптомами.
Рисполепт Квиклет в качестве дополнительной терапии может использоваться у пациентов с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (в случае если данные эпизоды характеризуются экспансивным, приподнятым или раздражительным настроением, снижением потребности во сне, повышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, а также асоциальным или агрессивным поведением).
Таблетки Рисполепт Квиклет могут быть назначены при нарушениях поведения у подростков старше 15 лет и взрослых с задержкой интеллектуального развития (в случаях, когда деструктивное поведение является ведущим в клинической картине).
Способ применения
Рисполепт Квиклет предназначен для перорального применения. Таблетки можно принимать, не запивая водой, а удерживая во рту до полного растворения. Таблетки легко диспергируются и не требуют измельчения. Рисполепт Квиклет принимают во время приема пищи, однако при приеме таблетки во рту пищи быть не должно.
Продолжительность терапии и дозы рисперидона определяет врач.
При шизофрении, как правило, назначают прием рисперидона в начальной дозе 2 мг в сутки за один прием или разделенные на 2 приема. На второй день терапии дозу можно увеличить до 4 мг рисперидона в сутки. При необходимости проводят дальнейшую коррекцию дозу, увеличивая или снижая количество рисперидона.
Средняя терапевтическая доза рисперидона при шизофрении составляет 4-6 мг в сутки. При назначении более 10 мг рисперидона в сутки не отмечается повышения антипсихотического эффекта (в сравнении с приемом 10 мг в сутки), однако повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.
При необходимости дополнительного седативного эффекта Рисполепт Квиклет применяют сочетано с бензодиазепинами.
При переходе с другого антипсихотического средства на Рисполепт Квиклет, предыдущую терапию следует отменять постепенно. Если предыдущий антипсихотический препарат использовался в форме депо, то терапию таблетками Рисполепт Квиклет начинают в день, когда планировалась очередная инъекция (инъекцию при этом не проводят).
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек терапию следует начинать с 0,5 мг рисперидона дважды в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 1-2 мг рисперидона дважды в сутки (при каждом повышении необходимо оценивать переносимость более высоких доз рисперидона).
При нарушениях поведения пациентам с деменцией назначают рисперидон в начальной дозе 0,25 мг дважды в сутки. В случае недостаточно выраженного терапевтического эффекта дозу рисперидона постепенно повышают (не более чем на 0,25 мг за 1 раз).
Средняя терапевтическая доза, эффективная у пациентов с деменцией и нарушениями поведения, составляет 0,5 мг рисперидона дважды в сутки. Некоторым пациентам может требоваться применение более высоких доз. После установления эффективной дозы, пациент может быть переведен на прием суточной дозы 1 раз в сутки.
При биполярных расстройствах у пациентов с маниями рекомендуется начинать терапию с приема 2 мг рисперидона в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают (не более чем на 2 мг рисперидона за 1 раз и не чаще 1 раза в 48 часов). Средняя терапевтическая доза, эффективная у пациентов с биполярными расстройствами при мании, составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.
При нарушениях поведения у пациентов с задержкой интеллектуального развития дозу назначают, учитывая массу тела пациента:
Пациентам с массой тела более 50 кг рекомендуется начинать терапию с приема 0,5 мг рисперидона в сутки. При недостаточной эффективности дозу рисперидона повышают (средняя терапевтическая доза составляет 0,5-1,5 мг рисперидона в сутки).
Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуется начинать терапию с приема 0,25 мг рисперидона в сутки. При необходимости дозу корректируют индивидуально (средняя терапевтическая доза составляет от 0,25 до 0,75 мг рисперидона).
Побочные действия
При применении препарата Рисполепт Квиклет у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных рисперидоном:
Со стороны нервной системы: ажитация, нарушения сна, головная боль, тревога, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания и остроты зрения. В единичных случаях отмечалось развитие экстрапирамидных симптомов (в том числе гиперсаливации, ригидности, тремора, акатизии, острой дистонии и брадикинезии).
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбоцитопения, нейтропения. В единичных случаях на фоне терапии препаратом Рисполепт Квиклет отмечалось развитие инсульта (преимущественно у пациентов группы риска).
Со стороны пищеварительного тракта: нарушения стула, диспепсия, рвота, тошнота, боль в абдоминальной области, сухость слизистой оболочки рта, гипо- или гиперсаливация, снижение или повышение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина (которое сопровождается гинекомастией, галактореей, нарушениями менструального цикла и аменореей), гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, задержка мочи, недержание мочи, нарушения эрекции и эякуляции, аноргазмия.
Аллергические реакции: крапивница, экзема, аллергический ринит, себорея, гиперпигментация, светочувствительность, ангионевротический отек.
Другие: боль в мышцах и суставах.
У пациентов с шизофренией при приеме препарата Рисполепт Конста возможно развитие гиперволемии (связанной с изменением секреции антидиуретического гормона), дискинезии, нарушений терморегуляции, эпилептических припадков, а также злокачественного нейролептического синдрома (в том числе мышечной ригидности, гипертермии, нарушений сознания, повышения уровня креатинфосфокиназы и нестабильности автономных функций).
При развитии побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу, так как некоторые из них требуют отмены препарата Рисполепт Конста (в том числе обязательна отмена антипсихотических средств при развитии экстрапирамидных симптомов и злокачественного нейролептического симптома).
Противопоказания
Рисполепт Квиклет не назначают пациентам с известной непереносимостью рисперидона или дополнительных компонентов таблеток.
В педиатрической практике препарат Рисполепт Квиклет применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Квиклет пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая нарушения сердечной проводимости, артериальную гипертензию, сердечную недостаточность и инфаркт миокарда), гиповолемией, цереброваскулярными нарушениями, а также нарушениями функций почек и печени.
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с эпилепсией и болезнью Паркинсона препарат Рисполепт Квиклет следует назначать с осторожностью.
Не следует управлять потенциально небезопасными механизмами и водить автомобиль в период терапии препаратом Рисполепт Квиклет.
Форма выпуска
Таблетки, которые диспергируются в ротовой полости, Рисполепт Квиклет по 28 или 56 штук в упаковке.
Условия хранения
Рисполепт Квиклет следует хранить в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия в течение не более 2 лет после выпуска.
Действующее вещество
Рисперидон
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Рисполепт Квиклет.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
1 таблетка, диспергируемая в ротовой полости, Рисполепт Квиклет 1 мг содержит:
Рисперидона – 1 мг;
Дополнительные компоненты.
1 таблетка, диспергируемая в ротовой полости, Рисполепт Квиклет 2 мг содержит:
Рисперидона – 2 мг;
Дополнительные компоненты.
Взаимодействие
Рисполепт Квиклет с осторожностью применяют сочетано с лекарственными веществами центрального действия.
Рисперидон может снижать выраженность эффектов антагонистов дофамина и леводопы.
Клозапин снижает выведение рисперидона.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов при сочетанном применении с препаратом Рисполепт Квиклет снижают плазменные концентрации активной антипсихотической фракции.
Фенотиазины, флуоксетин, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты повышают плазменные концентрации рисперидона.
Отмечается повышение гипотензивного эффекта при сочетанном применении антигипертензивных лекарственных средств с препаратом Рисполепт Квиклет.
Передозировка
При приеме завышенных доз препарата Рисполепт Квиклет у пациентов отмечалось развитие тахикардии, снижения артериального давления, седации, сонливости, экстрапирамидных симптомов, а также судорог и удлинения интервала Q-T. Рисперидон малотоксичен, есть данные об однократном приеме 360 мг рисперидона с благоприятным исходом.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке рекомендуется обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для адекватной вентиляции, а также провести промывание желудка (если пациент без сознания предварительно проводят интубацию). При передозировке рисперидона может быть назначен энтеросорбент и слабительный препарат. Необходимо контролировать функцию сердечно-сосудистой системы при передозировке препарата Рисполепт Конста.
При развитии выраженных симптомов передозировки проводят симптоматическую терапию. При сосудистом коллапсе и артериальной гипотензии назначают симпатомиметические средства и инфузионное введение жидкости. При экстрапирамидных симптомах показано назначение антихолинергических препаратов.
Контроль состояния пациента следует проводить до полного исчезновения симптомов передозировки.
Беременность
Рисполепт Квиклет не оказывает тератогенного действия (в ходе исследований на животных), однако может обладать другими видами репродуктивной токсичности. В частности при приеме препарата Рисполепт Квиклет в период беременности возможно развитие пролактин- и ЦНС-опосредованных нежелательных эффектов.
В период беременности препарат Рисполепт Квиклет можно применять только под тщательным контролем врача, который предварительно взвесит соотношение пользы и риска.
Активная антипсихотическая фракция проникает в грудное молоко. В период лактации Рисполепт Квиклет можно применять только после решения вопроса об отмене грудного вскармливания.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com