Роксигексал

Роксигексал – антибиотик, обладающий широким спектром действия. Роксигексал содержит рокситромицин – пероральный антибиотик полусинтетического происхождения, относящийся к группе макролидов. Механизм действия рокситромицина связан с его способностью связываться с субъединицей 50S рибосом и угнетать процессы транспептидации и транслокации в бактериальных клетках, вследствие чего ингибируются процессы синтеза белков (за счет угнетения образования пептидных связей), замедляется рост и размножение бактерий. Рокситромицин в высоких дозах обладает выраженным бактерицидным действием, при применении низких доз для препарата характерно бактериостатическое действие. Рокситромицин стимулирует фагоцитарную активность нейтрофильных лейкоцитов и моноцитов. К рокситромицину обладают чувствительностью штаммы Borrelia burgdorferi, Bordetella pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia trachomatis, Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens), Corynebacterium diphtheriae, Gardnerella vaginalis, Enterococcus, Neisseria meningitidis, Methi-S-Staphylococcus, Helicobacter pylori, Peptostreptococcus, Legionella multocida, Porphyromonas, Rhodococcus egui, Propionibacterium acnes, Streptococcus spp. Умеренной чувствительностью к рокситромицину обычно обладают штаммы Haemophilus influenzae, Vibro cholerae, Ureplasma urealyticum, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Резистентны к рокситромицину штаммы Bacteroides fragilis, Acinetobacter spp., Enterobacteria, Pseudomonas spp., Methi-R Staphylococcus, Fusobacterium, Nocardia, Mycoplasma hominis.   Фармакокинетика Рокситромицин быстро абсорбируется из просвета ЖКТ. Пиковые уровни активного вещества при приеме дозы 150 мг составляют порядка 6,6 мг/л и достигаются в течение 2,2 часа. В терапевтическом коридоре доз фармакокинетический профиль рокситромицина линейный. При увеличении дозы несколько снижается время достижения пиковой концентрации: так, при приеме 300 мг пиковый уровень в сыворотке составляет 9,6 мг/л и достигается за 1,5 часа. Прием рокситромицина дважды в сутки с интервалами 12 часов позволяет постоянно поддерживать терапевтические уровни препарата в сыворотке. При постоянном приеме рокситромицина в дозе 150 мг каждые 12 часов терапевтические уровни препарата сохраняются в сыворотке на протяжении 24 часов и более (в зависимости от индивидуальной вариабельности). Равновесные уровни препарата в сыворотке регистрируются на 2–4 день терапии (при курсовом приеме 150 мг/дважды в сутки). Отмечается хорошее проникновение рокситромицина в ткани (особенно в ткани легких, где уровень достигает 5,6–3,7 мг/кг, а также в ткани предстательной железы, миндалин, нейтрофильных лейкоцитов и моноцитов). Объем распределения рокситромицина – 31,2 л. Порядка 96% рокситромицина связывается белками плазмы. Препарат практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Рокситромицин частично метаболизируется, время полувыведения достигает 10,5–14 часов (у детей до 13 лет время полувыведения увеличивается до 20 часов). Экскретируется в неизменном виде кишечником (более 50% принятой дозы), почками (до 10% дозы) и легкими (до 15% дозы). Незначительные уровни активного вещества определяются в грудном молоке. У больных с тяжелой формой недостаточности почек время полувыведения увеличивается до 25 часов, а почечный клиренс уменьшается. У пожилых пациентов повышается время полувыведения и AUC рокситромицина, незначительно снижается почечный клиренс, при этом количество активного вещества, выводимого почками, сохраняется. Отмечается значительное увеличение времени полувыведения и пиковых сывороточных уровней рокситромицина у пациентов с циррозом (алкогольным) печени.