Сероквель
Фармакологическое действие
Сероквель – атипичный антипсихотический препарат. Сероквель содержит активный компонент кветиапин – лекарственное вещество, взаимодействующие с рядом нейротрансмиттерных рецепторов. Кветиапин и его активный метаболит взаимодействуют с D1- и D2-рецепторами допамина, 5НТ2-рецепторами серотонина, а также обладают сродством с норэпинефриновым переносчиком.
Препарат также имеет высокую аффинность к гистаминергическим и альфа1-адренергическим рецепторам, а также некоторое сродство к альфа2-адренергическим рецепторам.
Не отмечается значительного влияния кветиапина на холинергические мускариновые или бензодиазепиновые рецепторы.
Кветиапин активен в тестах антипсихотического действия. Препарат блокирует действие агонистов допамина (эффект доказан поведенческими факторами и электрофизиологично). Сероквель эффективен в лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.
При использовании доз, эффективно блокирующих D2-рецепторы, кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию без выраженных экстрапирамидных симптомов (в 3 плацебо-контролируемых исследованиях частота экстрапирамидных симптомов при приеме кветиапина и плацебо была в среднем одинакова (исключая исследование в котором использовались дозы 75-750 мг/сутки)).
Сероквель не вызывает значительного и длительного повышения уровня пролактина.
При использовании препарата Сероквель в качестве монотерапии или в комплексе с другими препаратами, продемонстрирована эффективность при маниакальных симптомах у пациентов с биполярными расстройствами (при использовании доз в интервале от 400 до 800 мг в сутки).
В ходе исследований выявлен повышенный риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, которым кветиапин назначали по поводу психоза (5,5% при приеме кветиапина и 3,3% при приеме плацебо). Причины смерти были различными и характерными для данной популяции, прямая связь между приемом препарата Сероквель и летальным исходом не установлена, однако назначение кветиапина таким пациентам должно проводиться под тщательным контролем врача.
При приеме внутрь кветиапин хорошо всасывается в кишечнике и активно метаболизируется в печени (при участии системы цитохрома Р450). Около 83% принятой дозы связывается с белками плазмы.
Период полувыведения кветиапина составляет 7 часов, его активного метаболита – 12 часов.
В клинических исследованиях доказана эффективность приема препарата Сероквель дважды в сутки (что подтверждается результатами исследований с использованием позитронной эмиссионной томографии относительно загруженности рецепторов D2 и 5HT2).
В пределах терапевтических доз фармакокинетика препарата Сероквель линейная. Нет различий между фармакокинетикой кветиапина у женщин и мужчин.
В среднем клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже, чем у пациентов молодого и зрелого возраста. Также снижение клиренса кветиапина отмечается у пациентов с нарушениями функций почек (в среднем на 25%) и печени.
В неизменном виде выводится порядка 5% принятой дозы. 73% метаболитов выводится почками, 21% кишечником.
Кветиапин in vitro несколько снижает активность ферментов цитохрома Р450 1А2, 2D6, 2C9, 3A4 и 2C19 (в дозах в 5-50 раз превышающих терапевтические).
Показания к применению
Сероквель используют в терапии пациентов с шизофренией.
Препарат Сероквель также назначают пациентам с маниакальными эпизодами, ассоциированными с биполярными расстройствами.
Способ применения
Сероквель принимают перорально. Таблетки можно принимать независимо от еды, запивая достаточным количеством питьевой воды. Суточную дозу рекомендуется делить на 2 приема с интервалом 12 часов. Продолжительность лечения, дозы кветиапина и схему приема определяет врач.
При шизофрении, как правило, назначают прием 50 мг кветиапина в сутки (первый день лечения), 100 мг кветиапина (второй день лечения), 200 мг (третий день лечения) и 300 мг (четвертый день лечения). После четвертого дня дозу подбирают индивидуально, учитывая переносимость и эффективность препарата Сероквель.
Средняя терапевтическая доза при шизофрении составляет 300-450 мг кветиапина в сутки (интервал доз от 150 мг до 750 мг кветиапина в сутки).
При маниакальных эпизодах на фоне биполярных расстройств в начале терапии назначают 100 мг кветиапина в сутки. Дозу увеличивают на 100 мг ежедневно в течение 4 дней. При неэффективности суточной дозы 400 мг, её постепенно можно увеличить до 800 мг в сутки (не следует увеличивать дозу более чем на 200 мг за один раз).
Пациентам пожилого возраста Сероквель следует назначать с осторожностью. Начальная доза для пациентов в возрасте старше 65 лет составляет 25 мг кветиапина в сутки.
Пациентам с нарушениями функций почек и печени кветиапин назначают в начальной дозе 25 мг в сутки. У таких пациентов не следует увеличивать дозу более, чем на 25 мг за один раз.
Отмену препарата Сероквель следует проводить, постепенно снижая дозу (в течение не менее 2 недель). При резком прекращении приема препарата Сероквель возможно развитие тяжелого синдрома отмены (который сопровождается рвотой, бессонницей, дистонией, дискинезией и акатизией).
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными эффектами при приеме препарата Сероквель являются тахикардия, нарушения стула, головокружение, сонливость, сухость слизистой оболочки рта, диспепсические явления, астения и ортостатическая гипотензия.
Как и при использовании других антипсихотических средств на фоне приема препарата Сероквель возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, нейтропении, лейкопении, синкопе и периферических отеков.
Кроме того, в редких случаях в период лечения препаратом Сероквель у пациентов отмечались такие нежелательные явления:
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, экстрапирамидные симптомы, потеря сознания, судороги, дизартрия, синдром неспокойных ног, дискинезия.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня трансаминаз, гипергликемия, снижение количества нейтрофилов, тромбоцитопения, эозинофилия, гипертриглицеридемия, увеличение уровня гамма-ГТ, гиперхолестеринемия, увеличение уровня креатинфосфокиназы.
Аллергические реакции: ринит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Другие: изменение массы тела, дисфагия, гепатит, приапизм, желтуха.
Сонливость, как правило, развивается в первые дни терапии и проходит спустя несколько недель регулярного приема кветиапина.
Лейкопения и нейтропения, которые развиваются при терапии препаратом Сероквель, являются обратимыми и проходят самостоятельно после отмены препарата.
При развитии нежелательных эффектов необходимо как можно раньше обратиться к врачу, так как некоторые побочные действия требуют отмены кветиапина.
Противопоказания
Сероквель противопоказан пациентам с непереносимостью кветиапина и других компонентов препарата.
Не следует назначать Сероквель пациентам, получающим ингибиторы ВИЧ-протеаз, азолсодержащие противогрибковые средства, а также нефазодон, эритромицин и кларитромицин (в связи с возможным снижением концентраций кветиапина).
В педиатрии препарат Сероквель не используют.
Сероквель необходимо с осторожностью назначать пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также цереброваскулярными нарушениями с риском гипотензии.
Пациентам пожилого возраста, которые получают лекарственные препараты, потенциально удлиняющие интервал Q-T, Сероквель назначают с осторожностью.
Кветиапин с осторожностью назначают при наличии факторов риска развития инсульта, а также при склонности к судорожному синдрому, снижению числа лейкоцитов и нейтропении, ассоциированной с приемом лекарственных средств (в том числе при указании на данные состояния в анамнезе).
Сероквель с осторожностью используют у пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития сахарного диабета (в период терапии необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме).
Сероквель не является препаратом выбора для лечения психозов, ассоциированных с деменцией.
Во время приема кветиапина не рекомендуется управлять небезопасными механизмами и автомобилем (в связи с высоким риском развития сонливости).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, Сероквель по 10 штук в ячейковых упаковках, в пачку из картона вкладывают 6 ячейковых упаковок.
Условия хранения
Сероквель следует хранить вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Сероквель составляет 3 года.
Синонимы
Лаквель, Кетилепт, Кветиапин, Виктоэль.
Смотрите также список аналогов препарата Сероквель.
Действующее вещество
Кветиапин
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Сероквель.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
1 таблетка препарата Сероквель 25 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 25 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.
1 таблетка препарата Сероквель 100 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 100 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.
1 таблетка препарата Сероквель 200 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 200 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.
Взаимодействие
Этиловый спирт и лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с препаратом Сероквель.
Отмечается снижение клиренса кветиапина при сочетанном применении с тиоридазином.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов при сочетанном применении с препаратом Сероквель могут приводить к снижению плазменной концентрации кветиапина. Рекомендуется контролировать уровень кветиапина и в случае необходимости корректировать дозу при одновременном приеме с индукторами печеночных ферментов (не следует длительно принимать высокие дозы препарата Сероквель; максимальная суточная доза при лечении шизофрении составляет 750 мг кветиапина, при лечении биполярных расстройств – 800 мг).
Передозировка
Информация о передозировке кветиапина ограничена. Описан случай приема более 20 г кветиапина без фатальных последствий. При приеме высоких доз препарата Сероквель у пациентов отмечалось развитие седации, сонливости, артериальной гипотензии, рефлекторной тахикардии, удлинения Q-T интервала и комы.
Специфический антидот препарата Сероквель неизвестен. При тяжелой интоксикации проводят интенсивную терапию, интубацию и искусственное дыхание. При необходимости проводят лечение, направленное на устранение симптомов передозировки кветиапина.
Необходимо контролировать состояние пациента после приема высоких доз препарата Сероквель.
Беременность
Нет информации о применении препарата Сероквель у беременных женщин. Возможно назначение кветиапина беременным только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача.
О возможность проникновения активного компонента препарата Сероквель в грудное молоко данных нет. При необходимости применения кветиапина в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com