1. Главная
  2. Препараты
  3. Сероквель XR
Действующие вещества Сероквель XR

Фармакологическое действие

Сероквель XR – атипичный антипсихотический препарат, содержащий кветиапин. Сероквель XR эффективен при позитивных и негативных симптомах шизофрении, а также при маниакальных эпизодах у пациентов с биполярными расстройствами. Эффективность препарата Сероквель XR при шизофрении доказана в ряде клинических плацебо-контролируемых исследований (при назначении суточной дозы 400-800 мг отмечается значительное улучшение психотических симптомов сравнительно с плацебо).

Характерной особенностью атипичных антипсихотических средств, в том числе кветиапина, является отсутствие индукции экстрапирамидных симптомов.

Механизм действия кветиапина обусловлен высоким сродством препарата к 5HT-серотониновым рецепторам, а также D1- и D2-допаминовым рецепторам. Благодаря высокой селективности значительно снижается риск развития экстрапирамидных симптомов без потери антипсихотической эффективности (в сравнении с другими антипсихотиками).

Сероквель XR также обладает сродством к гистаминовым и альфа-адренергическим рецепторам (в больше степени к альфа1-адренергическим рецепторам и несколько меньшей к альфа2-рецепторам). Кветиапин не оказывает влияния на холинергические мускариновые рецепторы, а также бензодиазепиновые рецепторы.

При приеме препарата Сероквель XR отмечалось развитие слабой каталепсии при эффективной блокаде D2-рецепторов, значительного риска развития экстрапирамидных симптомов не отмечалось.

В отличие от прочих антипсихотиков кветиапин не вызывает развития длительного и продолжительного повышения уровней пролактина.

После приема внутрь кветиапин хорошо всасывается в системный кровоток и быстро метаболизируется в печени. Пик плазменной концентрации неизменного вещества достигается в течение 6 часов после приема таблетки Сероквель XR. Метаболит N-дезалкил кветиапина обладает схожим фармакодинамическим профилем с неизменным кветиапином. Порядка 85% кветиапина связывается с белками плазмы. В пределах терапевтических доз фармакокинетика препарата Сероквель XR является линейной.

У мужчин и женщин нет различий в фармакокинетическом профиле препарата Сероквель XR.

Таблетки с пролонгированным действием Сероквель XR эффективны при приеме 1 раз в сутки. Период полувыведения кветиапина и его основного метаболита составляет 7 и 12 часов соответственно.

У пациентов пожилого возраста, а также пациентов со сниженной функцией почек и печени отмечается снижение клиренса кветиапина.

Порядка 5% кветиапина выводится в неизменном виде. Около 73% выводится почками и 21% кишечником в форме метаболитов.

In vitro кветиапин незначительно ингибирует активность системы цитохрома Р450 1А 2, 2D 6, 3A 4, 2С9 и 2С 19.

Пища с высоким содержанием жиров способствует значительному повышению Cmax и AUC кветиапина (рекомендуется принимать Сероквель XR отдельно от приема пищи).

Показания к применению

Сероквель XR применяют для лечения пациентов с шизофренией, а также в качестве средства профилактики рецидивов у пациентов со стабильной шизофренией, которые в остром периоде принимали препарат Сероквель XR.

Сероквель XR используют в терапии средне-тяжелых и тяжелых маниакальных эпизодов у пациентов с биполярными расстройствами.

Сероквель XR можно применять для лечения депрессивных эпизодов у пациентов с биполярными расстройствами.

Способ применения

Сероквель XR предназначен для приема перорально. Таблетки рекомендуется принимать натощак и не позднее, чем за 60 минут до приема пищи. Запрещено разжевывать и измельчать таблетки Сероквель XR, так как это может привести к изменению фармакокинетического профиля. Продолжительность лечения и дозы препарата Сероквель XR определяет врач.

При шизофрении обычно назначают прием 1 таблетки Сероквель XR 300 в первый день лечения и 1 таблетки Сероквель XR 600 во второй день лечения. Средняя рекомендованная суточная доза составляет 600 мг кветиапина, при необходимости дозу корректируют с учетом переносимости и эффективности. Дозы превышающие 600 мг в сутки не всегда позволяют добиться лучшего эффекта, однако в таком случае повышается риск развития побочных эффектов. Прием кветиапина в дозе более 600 мг в сутки должен проходить под контролем врача.

При маниакальных эпизодах у пациентов с биполярными расстройствами обычно назначают прием 1 таблетки Сероквель XR 300 в первый день терапии и 1 таблетки Сероквель XR 600 во второй день терапии. Далее дозу подбирают индивидуально в интервале от 400 до 800 мг кветиапина в сутки.

При депрессивных эпизодах у пациентов с биполярными расстройствами обычно назначают прием 1 таблетки Сероквель XR 50 в первый день терапии. Далее принимают кветиапин в дозе 100 мг в сутки (2 день лечения), 200 мг в сутки (3 день лечения) и 300 мг в сутки (4 день лечения). Средняя терапевтическая доза составляет 300 мг в сутки, однако её можно корректировать в зависимости от состояния пациента и переносимости препарата. При депрессивных эпизодах рекомендуется принимать препарат Сероквель XR перед сном. Подбор дозы в монотерапии и в комбинированном лечении должен проводить специалист с опытом лечения биполярных расстройств.

Переход на препарат Сероквель XR с препарата Сероквель (с мгновенным высвобождением кветиапина):

Пациентам рекомендуется назначать препарат Сероквель XR в дозе аналогичной суточной дозе кветиапина, получаемой в форме с немедленным высвобождением активного вещества. После перехода на пролонгированную форму может потребоваться коррекция дозы кветиапина.

Дозирование у отдельных групп пациентов:

Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать препарат Сероквель XR в начальной дозе 50 мг в сутки. Коррекцию дозы следует проводить с осторожность и тщательно контролировать состояние пациента в течение нескольких дней после каждого увеличения дозы.

Эффективность и безопасность препарата Сероквель XR у пациентов пожилого возраста с депрессивными эпизодами на фоне биполярного расстройства не изучена.

Пациентам с нарушениями функций почек и печени необходимо начинать терапию с 50 мг кветиапина в сутки (в связи со сниженным клиренсом активного вещества).

Отмену препарата Сероквель XR следует проводить постепенно (в течение не менее 2 недель), в противном случае возможно развитие тяжелого синдрома отмены, который сопровождается тошнотой, рвотой, нарушениями сна и дискинезией.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными явлениями при приеме препарата Сероквель XR являются сухость слизистой оболочки рта, астения, нарушения стула, головокружение и сонливость, а также ортостатическая гипотензия, диспепсия и тахикардия. Также при лечении препаратом Сероквель XR возможно развитие лейкопении, нейтропении, потери сознания, изменения массы тела, периферических отеков и злокачественного нейролептического синдрома.

Кроме того, при приеме кветиапина у пациентов возможно развитие таких побочных действий:

Со стороны нервной системы: судороги, экстрапирамидные симптомы, дизартрия, синдром неспокойных ног, дискинезии, снижение остроты зрения.

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности АСТ/АЛТ, гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, повышение гамма-ГТ.

Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: ринит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: приапизм.

В редких случаях при приеме нейролептических препаратов сообщалось об удлинении интервала Q-T, а также развитии полиморфной желудочковой тахикардии, внезапной смерти и вентрикулярной аритмии.

При развитии побочных эффектов, как представленных, так и не представленных в аннотации, необходимо как можно быстрее обратиться за консультацией к врачу, так как некоторые из нежелательных эффектов требуют отмены препарата Сероквель XR.

Противопоказания

Сероквель XR противопоказан пациентам с непереносимостью кветиапина или дополнительных компонентов препарата.

Сероквель XR не следует назначать пациентам, получающим ингибиторы Р450 3А4 (включая ингибиторы ВИЧ-протеаз, эритромицин, нефазодон, кларитромицин и азолсодержащие противогрибковые препараты).

Сероквель XR не является препаратом выбора для профилактики рецидивов депрессивных или маниакальных эпизодов у пациентов с биполярными расстройствами.

Сероквель XR не показан для применения в педиатрической практике.

Сероквель XR не является препаратом выбора при лечении пациентов пожилого возраста с психозом, ассоциированным с деменцией.

Необходимо с осторожностью назначать Сероквель XR пациентам с цереброваскулярными нарушениями и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также другими состояниями с повышенным риском развития ортостатической гипотензии.

Кветиапин необходимо с осторожностью назначать пациентам с удлинением интервала Q-T, а также указаниями на удлинение интервала Q-T в семейном анамнезе.

Пациентам с эпилепсией и склонностью к развитию судорог следует с осторожностью назначать Сероквель XR.

Кветиапин с осторожностью следует принимать пациентам с нейтропенией в анамнезе, а также сахарным диабетом и факторами риска развития диабета.

Управление потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Сероквель XR не рекомендуется (в связи с риском развития головокружения и потери сознания).

Форма выпуска

Таблетки пролонгированные Сероквель XR по 10 штук в ячейковых упаковках, в картонной пачке 6 ячейковых упаковок.

Условия хранения

Сероквель XR рекомендуется хранить вдали от детей в помещениях, где поддерживается температура от 15 до 25 градусов Цельсия.

Сок годности препарата Сероквель XR составляет 3 года.

Действующее вещество

Кветиапин

Состав

1 таблетка пролонгированного действия препарата Сероквель XR 50 содержит:

Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 50 мг;

Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.

1 таблетка пролонгированного действия препарата Сероквель XR 200 содержит:

Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 200 мг;

Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.

1 таблетка пролонгированного действия препарата Сероквель XR 300 содержит:

Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 300 мг;

Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.

1 таблетка пролонгированного действия препарата Сероквель XR 400 содержит:

Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 400 мг;

Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.

Взаимодействие

Сероквель XR следует с осторожность применять сочетано с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, и этиловым спиртом.

Сероквель XR не следует применять одновременно с ингибиторами CYP 3A4, включая кетоконазол. Грейпфрутовый сок в количестве более 1 литра в сутки вызывает значительное угнетение CYP 3A4 и также может влиять на фармакокинетику кветиапина.

Индукторы ферментов печени, в том числе карбамазепин, при одновременном применении с препаратом Сероквель XR могут приводить к снижению плазменных концентраций кветиапина.

Тиоридазин при одновременном применении повышает клиренс кветиапина на 70%.

Сероквель XR следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, удлиняющими интервал Q-T, а также изменяющими электролитный баланс.

Передозировка

При приеме высоких доз кветиапина у пациентов не отмечалось развития тяжелых и необратимых эффектов. В единичных случаях при тяжелой передозировке кветиапина (более 13 г за один прием) отмечалось развитие удлинения интервала Q-T, комы и летального исхода.

Риск развития передозировки выше у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и печени, а также пациентов в возрасте старше 65 лет.

При легкой степени интоксикации кветиапином у пациентов отмечалось развитие седации, тахикардии, сонливости и артериальной гипотензии.

Специфический антидот кветиапина неизвестен. При тяжелой передозировке проводят интенсивную терапию, включая интубацию и искусственное дыхание, а также применение искусственного водителя ритма при необходимости. Допускается проведение мероприятий, направленных на снижение абсорбции кветиапина (промывание желудка, назначение слабительных и сорбентных средств).

Контроль состояния пациента необходим до полного выздоровления.

Беременность

Сероквель XR в период беременности можно применять только по жизненным показаниям и при постоянном контроле состояния женщины и течения беременности. Данных о влиянии кветиапина на развитие плода нет. У новорожденных, чьи матери получали препарат Сероквель XR, возможно развитие синдрома отмены кветиапина.

Данных о проникновении кветиапина в грудное молоко недостаточно, при грудном вскармливании нежелательно принимать препарат Сероквель XR. Если избежать терапии кветиапином в период лактации нельзя, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Описание препарата 'Сероквель XR' на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com