Спазмекс
Фармакологическое действие
Спазмекс – спазмолитический препарат, оказывающий влияние преимущественно на гладкую мускулатуру мочевыделительной системы и пищеварительного тракта. Спазмекс содержит троспия хлорид – производное нортропанола, четвертичную аммониевую основу. Троспия хлорид – парасимпатолитик и антихолинергетик. В определённых дозах троспия хлорид является конкурентом эндогенного ацетилхолина на постсинаптическом уровне.
Хлорид троспия обладает сродством к периферическим М1- и М3-рецепторам, несколько меньшее сродство отмечается к М2-рецепторам, кроме того, вещество обладает незначительным сродством к никотиновым рецепторам. Троспия хлорид также имеет ганглиоблокирующую активность.
Реализация механизма действия связана с подавлением влияния ацетилхолина на постсинаптических мембранах рецепторов чувствительных органов.
При приеме препарата Спазмекс отмечается снижение тонуса гладкомышечного слоя мочевыделительной системы (в том числе мочевыводящих путей и детрузора мочевого пузыря). Данный эффект реализуется, как за счёт прямого спазмолитического действия, так и за счёт антихолинергического влияния.
При применении троспия хлорида отмечается снижение секреции потовых и слюнных желез, а также парез аккомодации. Спазмекс дозозависимо увеличивает ЧСС.
При пероральном использовании троспия хлорида пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются в течение 4-6 часов.
Полувыведение достигает 5-18 часов, троспия хлорид не кумулирует в организме. Связь с белками сыворотки до 80%.
При приеме дозы менее 60 мг уровень троспия в плазме возрастает пропорционально. Экскретируется вещество почками, в форме производных выводится менее 10% дозы.
Троспия хлорид не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика у различных возрастных групп не имеет значительных различий.
Показания к применению
Спазмекс назначают пациентам как симптоматическое средство при идиопатическом и неврологическом типе гиперактивности детрузора, которые сопровождаются нарушениями функций мочевого пузыря (включая недержание мочи и императивные позывы к мочеиспусканию), а также симптомами поллакиурии.
Способ применения
Спазмекс принимают натощак с достаточным количеством воды. Запрещено измельчать и разжевывать таблетки Спазмекс.
Курс лечения и дозы троспия хлорида должен определять врач.
Взрослым пациентам в зависимости от показаний назначают:
- При идиопатическом повышении активности детрузора – 10-15 мг хлорида троспия трижды в сутки.
- При неврологическом повышении активности детрузора – 20 мг хлорида троспия дважды в сутки (с равным интервалом).
Лицам со сниженной клубочковой фильтрацией не следует назначать больше 20 мг хлорида троспия в сутки.
До начала терапии необходимо исключить органический генез (полидипсию, патологии почек и сердца, злокачественные образования и карциномы мочевыводящей системы).
Лицам с нарушениями работы детрузора необходимо обеспечить возможность полного выведения мочи из мочевого пузыря (например, путем проведения катетеризации).
Побочные действия
Троспия хлорид является селективным средством, однако при его приеме возможно появление побочных эффектов. Нежелательные действия препарата Спазмекс классифицированы по системам организма:
- ЖКТ: диспепсия, снижение активности слюнных желез, нарушения стула, рвота, эпигастральная боль, повышенное газообразование в кишечнике.
- Иммунная система: ангиоэдема, анафилактические реакции.
- Органы чувств: нарушения аккомодации (риск данного побочного эффекта выше у пациентов с недостаточной коррекцией зрения и дальнозоркостью).
- ССС: тахиаритмия, тахикардия, одышка.
- Гепатобилиарная система: умеренное увеличение уровня трансаминаз.
- Кожа и подкожная клетчатка: сыпь.
- Мочевыделительная система: задержка мочи, нарушения мочевыделения.
- ЦНС: головокружение, слабость, боль в голове.
- Костно-мышечная система: болезненность мышц и суставов.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями к использованию троспия хлорида являются:
- Непереносимость троспия хлорида или вспомогательных веществ (включая редкие состояния, при которых нарушено усвоение лактозы).
- Эпизоды задержки мочи.
- Нарушения сердечного ритма (тахиаритмия).
- Миастения гравис.
- Глаукома (закрытоугольная).
- Тяжелые формы колита (язвенного) и болезни Крона.
- Тяжелые формы нарушений клубочковой фильтрации и функции печени.
- Токсический мегаколон.
- Инфекционные заболевания мочевыводящей системы.
- Гиперплазия (различных типов) предстательной железы.
Спазмекс не применяют в педиатрической практике, а также в лечении женщин, вынашивающих ребенка.
Относительными противопоказаниями к применению троспия хлорида (Спазмекс следует назначать осторожно) являются:
- Патологии, сопровождаемые обструкцией желудочно-кишечного тракта.
- Нарушения (обструкционные) оттока мочи, при которых существует риск наличия остаточной мочи.
- Вегетативная невропатия.
- Грыжа диафрагмы (пищеводного отверстия), на фоне которой наблюдается рефлюкс-эзофагит.
- Ишемическая болезнь сердца.
- Недостаточность сердечной мышцы.
- Снижение функциональной активности почек.
Учитывая риск развития нарушений аккомодации, следует исключить деятельность, которая требует повышенного внимания, во время терапии препаратом Спазмекс.
Форма выпуска
Спазмекс 5 таблетки:
- В блистере 10 штук.
- В пачке 30 таблеток.
Таблетки в оболочке Спазмекс 15:
- 10 штук в блистерах.
- В картонной пачке 30 таблеток.
Условия хранения
Спазмекс необходимо хранить вне доступа детей. Специальный температурный режим не требуется (хранят при комнатной температуре).
Срок годности таблеток Спазмекс – 5 лет.
Действующее вещество
троспия хлорид
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Спазмекс.
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
1 таблетка средства Спазмекс 5 содержит:
Троспия хлорида – 5 мг;
Другие вещества: лактоза (моногидрат), натрия крахмалгликолят, коллоидный кремния диоксид (безводный), крахмал кукурузный, повидон, стеариновая кислота.
В 1 таблетке средства Спазмекс 15 (покрытой оболочкой) содержится:
Троспия хлорида – 15 мг;
Другие вещества: натрия крахмалгликолят, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, диоксид титана, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния (безводный), повидон.
Взаимодействие
Спазмекс потенцирует действие трициклических антидепрессантов, амантадина, блокаторов Н1-рецепторов гистамина, хинидина и дизопирамида.
Отмечается повышение ЧСС при сочетанном приеме хлорида троспия с бета-блокаторами.
Препарат снижает эффекты прокинетиков (метоклопрамида и цизаприда).
Колестипол, колестирамин и гуар снижают абсорбцию троспия хлорида.
Спазмекс не оказывает влияния на метаболизм препаратов, который проходит при участии цитохрома Р450.
Передозировка
При превышении дозы троспия хлорида у пациентов развиваются антихолинергические симптомы, в том числе расстройства зрения, снижение слюноотделения, покраснение кожи и тахикардия.
При передозировке препарата Спазмекс необходимо прекратить терапию, а также провести мероприятия для снижения абсорбции препарата (промывание желудка, введение энтеросорбентных средств).
Также назначают симптоматическую терапию:
- При задержке мочи проводят катетеризацию.
- Пациентам с глаукомой назначают инсталляции пилокарпина в глаза.
- При тяжелой интоксикации назначают холиномиметики.
- При тахикардии и нестабильности кровотока могут быть назначены бета-блокаторы (под контролем артериального давления и ЭКГ).
Беременность
Троспия хлорид не тестировали у беременных женщин и его применение в данной группе пациентов нежелательно.
Женщинам, которые кормят детей грудью, Спазмекс не назначают.
АТХ
G04BD09
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com