Зетамакс

Зетамакс – пролонгированный препарат группы антибиотиков широкого спектра активности. Зетамакс содержит азитромицин – вещество группы макролидов, относящееся к подклассу азалидов. Химическая структура азитромицина подобна эритромицину (в лактоновое кольцо эритромицина А вводится атом азота). Действие препарата Зетамакс реализуется за счет нарушения белкового синтеза в клетках бактерий вследствие связывания азитромицина с 50S субъединицей РНК, что приводит к предупреждению транслокации пептидов без влияния на синтез полинуклеотидов. К азитромицину значительной чувствительностью обладают некоторые виды грамположительных аэробных бактерий (стрептококки группы Viridans, Streptococci C, F, G, Streptococcus agalactiae), грамотрицательных аэробных бактерий (Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae*, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis,  Haemophilus influenzae, Neіsseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis), а также прочие микроорганизмы (Chlamidia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae). Умеренно чувствительны (с возможным развитием резистентности) к азитромицину Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes (показатель резистентности в пределах 10-14%), а также Staphylococcus aureus (показатель резистентности до 28%). Зетамакс неэффективен при заболеваниях, ассоциированных с Pseudomonas spp. и Enterobacteriaceae. Отмечается перекрестная резистентность азитромицина и эритромицина.   Фармакокинетика Суспензия Зетамакс является препаратом азитромицина пролонгированного действия. При однократном принятии суспензии Зетамакс обеспечиваются стабильные сывороточные уровни азитромицина, аналогичные таковым при курсовом приеме препаратов с моментальным высвобождением (при этом в первый день приема суспензии Зетамакс уровни азитромицина несколько превышают таковые при приеме аналогичных доз азитромицина с моментальным высвобождением). После перорального принятия суспензии Зетамакс азитромицин постепенно высвобождается в тонком кишечнике. Показатель относительной биодоступности азитромицина в форме пролонгированных гранул составляет 83%. Пиковые уровни азитромицина в сыворотке достигаются спустя 2,5 часа от перорального приема. Поле однократного приема 2 г азитромицина в виде пролонгированных гранул у здоровых добровольцев после приема еды со значительным содержанием жиров пиковые уровни и системная экспозиция активного вещества увеличивались на 115% и 23% соответственно. После приема сочетано с обычной пищей (без увеличенного содержания жиров) пиковые уровни азитромицина увеличивались на 119% без изменения системной экспозиции. Согласно результатам исследований, пролонгированные гранулы, принятые натощак, переносились пациентами лучше. Степень связи азитромицина с белками зависит от сывороточного уровня, отмечено снижение связи с белками на 51% при концентрации 0,02 мкг/мл и на 7% при концентрации 2 мкг/мл. При пероральном приеме азитромицин быстро проникает в ткани организма, средний объем распределения после получения равновесных уровней достигал 31,1 л/кг. Отмечаются более высокие уровни азитромицина в тканях организма (в сравнении с таковыми в сыворотке). Клинический эффект азитромицина зависит от рН (возможно, противомикробная эффективность азитромицина снижается при уменьшении рН). Значительная часть азитромицина экскретируется в неизменном виде с желчью, порядка 6% выводится почками на протяжении недели. Исследования метаболизма азитромицина не проводились. Остаточный период полувыведения азитромицина в форме пролонгированных гранул составлял 59 часов. У пациентов с недостаточностью мочевыделительной системы не отмечалось клинически значимых изменений кинетики азитромицина (при условии, что показатели фильтрации превышают 10 мл/мин). При более тяжелых нарушениях фильтрации возможно некоторое снижение экскреции азитромицина почками. Не было выявлено значительных изменений кинетики азитромицина у пациентов с измененной функцией печени (при легких и умеренных нарушениях функции), однако у таких больных возможно увеличение экскреции активного вещества почками. При использовании форм с немедленным высвобождением у лиц пожилого возраста после 5-дневного приема азитромицина регистрировался более высокие значения экспозиции активного вещества, однако клинического значения такие изменения не имели.