Акарбоза
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- E10 Инсулинозависимый сахарный диабет
- E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Код CAS
Характеристика
Олигосахарид, получаемый путем ферментации из микроорганизма Actinoplanes utahensis. Представляет собой белый или почти белый порошок. Растворим в воде. Молекулярная масса 645,6.
Фармакология
Конкурентно и обратимо ингибирует панкреатическую альфа-амилазу (гидролизует полисахариды до олигосахаридов) и кишечные мембраносвязанные альфа-глюкозидазы (расщепляют олиго-, три- и дисахариды до глюкозы и других моносахаров) в просвете тонкой кишки. Уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает постпрандиальную гипергликемию, суточные колебания глюкозы в крови. Не увеличивает инкрецию инсулина и не вызывает гипогликемию.
В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияло на фертильность и общую способность к воспроизводству.
Из ЖКТ всасывается около 35% введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2% - в активной форме), биодоступность - 1-2%. Cmaxдостигается через 1 ч, метаболитов - через 14-24 ч. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 25 мл/мин/1,73 м2) Cmaxувеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1,5 раза. Метаболизируется исключительно в ЖКТ главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит - продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазы. Неабсорбированная акарбоза (около 51% дозы) выводится с фекалиями в течение 96 ч. Примерно 34% дозы экскретируется почками в виде метаболитов, менее 2% - в неизмененном виде и в виде активного метаболита. Т1/2 в фазе распределения - 4 ч, в фазе выведения - 10 ч.
Применение
Cахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (курс которой должен составлять не менее 6 мес) или недостаточной эффективности производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты; сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии); профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).
Ограничения к применению
При лихорадке, инфекциях, травмах, хирургических вмешательствах (предстоящей операции и в послеоперационном периоде) применение возможно, только если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Побочные действия
Cо стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, диарея; редко - увеличение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.
Прочие: редко - отеки.
Взаимодействие
Эффект уменьшает активированный уголь и другие кишечные адсорбенты, препараты пищеварительных ферментов, содержащие панкреатин или амилазу. Тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид и другие средства, вызывающие гипергликемию, значительно ослабляют специфическую активность (возможна декомпенсация сахарного диабета), производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин - усиливают гипогликемическое действие.
Передозировка
Симптомы: усиление дискомфорта в абдоминальной области, диарея, метеоризм.
Лечение: исключить на 4-6 ч из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.
Способ применения и дозы
Внутрь, в начале приема пищи; начальная доза - по 50 мг 3 раза в сутки. Увеличение дозы до 100-200 мг 3 раза в сутки проводится с 4-8-недельными интервалами с учетом двух критериев - уровень глюкозы в крови через 1 ч после еды и индивидуальная переносимость. Обычная доза взрослым массой тела 60 кг и менее - 50 мг, массой тела более 60 кг - 100 мг 3 раза в сутки. Максимальная доза - 600 мг/сут. Профилактика: начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100 мг (увеличение дозы проводится в течение 3 мес).
Меры предосторожности
Необходимо строгое соблюдение диеты. Следует иметь в виду, что продукты питания и напитки, содержащие большое количество углеводов, тростниковый сахар могут привести к кишечным расстройствам. Лечение следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови и/или в моче, гликозилированного гемоглобина и трансаминаз в первый год лечения - 1 раз в 3 мес и далее - периодически. Увеличение дозы до более 300 мг/сут сопровождается дальнейшим, но слабо выраженным уменьшением постпрандиальной гипергликемии с одновременным увеличением риска гиперферментемии (повышение концентрации АСТ и АЛТ в крови). При одновременном применении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином возможно развитие гипогликемии, которую корректируют добавлением сахара (глюкозы, но не сахарозы) в пищу, либо в/в введением глюкозы, или применением глюкагона (в тяжелых случаях). При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что пищевой сахар во время лечения медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу и не пригоден для быстрого устранения гипогликемии; в этих случаях целесообразно применение глюкозы в больших дозах.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности не установлена.
Категория действия на плод по FDA - B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com