Акривастин

Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы, уменьшает реакцию организма на гистамин, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд, слезотечение). Противоаллергический и антиэкссудативный эффекты начинают проявляться через 30 мин, достигают максимума через 1-2 ч и сохраняются до 6-12 ч. Оказывает слабое холинолитическое и седативное действие.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность.

Хорошо всасывается (прием пищи не влияет на AUC). Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени - с альфа₁-кислым гликопротеином) составляет 48-52%. T_max - 0,8-1,7 ч, C_max - 227 ± 47 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. Объем распределения при однократном применении составляет 0,46 ± 0,05 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0,82 ± 0,6 л/кг (одновременно увеличивается T_1/2). Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% уровня препарата. Т_1/2акривастина в конечной фазе - 1,4-2,2 ч (для метаболита - 2,4-5,2 ч), Cl - 2,9 ± 0,7 мл/мин/кг. 84% выводится с мочой в течение 48 ч (67% - в неизмененном виде, 11% - в виде аналога пропионовой кислоты, 6% - в виде неидентифицированных метаболитов). У больных с хронической почечной недостаточностью при Cl креатинина 26-48 мл/мин Т_1/2увеличивается на 50%, при Cl креатинина 6-17 мл/мин - на 130%, а его метаболита - на 140% и в 5 раз соответственно. Посредством диализа удаляется 20% акривастина и 27% - метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.