Аналог интерлейкина-2, получаемый с помощью технологии рекомбинантной ДНК, с использованием цепочки генов интерлейкина-2 E.coli; химически является: дез-аланил-1, серин-125 человеческий интерлейкин-2. Белый или не совсем белый, стерильный, не содержащий консервантов лиофилизированный порошок.

Фармакология

Фармакологическое действие- иммуномодулирующее.

Является лимфокином. Рекомбинантная форма отличается от природного интерлейкина (не гликозилирована, т.к. получена от E.coli, не имеет концевого N-аланина, в положении 125 цистеин замещен на серин), однако в полной мере обладает активностью человеческого интерлейкина-2. Активирует клеточный иммунитет. Иммунорегуляторные свойства заключаются в усилении митогенеза лимфоцитов и стимуляции длительного роста интерлейкин-2 зависимых клеточных популяций, повышении цитотоксичности лимфоцитов, индукции клеток-киллеров (лимфоцитактивированных и натуральных) и продукции гамма-интерферона, фактора некроза опухоли, интерлейкина-1.

Создает высокие плазменные концентрации после короткой в/в инфузии, быстро проникает в экстраваскулярное и внеклеточное пространство и экскретируется почками. Более 80% алдеслейкина, поступившего из кровотока в почки, метаболизируется до аминокислот в клетках эпителия проксимальных извитых почечных канальцев. Имеет двухфазную элиминацию: T_{1/2альфа} - 13 мин, T_1/2бета - 85 мин.

Применение

Метастатическая почечно-клеточная карцинома, меланома (дополнительная терапия).

Ограничения к применению

Аутоиммунные заболевания, лейкопения (менее 4·10⁹/л, тромбоцитопения (менее 100·10⁹/л, беременность, аллотрансплантация органов, репродуктивный возраст (необходима надежная контрацепция), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: изменение психического статуса и сознания (ажитация, спутанность сознания, депрессия, сонливость, необычная усталость), головокружение, расстройства памяти, зрения, речи, моторные дисфункции, судороги, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, аритмии, синусовая тахикардия, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, нарушение свертывания крови.

Со стороны респираторной системы: одышка, кашель, диспноэ, тахипноэ, пневмоторакс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, нарушения вкуса, диарея, диспепсия, гастрит, стоматит, повышение уровня билирубина, трансаминаз, ЩФ, асцит, гепатомегалия.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, анурия, протеинурия, гематурия, дизурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит.

Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, сыпь.

Прочие: отеки, в т.ч. периферические с симптомами сдавления нервов или сосудов (ощущение покалывания в кистях и стопах), повышенная температура тела и/или озноб, гипотиреоз, гипергликемия, гиперкалиемия, гипокальциемия, повышение массы тела, конъюнктивит.

Взаимодействие

Глюкокортикоиды могут снижать противоопухолевую активность алдеслейкина (однако показано, что глюкокортикоиды, особенно дексаметазон, могут снижать неблагоприятные эффекты алдеслейкина, в т.ч. повышенную температуру тела, выраженность почечной недостаточности, гипербилирубинемию, спутанность сознания и одышку). Бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные ЛС могут усиливать артериальную гипотензию. Одновременное назначение ЛС с гепатотоксическим, нефротоксическим, миелотоксическим и кардиотоксическим действием может привести к усилению токсического действия на соответствующие органы и системы.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, поддерживающая терапия, при необходимости - в/в введение дексаметазона.

Способ применения и дозы

В/в, п/к. Первый индукционный цикл взрослым - непрерывная 5-дневная в/в инфузия в дозе 1 мг/м²/сут, после 2-6 дневного перерыва 5-дневную инфузию повторяют в той же дозе; второй индукционный цикл - через 3 нед. У больных с положительной динамикой возможно до 4 индукционных циклов.

Меры предосторожности

При лечении алдеслейкином больные должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. В случае появления побочных эффектов инфузию следует прекратить до полного исчезновения токсических реакций, а затем возобновить в половинной дозе. Обязательно прохождение пациентами до и после терапии следующих тестов: стандартное гематологическое исследование с определением количества форменных элементов крови, биохимическое исследование крови с анализом электролитного состава, почечными и печеночными функциональными тестами, рентгенологическое исследование органов грудной клетки. Поскольку алдеслейкин стимулирует секреторные процессы серозных оболочек, увеличивая объем выпота в полостях, необходимо перед курсом терапии и в течение его контролировать функциональное состояние легких, провести лечение сопутствующих инфекционных заболеваний. С осторожностью назначают в пожилом возрасте (повышен риск токсического действия). У пациентов репродуктивного возраста (обоего пола) алдеслейкин применяют только при использовании надежной контрацепции.

Год последней корректировки

2004

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения в период беременности не установлена).

Категория действия на плод по FDA - C.

В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли алдеслейкин в грудное молоко кормящих женщин).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Даунорубицин Усиливает (взаимно) риск проявления кардиотоксичности.
Дексаметазон Дексаметазон снижает противоопухолевый эффект (одновременного применения следует избегать) и вероятность развития побочного.
Доксорубицин Усиливает (взаимно) риск проявления кардиотоксичности.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com