- Главная
- Действующие вещества
- Действующие вещества на букву А
- Амфотерицин B
Амфотерицин B
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- B37 Кандидоз
- B39 Гистоплазмоз
- B40 Бластомикоз
- B44 Аспергиллез
- B45 Криптококкоз
- B49 Микоз неуточненный
- B55.9 Лейшманиоз неуточненный
Код CAS
Характеристика
Полиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces nodosus. Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде, эфире, этаноле, хлороформе. Гигроскопичен, чувствителен к свету и высокой температуре. Легко инактивируется в кислой и щелочной средах.
Фармакология
Связывается со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны, нарушает ее барьерные функции и вызывает лизис чувствительных грибов. Активен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных глубоких и системных микозов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., лейшманий.
Практически не всасывается из ЖКТ. После в/в введения 1-5 мг/сут Cmaxв плазме - 0,5-2 мкг/мл. Связывание с белками крови составляет более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), проходит через плаценту. Метаболизируется, в желчи и моче около 98% амфотерицина присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно (почками), T1/2составляет 15 дней. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.
При местном применении в виде мази практически не всасывается.
Применение
Системные микозы - кандидомикоз, аспергиллез, гистоплазмоз, криптококкоз, кокцидиомикоз, бластомикоз, легочные микозы (актиномикоз), цистит, лейшманиоз.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертезия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, понижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).
Прочие: повышение температуры тела, озноб, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции - першение в горле, кашель, насморк; при местном применении - возможны аллергические реакции.
Взаимодействие
Может усилить эффект сердечных гликозидов и курареподобных миорелаксантов. Несовместим с нефротоксичными антибиотиками и противоопухолевыми препаратами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов, возможны остановка сердца и дыхания.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
В/в, ингаляционно и местно (в виде мази). Для определения переносимости начальная доза для в/в введения составляет 100 мкг/кг массы тела. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, эффективности терапии и переносимости; средняя доза - 250 мкг/кг, при необходимости (и хорошей переносимости) возможно увеличение суточной дозы до 1 мг/кг. Назначают через день или 2 раза в неделю. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и т.д. и составляет не менее 4-8 нед (во избежание рецидивов).
Ингаляционно - раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в сутки продолжительностью - 15-20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения - 10-14 дней, повторный курс - через 7-10 дней.
Местно, мазь наносят тонким слоем на поверхности очагов поражения 1-2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения - не менее 10 дней.
Меры предосторожности
Для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10-15 капель медицинского глицерина.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA - B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Алтретамин При сочетанном применении увеличивается риск поражения почек и вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Амикацин Амикацин усиливает (взаимно) риск проявления нефротоксичности.
- Анастрозол При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Аспарагиназа При сочетанном применении увеличивается риск поражения почек и вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Атракурия безилат На фоне амфотерицина В и обусловленной им гипокалиемии усиливается эффект атракурия безилата.
- Бикалутамид При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Блеомицин При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Бусульфан На фоне амфотерицина В увеличивается вероятность возникновения бронхоспазма и гипотензии.
- Ванкомицин Ванкомицин усиливает (взаимно) риск проявления нейро-, ото- и нефротоксичности.
- Векурония бромид На фоне амфотерицина В и обусловленной им гипокалиемии усиливается эффект векурония бромида.
- Винорелбин При совместном применении повышается риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Ганцикловир При совместном применении увеличивается опасность поражения почек, возрастает креатинин сыворотки.
- Гемцитабин При совместном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Гентамицин Гентамицин усиливает (взаимно) риск проявления нефротоксичности.
- Гидрокортизон Гидрокортизон увеличивает вероятность развития гипокалиемии, аритмий, дилатационного поражения миокарда и сердечной недостаточности.
- Дакарбазин При сочетанном применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Даунорубицин При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Дигоксин Дигоксин повышает (взаимно) риск проявления токсичности (возможно как следствие усиливающейся гипокалиемии).
- Доксорубицин При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Доцетаксел При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Зидовудин Зидовудин усиливает (взаимно) риск поражения костного мозга, повышает вероятность нарушения функции почек.
- Идарубицин При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Интерферон альфа-2a При сочетанном применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный При сочетанном применении увеличивается риск поражения почек и вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Иринотекан При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Ифосфамид При сочетанном с амфотерицином В применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Канамицин Канамицин усиливает (взаимно) риск проявления нефротоксичности.
- Карбоплатин При сочетанном с амфотерицином В применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Кармустин При сочетанном с амфотерицином В применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Кортизон Кортизон увеличивает вероятность развития гипокалиемии и аритмии.
- Левамизол При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Ломустин При сочетанном применении повышается опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Мегестрол При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Мелфалан При сочетанном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Меркаптопурин При совместном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Метилпреднизолон Метилпреднизолон увеличивает вероятность развития гипокалиемии и аритмии.
- Метотрексат При совместном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Мивакурия хлорид На фоне амфотерицина В и обусловленной им гипокалиемии усиливается эффект мивакурия хлорида.
- Миконазол Миконазол ослабляет эффект: ингибирует синтез стеролов оболочки и цитоплазматической мембраны грибков, лишая, тем самым, амфотерицин B места связывания.
- Митоксантрон При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Митомицин При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Паклитаксел При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Преднизолон Преднизолон увеличивает вероятность развития гипокалиемии и аритмий.
- Преднизон Преднизон увеличивает вероятность развития гипокалиемии и аритмий.
- Прокарбазин При сочетанном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Рокурония бромид На фоне амфотерицина В и обусловленной им гипокалиемии усиливается эффект рокурония бромида.
- Стрептомицин Стрептомицин усиливает (взаимно) риск проявления нефротоксичности.
- Тамоксифен Сочетанное применение увеличивает риск поражения почек и вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Тенипозид При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Тиогуанин При совместном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Тиотепа При сочетанном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Тобрамицин Тобрамицин усиливает (взаимно) риск проявления нефротоксичности.
- Топотекан При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Торемифен При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Триамцинолон Триамцинолон увеличивает вероятность развития гипокалиемии и аритмий.
- Тубокурарина хлорид На фоне амфотерицина В и обусловленной им гипокалиемии усиливается эффект тубокурарина хлорида.
- Флудрокортизон Флудрокортизон повышает вероятность развития гипокалиемии и связанных с ней побочных эффектов (аритмии).
- Флуконазол Флуконазол ослабляет эффект: ингибирует синтез стеролов оболочки и цитоплазматической мембраны грибков, лишая тем самым амфотерицин B места связывания.
- Флутамид При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Хлорамбуцил При сочетанном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Циклоспорин При сочетанном применении усиливается риск поражения почек.
- Циклофосфамид При сочетанном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Цисплатин При сочетанном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Эксеместан При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Эпирубицин При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Эстрамустин При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
- Этопозид При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com