- Главная
- Действующие вещества
- Действующие вещества на букву А
- Амоксициллин
Амоксициллин
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS26787-78-0
Код CAS
Характеристика
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.
Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.
Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.
Фармакология
Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.
Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.
Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.
При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75-90%) всасывается, создавая Cmax(1,5-3,0 мкг/мл и 3,5-5,0 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax(3,5-5,0 мкг/мл и 5,5-7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.
При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmaxв крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6-8 ч.
Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2удлиняется до 4-12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% - печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Применение
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.
Ограничения к применению
Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.
Побочные действия
Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, - дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.
Взаимодействие
Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол - синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах - нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно. Перед назначением следует определить чувствительность выделенного возбудителя. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от тяжести инфекции. Взрослым и детям старше 10 лет (массой тела более 40 кг) - внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки (до 0,75-1 г 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза&n bsp;- 6 г, детям назначают в виде суспензии, доза зависит от возраста, массы тела и тяжести инфекции. Суточная доза для детей - 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема - 2-3 раза.
При острой неосложненной гонорее - 3 г однократно (женщинам рекомендуется повторное введение).
Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки. Средний курс - 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней).
В/м, в/в струйно и капельно. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Суточную дозу распределяют на 2-3 введения. Продолжительность в/в введения 5-7 дней, с последующим переходом, при необходимости, на в/м введение или прием препарата внутрь. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5-14 дней и более.
Разовая доза для взрослых составляет 1-2 г, вводится каждые 8-12 ч (3-6 г/сут). Разовая доза для взрослых при в/м введении не должна превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых - 6 г. Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. Разовая доза для детей при в/м введении - не выше 0,5 г. При тяжелом течении инфекции дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5-2 раза, в этом случае препарат вводят в/в. Суточную дозу распределяют на 2-3 введения с интервалом 8-12 ч.
При почечной недостаточности схемы лечения корректируют, уменьшая дозу или удлиняя интервал между введениями (24-48 ч). При Cl креатинина 10-30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем - по 0,5 г каждые 12 ч; при Cl креатинина менее 10 мл/мин - 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 ч. У больных в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г. Больным, находящимся на гемодиализе, назначают дополнительно 2 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.
Меры предосторожности
Лечение обязательно продолжают 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции - 10 дней.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA - B.
С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Азитромицин Азитромицин ослабляет (показано in vitro) бактерицидный эффект амоксициллина.
- Ацетилсалициловая кислота Ацетилсалициловая кислота, подавляя канальцевую секрецию, замедляет выведение и пролонгирует эффект амоксициллина.
- Дигоксин На фоне амоксициллина усиливается абсорбция.
- Диритромицин Диритромицин снижает (показано in vitro) бактерицидный эффект амоксициллина.
- Доксициклин Доксициклин ослабляет (показано in vitro) бактерицидный эффект.
- Индометацин Индометацин, подавляя канальцевую секрецию, замедляет выведение и пролонгирует эффект амоксициллина.
- Кларитромицин Кларитромицин ослабляет (показано in vitro) бактерицидный эффект амоксициллина.
- Метациклин Метациклин ослабляет (показано in vitro) бактерицидный эффект.
- Метотрексат На фоне амоксициллина снижается клиренс и повышается риск проявления токсичности.
- Метронидазол Метронидазол повышает антибактериальную активность.
- Окситетрациклин Окситетрациклин ослабляет (показано in vitro) бактерицидный эффект.
- Сульфаметоксазол Сульфаметоксазол снижает (показано in vitro) бактерицидный эффект.
- Тетрациклин Тетрациклин ослабляет (показано in vitro) бактерицидный эффект.
- Фенилбутазон Фенилбутазон, подавляя канальцевую секрецию, замедляет выведение и пролонгирует эффект амоксициллина.
- Хлорамфеникол Хлорамфеникол препятствует (показано in vitro) бактерицидному эффекту.
- Эритромицин Эритромицин ослабляет (показано in vitro) бактерицидный эффект амоксициллина.
- Этанол Снижает скорость абсорбции в ЖКТ.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com