- Главная
- Действующие вещества
- Действующие вещества на букву А
- Ацетазоламид
Ацетазоламид
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
- G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal
- G40.9 Эпилепсия неуточненная
- H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
- H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома
- H42 Глаукома при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
- I50.0 Застойная сердечная недостаточность
- R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
- T70.2 Другое и неуточненное влияние большой высоты
Код CAS
Характеристика
Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, спирте, ацетоне, практически нерастворим в четыреххлористом углероде, хлороформе, эфире, легко растворим в растворах щелочей.
Фармакология
Избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты). Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na+, K+, не влияет на экскрецию ионов Cl-, усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.
Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.
Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmaxв крови достигается через 2 ч. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия - до 12 ч.
В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз, в 10 раз превышающих МРДЧ.
Применение
Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная - кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).
Ограничения к применению
Легочная эмболия, эмфизема легких (возможно усиление ацидоза), беременность.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, судороги.
Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, мелена, печеночная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).
Прочие: крапивница, повышенная чувствительность к свету, полиурия, гематурия, глюкозурия.
Взаимодействие
Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.
Способ применения и дозы
Внутрь, при глаукоме дозу подбирают индивидуально в зависимости от показателей внутриглазного давления, средние дозы - по 125-250 мг 1-3 раза в сутки через день в течение 5 дней, затем - перерыв 2 дня. При эпилепсии взрослым - 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, на 4-й - перерыв; детям - в зависимости от массы тела, в 1-2 приема; при сочетании ацетазоламида с противосудорожными средствами, начальная доза 250 мг 1 раз в сутки (при необходимости увеличивают); у детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг/сут. Отеки - 250-375 мг в сутки утром; максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом. Горная болезнь - по 250 мг 2-3 раза в сутки, прием следует начинать за 24-48 ч перед восхождением и продолжать в течение 48 ч (при необходимости - дольше).
Меры предосторожности
В случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз.
В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах) ввиду возможности развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови. Ацетазоламид, применяемый в больших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае следует оценивать ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA - C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Карбамазепин На фоне ацетазоламида повышается риск проявления токсических эффектов карбамазепина.
- Теофиллин Теофиллин усиливает мочегонный эффект.
- Эфедрин На фоне ацетазоламида повышается риск проявления токсических эффектов эфедрина.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com