- Главная
- Действующие вещества
- Действующие вещества на букву Б
- Беклометазон
Беклометазон
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- J33 Полип носа
- J45 Астма
Код CAS
Характеристика
Беклометазона дипропионат - белый или кремово-белый порошок без запаха, очень мало растворимый в воде; хорошо растворим в хлороформе, ацетоне и спирте. Молекулярная масса 521,25.
Фармакология
Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.
После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.
Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови - 87%. Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов - с фекалиями, 12-15% экскретируется с мочой.
Терапевтический эффект развивается через 4-5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.
Применение
Ингаляционно: бронхиальная астма - в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена; с целью снижения дозы пероральных ГК.
Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.
Ограничения к применению
Для интраназального применения: изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, амебиаз, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Побочные действия
При ингаляциях: охриплость голоса, ощущение першения в горле, приступы чиханья, кашель, парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах - более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
При длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут - системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность).
При интраназальном применении: боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, чиханье, кашель; инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; редко - атрофия слизистой оболочки.
При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие системных побочных эффектов (в т.ч. надпочечниковой недостаточности).
Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус во рту.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).
Взаимодействие
Усиливает эффект бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметики усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).
Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона. Индукторы ферментов микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность бетаметазона. Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды для перорального приема усиливают действие беклометазона.
Передозировка
Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ.
Способ применения и дозы
Ингаляционно, интраназально. Ингаляционно: режим дозирования индивидуальный, зависит от степени тяжести заболевания, детям назначают в меньших дозах.
Интраназально: взрослым и детям старше 6 лет - по 50 мкг в каждый носовой ход 2-4 раза в сутки (200-400 мкг).
Меры предосторожности
Нельзя применять для купирования острого астматического приступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить. При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1-2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более). Необходимо избегать попадания препарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15-20 мин до ингаляции использовать бронходилататоры.
Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.
При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA - C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Аминоглутетимид Аминоглутетимид ускоряет деградацию, ослабляет эффекты беклометазона.
- Ацетазоламид На фоне беклометазона снижается диуретический эффект и повышается риск гипокалиемии.< /p>Метандиенон*Метандиенон усиливает действие беклометазона.
- Преднизолон Увеличивает (взаимно) вероятность супрессии гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
- Преднизон Увеличивает (взаимно) вероятность угнетения гипофизарно-адреналовой системы.
- Примидон Примидон ускоряет деградацию и ослабляет эффекты беклометазона.
- Ритонавир Ритонавир может повышать плазменную концентрацию беклометазона.
- Рифампицин Рифампицин (индуктор микросомальных ферментов печени) ускоряет деградацию и ослабляет эффекты беклометазона.
- Соматропин На фоне беклометазона снижается ростостимулирующий эффект соматропина.
- Теофиллин Теофиллин усиливает действие беклометазона.
- Фенитоин Фенитоин (индуктор микросомальных ферментов печени) ускоряет деградацию и ослабляет эффекты беклометазона.
- Фенобарбитал Фенобарбитал (индуктор микросомальных ферментов печени) ускоряет деградацию и ослабляет эффекты беклометазона.
- Эфедрин Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com