Бетаксолол
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
Код CAS
Характеристика
Бетаксолола гидрохлорид - белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.
Фармакология
Блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2-3 ч после приема, достигает максимума спустя 3-4 ч, продолжается 12-24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1-2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.
Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания.
Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).
Эффект развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч. Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.
При приеме внутрь быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность - 80-95%. Cmaxв плазме отмечается через 3-4 ч, при использовании глазных капель - спустя 2 ч. Связывание с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5-7 дней регулярного приема. T1/2 - 14-22 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% - в неизмененном виде). При нарушении функции печени T1/2удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2 - в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Проникает в материнское молоко.
В дозах, в 72 раза (крысы) и 90 раз (мыши) превышающих максимальную рекомендуемую для человека (МРДЧ), не оказывает канцерогенного действия. Не проявляет мутагенных свойств по отношению к клеткам млекопитающих и бактериям. При введении кроликам и крысам оказывает эмбриотоксическое действие (увеличение показателей постимплантационной гибели и случаев резорбции) в дозах, соответственно в 54 и 300 раз превышающих МРДЧ. При повышении вводимых крысам доз (до 600 МРДЧ) проявляет не только эмбриотоксические, но и тератогенные свойства (увеличение частоты возникновения аномалий скелета и внутренних органов).
Применение
Таблетки: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками.
Глазные капли: открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.
Ограничения к применению
Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения (7,1%), головная боль (6,5%), головокружение (4,5%), сонливость (2,8%), бессонница (1,2%), беспокойство (0,8%), депрессия (0,8%), нарушение концентрации внимания, ночные кошмары, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезия, невралгия, нейропатия; боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор.
Со стороны мочеполовой системы: импотенция (1,2%), дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин), простатит, болезнь Пейрони.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (4,7%), диарея (2%), тошнота (1,6%), сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, боль в животе.
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (2,6%), диспноэ (2,4%), боль в грудной клетке (2,4%), фарингит (2%), ринит (1,4%), синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (8,1%), симптоматическая - 0,8%, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, гипертензия, нарушение трофики миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (3,1%), тендинит, миалгия.
Со стороны кожных покровов: сыпь (1,2%), алопеция, экзема, эритема, обострение псориаза, гипертрихоз, пруриго.
Прочие: аллергические реакции, повышение концентрации ЛДГ, печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены.
При использовании глазных капель: слезотечение (непосредственно после инстилляции), ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу, сухость глаз, затуманивание зрения, боль, светобоязнь, анизокория, уменьшение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы, кератит, эритема, зуд, системные реакции.
Взаимодействие
Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности - на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) - усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях - коллапс.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: атропин (в/в 1-2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, глюкагон и другие ЛС. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром. При артериальной гипертензии по 10 мг однократно. Если через 7-14 дней эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 20 мг и еще через 1-2 нед до 40 мг в один прием. Для пациентов с нарушенной функцией почек, находящихся на диализе, и пожилых больных - начальная доза 5 мг, однократно, при необходимости увеличивается на 5 мг каждые 14 дней до 20 мг (не более).
При глаукоме: инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в сутки (в течение первого месяца под контролем внутриглазного давления).
Меры предосторожности
Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих противодиабетические препараты). Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA - C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Амиодарон Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.
- Атенолол Повышает (взаимно) эффект. Бета-адреноблокаторы, назначаемые внутрь, в т.ч. атенолол или ацебутолол, совместно с бета-адреноблокаторами, применяемыми в офтальмологии (глазные капли), в т.ч. с бетаксололом, усиливают снижение внутриглазного давления; при этом эффекты системной блокады бета-адренорецепторов, как правило, возрастают.
- Ацебутолол Повышает (взаимно) эффект. Бета-адреноблокаторы, назначаемые внутрь, в т.ч. атенолол или ацебутолол, совместно с бета-адреноблокаторами, применяемыми в офтальмологии (глазные капли), в т.ч. с бетаксололом, усиливают снижение внутриглазного давления; при этом эффекты системной блокады бета-адренорецепторов, как правило, возрастают.
- Бисопролол Усиливает (взаимно) эффекты (сочетанное системное применение противопоказано). На фоне бетаксолола (глазные капли) более выражено снижается внутриглазное давление.
- Глипизид На фоне бетаксолола усиливается эффект (возможна маскировка ранних симптомов гипогликемии).
- Дилтиазем Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; возрастают негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость, возможны чрезмерная брадикардия, AV блокада (вплоть до остановки сердца).
- Имипрамин Усиливает гипотензивный эффект (возможно развитие ортостатической гипотензии).
- Индометацин Снижает гипотензивный эффект (подавляет синтез простагландинов в почках и задерживает натрий и жидкость).
- Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] На фоне бетаксолола усиливается эффект (возможна маскировка ранней симптоматики гипогликемии).
- Клонидин Усугубляет брадикардию и увеличивает вероятность AV блокады.
- Лидокаин На фоне бетаксолола замедляется биотрансформация и повышается риск проявления токсических эффектов.
- Метипранолол Повышает (взаимно) эффект. Бета-адреноблокаторы, назначаемые внутрь, в т.ч. метипранолол или левобунолол, совместно с бета-адреноблокаторами, применяемыми в офтальмологии (глазные капли), в т.ч. бетаксололом, усиливают снижение внутриглазного давления; при этом эффекты системной блокады бета-адренорецепторов, как правило, возрастают.
- Метопролол Усиливает (взаимно) эффекты (сочетанное системное применение противопоказано). На фоне бетаксолола (глазные капли) более выражено снижается внутриглазное давление.
- Надолол Повышает (взаимно) эффект. Бета-адреноблокаторы, назначаемые внутрь, в т.ч. надолол, совместно с бета-адреноблокаторами, применяемыми в офтальмологии (глазные капли), в т.ч. бетаксолол, усиливают снижение внутриглазного давления; при этом эффекты системной блокады бета-адренорецепторов, как правило, возрастают.
- Нифедипин Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; возрастает негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость, возможно развитие застойной сердечной недостаточности, чрезмерной гипотензии, приступа стенокардии, тяжелой брадикардии, AV блокады (вплоть до остановки сердца).
- Октреотид Возможно усиление терапевтического и побочных (чрезмерная брадикардия, аритмии, нарушения проводимости) эффектов; при сочетанном назначении требуется редукция дозы.
- Пиндолол Усиливает (взаимно) эффекты (сочетанное системное применение противопоказано). На фоне бетаксолола (глазные капли) более выражено снижается внутриглазное давление.
- Пропранолол Усиливает (взаимно) эффекты. Бета-адреноблокаторы, назначаемые внутрь, в т.ч. пропранолол, совместно с бета-адреноблокаторами, применяемыми в офтальмологии (глазные капли), в т.ч. бетаксололом, усиливают снижение внутриглазного давления; при этом эффекты системной блокады бета-адренорецепторов, как правило, возрастают.
- Резерпин Усиливает гипотензию и брадикардию.
- Рисперидон Усиливает гипотензивный эффект.
- Рифампицин Ускоряет биотрансформацию и понижает уровень в крови.
- Соталол Усиливает (взаимно) эффекты (сочетанное системное применение противопо казано). На фоне бетаксолола (глазные капли) более выражено снижается внутриглазное давление.
- Тимолол Усиливает (взаимно) эффекты (сочетанное системное применение противопоказано). На фоне бетаксолола (глазные капли) более выражено снижается внутриглазное давление.
- Хинидин Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.
- Циметидин Циметидин блокирует биотрансформацию и повышает концентрацию в плазме.
- Эпинефрин На фоне бетаксолола ослабляется эффект. У пациентов с атопическими или тяжелыми анафилактическими реакциями в анамнезе, на фоне бета-адреноблокаторов, применяемых в офтальмологии, в т.ч. бетаксолола, возможно отсутствие ответной реакции на обычные, используемые для лечения анафилактических реакций, дозы.
- Эсмолол Усиливает (взаимно) эффекты (сочетанное системное применение противопоказано). На фоне бетаксолола (глазные капли) более выражено снижается внутриглазное давление.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com