Относится к противоаритмическим препаратам III класса с симпатолитическим эффектом. Оказывает двухфазное действие: в первой фазе (сразу после введения) стимулирует выход норадреналина из пресинаптических нервных окончаний (увеличивает ЧСС, АД и даже, в ряде случаев, выраженность аритмии), во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде. Антиаритмическая активность обусловлена повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, удлинением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Незначительно влияя на амплитуду потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) нормального кардиомиоцита, бретилия тозилат возвращает их к норме в случае патологических изменений. Эффект после парентерального введения развивается в интервале от нескольких минут до 2 ч (в зависимости от вида аритмии). T_1/2 - около 8 ч. Выводится почками.

Применение

Фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, желудочковая и наджелудочковая (в т.ч. при WPW-синдроме) тахикардия, трепетание и мерцание предсердий.

Ограничения к применению

Заболевания с фиксированным сердечным выбросом: аортальный стеноз, легочная гипертензия, феохромоцитома.

Побочные действия

Гипотензия, брадикардия, транзиторная гипертензия и повышение частоты возникновения аритмий, провоцирование приступов стенокардии, чувство давления за грудиной, тошнота, рвота, головная боль, светобоязнь, аллергические реакции.

Взаимодействие

Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и прессорные эффекты норадреналина и добутамина.

Способ применения и дозы

В ургентных ситуациях - в/в струйно из расчета 5-10 мг/кг, поддерживающая терапия: в/в капельно по 1-2 мг/мин (до полного купирования приступа), в/м - по 5-10 мг/кг каждые 6-8 ч. В случае рецидива аритмии через 1-2 ч введение повторяют.

Год последней корректировки

1997

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA - C.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Бретилия тозилат