Эбастин
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- L50 Крапивница
- T78.4 Аллергия неуточненная
Код CAS
Фармакология
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. Действие начинается через 1 ч и продолжается 48 ч. После 5-дневного применения антигистаминный эффект сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не отмечено влияния на интервал QT ЭКГ (в дозах до 80 мг).
Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита - каребастина. После однократного приема эбастина в дозе 10 мг Cmaxкаребастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч. Одновременный прием пищи способствует повышению уровня каребастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmaxи выраженность клинического эффекта. Равновесная концентрация (130-160 нг/мл) при ежедневном приеме дозы 10 мг создается через 3-5 дней. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина - более 95%. T1/2каребастина - 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгатов (66%). Не проникает через ГЭБ.
Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста пациента. На фоне почечной недостаточности T1/2возрастает до 23-26 ч, печеночной - до 27 ч.
Применение
Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница, аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, удлинение интервала QT, гипокалиемия, возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Побочные действия
Головная боль, сонливость, сухость во рту; редко - боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, инсомния, ринит, синусит.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет - по 10–20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от выраженности симптоматики).
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется (безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена).
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Диазепам Диазепам существенно не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
- Кетоконазол Кетоконазол повышает риск удлинения интервала QT (и развития фатальных нарушений сердечной деятельности); совместное применение не рекомендуется.
- Теофиллин Теофиллин существенно не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
- Циметидин Циметидин существенно не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
- Эритромицин Эритромицин повышает риск удлинения интервала QT (и развития фатальных нарушений сердечной деятельности); сочетанное применение не рекомендуется.
- Этанол Не влияет на эффект.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com