Эпросартан

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ₁) в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников. Предупреждает развитие или ослабляет эффект ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию натрия и воды в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона, эндотелина, аргинин-вазопрессина. Блокирует пресинаптические АТ₁рецепторы симпатических нейронов в ЦНС, угнетает высвобождение норадреналина и симпатическую стимуляцию. При длительном применении ингибирует пролиферативные эффекты ангиотензина II в отношении клеток миокарда и гладких мышц сосудов. Предупреждает или способствует обратному развитию гипертрофии миокарда. Увеличивает почечный кровоток и уменьшает экскрецию альбуминов с мочой (нефропротективное действие). Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. Не изменяет липидный, углеводный и пуриновый обмен. Дозозависимо снижает АД у 50-70% больных с артериальной гипертензией I и II степени тяжести. Антигипертензивный эффект после однократной дозы продолжается до 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме через 2-3 нед.

Не полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 13%. При назначении натощак C_maxдостигается через 1-2 ч. Прием пищи замедляет всасывание и на 25% снижает C_maxв плазме. Связывается с белками плазмы на 99%. Т_1/2 - 5-9 ч. Объем распределения - 13 л, общий Cl - 130 мл/мин. Выводится с фекалиями (90%) и с мочой (7%, из них 20% в виде ацилглюкуронида). При длительном применении кумулирует. AUC и C_maxувеличиваются у пациентов пожилого возраста в 2 раза, при почечной недостаточности на 30 (Cl креатинина 30-59 мл/мин) - 50% (Cl креатинина 5-29 мл/мин); на фоне печеночной недостаточности AUC повышается на 40%.