Эритромицин
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS114-07-8
Код CAS
Характеристика
Кристаллический порошок белого цвета без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде, хорошо - в спирте. Гигроскопичен.
Фармакология
Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот.
Хорошо всасывается из ЖКТ, желудочное содержимое и кислая среда замедляют процесс абсорбции. Cmaxсоставляет 0,8-4 мкг/мл и достигается через 2-3 ч после энтерального и спустя 20 мин после в/в введения. Связь с белками плазмы вариабельна. Хорошо проникает в полости организма (в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях концентрация составляет 15-30% от таковой в крови), а в мышечной ткани, предстательной железе и семенной жидкости обнаруживается в концентрациях, равных плазменной. Диффундирует в плохо кровоснабжаемые органы и ткани (концентрация в среднем ухе составляет 50% от обнаруживаемой в крови). Через неповрежденный ГЭБ практически не проникает; проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Т1/2составляет 1-1,2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном с желчью, причем 20-30% в активной форме и 2-8% с мочой. При в/в введении с мочой выводится до 12-15%.
Останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз) ряда грамположительных - Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, грамотрицательных бактерий - Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis и некоторых других микроорганизмов - Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes.
Применение
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, атипичная пневмония, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, дифтерия, эритразма, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, профилактика и лечение ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков; для глазной мази - конъюнктивит, блефарит, трахома.
Побочные действия
Диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе и др.), нарушение функций печени, генерализованные судороги, галлюцинации, нарушения сознания, головокружение, обратимое снижение слуха, желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT.
Взаимодействие
Потенцирует эффекты и токсичность антигистаминных препаратов, алкалоидов спорыньи, теофиллина и бензодиазепинов, дигоксина, антикоагулянтов непрямого типа действия, карбамазепина, циклоспорина, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, ловастатина и бромокриптина.
Передозировка
Симптомы: нарушение функций печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, и потеря слуха.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Производится постоянный мониторинг за жизненно важными функциями (ЭКГ, электролитный состав крови).
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1,5-2 ч до еды; взрослым: 250-500 мг 4 раза в сутки; высшая разовая доза 500 мг, суточная - 2 г; детям: от 1 года до 3 лет - 400 мг/сут, от 3 до 6 лет - 500-750 мг/сут, от 6 до 8 лет - 750 мг/сут, от 8 до 12 лет - до 1 г/сут, разделив на 4 приема.
В/в вводят взрослым и детям из расчета 15-20 мг/кг/сут в виде постоянной или прерывистой инфузии. В тяжелых случаях возможно использование высшей дозы препарата - 4 г/сут. Наружно, 2 раза в день смазывают раствором пораженные участки кожи, мазь наносят на область поражения, при заболеваниях глаз закладывают за нижнее или верхнее веко 3-5 раз в день.
Меры предосторожности
Использование эритромицина, содержащего бензол, для в/в инъекций иногда сопровождалось развитием фатального синдрома Гаспинга у детей, а также острым лекарственным гепатитом у взрослых и детей.
Год последней корректировки
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Аминофиллин На фоне эритромицина замедляется биотрансформация и усиливается действие аминофиллина.
- Астемизол Астемизол увеличивает (взаимно) риск удлинения интервала QT и возникновения приступов желудочковой тахикардии; одновременное применение противопоказано.
- Аторвастатин На фоне эритромицина (ингибитор CYP3А4) замедляется биотрансформация, увеличивается (на 40%) концентрация в тканях и повышается риск миопатии.
- Бромокриптин На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) усиливаются эффекты бромокриптина, в т.ч. вероятность развития и выраженность побочных.
- Вальпроевая кислота На фоне эритромицина (снижает активность системы CYP450) повышается концентрация в крови и усиливается эффект.
- Варфарин На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) усиливается (особенно у пожилых пациентов) эффект.
- Дигидроэрготамин На фоне эритромицина (блокирует биотрансформацию и повышает тканевой уровень) значимо возрастает риск проявления острой эрготоксичности (периферическая вазоконстрикция); при одновременном использовании необходима осторожность.
- Дигоксин На фоне эритромицина (ингибирует CYP450, а кроме того, угнетает жизнедеятельность микроорганизмов, разрушающих дигоксин в нижних отделах кишечника) увеличивается концентрация дигоксина в крови и возрастает риск гликозидной интоксикации.
- Дизопирамид На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) усиливаются эффекты дизопирамида, в т.ч. риск развития и выраженность побочных.
- Итраконазол На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) увеличивается плазменная концентрация итраконазола.
- Карбамазепин На фоне эритромицина (ингибитор CYP3A4) замедляется биотрансформация карбамазепина, усиливаются эффекты, в т.ч. риск развития и выраженность побочных.
- Клиндамицин In vitro показан антагонизм эритромицина с клиндамицином. Совместное применение не рекомендуется.
- Линкомицин На фоне эритромицина (вытесняет линкомицин из его связи с 50S-субъединицей бактериальных рибосом) уменьшается антибактериальный эффект.
- Ловастатин На фоне эритромицина (блокирует систему CYP450) замедляется биотрансформация ловастатина, увеличивается его уровень в крови, усиливаются эффекты, в т.ч побочные; при сочетанном применении повышается риск развития миопатий.
- Мидазолам На фоне эритромицина (блокирует биотрансформацию) уменьшается клиренс мидазолама, повышается (пролонгируется) его эффект.
- Невирапин На фоне эритромицина увеличивается Cssв плазме.
- Репаглинид На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) может усиливаться эффект.
- Сибутрамин На фоне эритромицина (ингибирует микросомальное окисление) понижается клиренс и увеличивается (незначительно) AUC.
- Симвастатин На фоне эритромицина (ингибитор CYP3A4) замедляется биотрансформация, повышается концентрация в тканях, усиливается эффект, возрастает риск развития и выраженность побочных явлений, в частности миопатий.
- Спарфлоксацин Увеличивает (взаимно) риск удлинения интервала QT и развития аритмий типа torsade de pointes; одновременное применение не рекомендуется .
- Теофиллин На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) усиливаются эффекты теофиллина, в т.ч. вероятность развития и выраженность побочных.
- Тинидазол Тинидазол усиливает (взаимно) эффект.
- Фексофенадин На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) повышается уровень в плазме.
- Фенитоин На фоне эритромицина (блокирует биотрансформацию) усиливаются эффекты фенитоина, в т.ч. вероятность развития и выраженность побочных.
- Хлорамфеникол На фоне эритромицина (вытесняет хлорамфеникол из его связи с 50S-субъединицей бактериальных рибосом) уменьшается антибактериальный эффект.
- Цетиризин Цетиризин существенно не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
- Циклоспорин На фоне эритромицина (замедляет разрушение) усиливаются эффекты циклоспорина, включая побочные.
- Эбастин Эбастин повышает (взаимно) риск удлинения интервала QT с возможным развитием фатальных желудочковых нарушений; сочетанное применение не рекомендуется.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com