Этосуксимид
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G40 Эпилепсия
- G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
Код CAS
Фармакология
Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.
Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmaxв крови достигается через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40-100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2у взрослых составляет 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится преимущественно почками (20% в неизмененном виде).
Применение
Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны - атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.
Со стороны органов ЖКТ: возможны - икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны - лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.
Прочие: возможны - синдром Стивенса - Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.
Взаимодействие
Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание в плазме. Значимо изменяет уровень (уменьшает или увеличивает) этосуксимида в крови вальпроевая кислота.
Передозировка
Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.
Способ применения и дозы
Внутрь, доза подбирается строго индивидуально, в зависимости от клинической картины, индивидуальной реакции больного на ЛС и переносимости. Начальная суточная доза для взрослых и детей - 5-10 мг/кг с постепенным повышением на 5 мг/кг каждые 4-7 дней; частота приема - 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза у взрослых - 30 мг/кг, у детей - 40 мг/кг, поддерживающая - 15 мг/кг и 20 мг/кг соответственно.
Меры предосторожности
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Вальпроевая кислота Вальпроевая кислота ингибирует биотрансформацию, удлиняет Т1/2, снижает общий клиренс этосуксимида и, как правило, усиливает (взаимно) эффект.
- Галоперидол Ослабляет эффект (может снижать судорожный порог); при совместном назначении требуется увеличение дозы.
- Карбамазепин Карбамазепин ускоряет биотрансформацию (индуцирует активность системы CYP450), снижает содержание этосуксимида в плазме, ослабляет эффект.
- Клоназепам Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
- Фенитоин На фоне этосуксимида может увеличиваться уровень фенитоина в крови.
- Эстазолам Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com