T42.4 Отравление бензодиазепинами
Y47.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении бензодиазепинов
Y88.0 Последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, примененных в терапевтических целях

Код CAS

78755-81-4

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, не растворимый в воде и слабо растворимый в кислых водных растворах. Молекулярная масса 303,3.

Фармакология

Фармакологическое действие- блокирующее бензодиазепиновые рецепторы.

Конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомоторные эффекты веществ, их возбуждающих. Нейтрализует снотворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).

Быстро абсорбируется при парентеральном введении. В крови связывается с белками на 50% (2/3 - с альбуминами). Средний объем распределения - 0,95 л/кг. Суммарный плазменный Cl - 1 л/мин. Т_1/2составляет 50-60 мин. Основной метаболит - карбоновая кислота - неактивен (ни как агонист, ни как антагонист бензодиазепинов). Полностью (99%) выводится с желчью.

Применение

Устранение центральных эффектов бензодиазепинов, в т.ч. при выведении из наркоза, дифференциальной диагностике при потере сознания неизвестной этиологии (постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: 3-9% - головокружение, головная боль, нечеткость зрения, возбуждение, тревога, нервозность, тремор, бессонница; 1-3% - астения, парестезия, эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя, нарушение зрения (диплопия, дефект полей зрения); менее 1% - нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость, преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах; описаны случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени (особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки); есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 3-9% - сердцебиение; 1-3% - дилатация кожных сосудов, приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: 3-9% - сухость во рту, тошнота, рвота (11%).

Прочие: атаксия (10%), 3-9% - одышка, гипервентиляция, боль в месте инъекции, потливость; 1-3% - тромбофлебит, сыпь; после быстрого введения флумазенила - тревога, сердцебиение, чувство страха.

Взаимодействие

Ослабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.

Способ применения и дозы

В/в (предварительно разбавив 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида). В анестезиологии - в начальной дозе 0,2 мг в течение 15 с; при необходимости - по 0,1 мг через 60 с до суммарной дозы - 1 мг; обычная доза - 0,3-0,6 мг. В интенсивной терапии - в начальной дозе 0,3 мг; при необходимости инъекцию повторяют каждые 60 с до суммарной дозы - 2 мг.

Меры предосторожности

Не следует применять при нарушениях вегетативной нервной или сердечно-сосудистой системы во время тяжелого отравления три- и тетрациклическими антидепрессантами. Не рекомендуется назначать больным эпилепсией, длительно получающим бензодиазепины (возможна провокация судорог). В течение 24 ч после аппликации флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и другой деятельности, требующей повышенного внимания. При наркозе нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов. Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.

Год последней корректировки

2009

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA - C.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com