Производное бутирофенона. Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

Фармакология

Фармакологическое действие- нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное.

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови - 92%. T_maxпри приеме внутрь - 3-6 ч, при в/м введении - 10-20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) - 3-9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, - 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. V_ssсоставляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T_1/2при приеме внутрь - 24 ч (12-37 ч), при в/м введении - 21 ч (17-25 ч), при в/в - 14 ч (10-19 ч), для галоперидола деканоата - 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Применение

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Ограничения к применению

Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет - непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания - ИВЛ, при выраженном снижении АД - введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Способ применения и дозы

В/в, в/м и внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для купирования психомоторного возбуждения взрослым - 5-10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин. Внутрь, начальная доза для взрослых - 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до получения устойчивого терапевтического эффекта (в среднем до 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг/сут), с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе. Максимальная суточная доза - 100 мг.

Доза для детей старше 3 лет рассчитывается в соответствии с массой тела.

Пожилым и ослабленным больным назначают в меньшей дозе.

Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат , - строго в/м, начальная доза - 25-75 мг 1 раз в 4 недели.

Меры предосторожности

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24-48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Поздняя дискинезия

Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии - синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных - необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Сердечно-сосудистые эффекты

Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT.

При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов.

Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Год последней корректировки

2011

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Атропин На фоне галоперидола увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
Бромокриптин На фоне галоперидола снижается эффект (может потребоваться корректировка дозы).
Буспирон Буспирон усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дикалия клоразепат Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Допамин На фоне галоперидола снижается сосудосуживающее действие допамина.
Дроперидол Дроперидол усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Золпидем Золпидем усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Карбамазепин Карбамазепин индуцирует микросомальное окисление и снижает концентрацию галоперидола в крови. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
Кветиапин Кветиапин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетамин Кетамин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клозапин Клозапин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кодеин Кодеин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Леветирацетам На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
Лития карбонат Увеличивает риск развития энцефалопатического синдрома (слабость, сонливость, лихорадка, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения и др.).
Лоразепам Лоразепам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метилдопа Метилдопа увеличивает (взаимно) вероятность нежелательного влияния на психическую деятельность (возникновение дезориентации и замедление или затруднение процессов мышления).
Метогекситал Метогекситал усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Мидазолам Мидазолам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Норэпинефрин На фоне галоперидола снижается эффект.
Оксазепам Оксазепам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оксибутинин На фоне галоперидола увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
Оланзапин Оланзапин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Перфеназин Перфеназин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Примидон На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
Ремифентанил Ремифентанил усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Рисперидон Рисперидон усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне галоперидола (ингибирует CYP2D6) замедляется биотрансформация.
Рифампицин Рифампицин ускоряет (индуцирует CYP450) биотрансформацию, снижает концентрацию в крови (в среднем на 70%) и ослабляет эффект.
Темазепам Темазепам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Тиоридазин Тиоридазин усиливает (взаимно) эффект.
Толтеродин На фоне галоперидола увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
Топирамат На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
Тригексифенидил На фоне галоперидола увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
Трифлуоперазин Трифлуоперазин усиливает (взаимно) эффект.
Фенилэфрин На фоне галоперидола снижается эффект.
Фенитоин На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
Фенобарбитал Фенобарбитал усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется противоэпилептический эффект.
Фентанил Фентанил усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Флуоксетин Флуоксетин повышает концентрацию галоперидола в крови, увеличивает вероятность побочных явлений (экстрапирамидные нарушения и др.).
Флуразепам Флуразепам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Флуфеназин Флуфеназин усиливает (взаимно) эффект.
Хлордиазепоксид Хлордиазепоксид усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Хлорпромазин Хлорпромазин усиливает (взаимно) эффект.
Хлорпротиксен Хлорпротиксен усиливает (взаимно) эффект.
Энфлуран Энфлуран усиливает (взаимно) эффект.
Эпинефрин На фоне галоперидола снижается (может даже извращаться) эффект.
Эстазолам Эстазолам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Этанол Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Галоперидол

Галоперидол

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com