Глюкагон

Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу - фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca²⁺и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.

При в/м введении T_maxсоставляет 13 мин, C_max - 6,9 нг/мл. При п/к введении T_max - 20 мин, C_max - 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T_1/2 - 3-6 мин. Выводится почками.

Гипергликемическое действие проявляется через 5-20 мин после в/в введения, через 15-26 мин после в/м введения, через 30-45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта - до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения наблюдается через 45-60 с, после в/м введения - через 8-10 мин (4-7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12-27 мин (1 мг), 21-32 мин (2 мг), после в/в введения - 9-17 мин (0,25-0,5 мг), 22-25 мин (2 мг).

Может использоваться при ряде диагностических исследований, в т.ч. при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ, диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.