Грепафлоксацин

Блокирует ДНК-гиразу (топоизомераза II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, угнетает биосинтез ДНК, останавливает процесс деления, вызывает глубокие структурные изменения в клетке, клеточной стенке и мембранах.

Быстро и интенсивно всасывается в ЖКТ (независимо от приема пищи и значений pH желудка). Абсолютная биодоступность составляет около 72%. После однократного приема в дозах 200 мг, 400 мг и 800 мг C_maxсоставляет 0,45 мкг/мл, 0,93 мкг/мл и 2,26 мкг/мл соответственно и достигается через 2-2,5 ч. При многократном введении внутрь стабильные уровни в крови создаются на 5-7 день и составляют 1,35 мкг/мл при дозе 400 мг и 2,3 мкг/мл при дозе 600 мг. Многодневное применение не сопровождается кумуляцией. С белками плазмы связывается около 50%. Кажущийся объем распределения после однократного приема 400 мг - 5-8 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в различные органы и ткани (желчь, желчевыводящие пути, альвеолярная жидкость, бронхиальная слизь, альвеолярные макрофаги, полиморфноядерные лейкоциты, половые органы, кожа, миндалины и др.) В печени при участии изофермента CYP1A2 подвергается биотрансформации и образует 6 метаболитов (основные - 4'-глюкуронид и 4-сульфат) с незначительной антибактериальной активностью. Выводится с желчью через кишечник (27%) и почками (5-14%). Т_1/2после многократного приема составляет 10-13 ч. При выраженных нарушениях функции печени C_maxи AUC увеличиваются соответственно на 56-137%.

Обладает широким спектром противомикробного действия, включающим грамотрицательные, грамположительные и "атипичные" микроорганизмы; высоко активен в отношении Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, резистентные к тетрациклинам и пенициллинам), Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae; влияет на Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophilia, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis; умеренно чувствительны Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину), Ureaplasma urealyticum.

Оказывает действие и на внутриклеточно расположенные бактерии.