Хлорталидон
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS77-36-1
Код CAS
Характеристика
Тиазидоподобный диуретик. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, эфире, хлороформе, растворим в метаноле, мало растворим в этаноле. pKa - 9,4. Молекулярная масса 338,76.
Фармакология
Угнетает реабсорбцию ионов Na+и Cl-в дистальных и, частично, проксимальных канальцах, способствует выведению ионов K+, Mg2+и воды, задерживает Ca2+. Уменьшая содержание Na+в сосудистой стенке, снижает ее чувствительность к сосудосуживающим влияниям. Уменьшает объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови, снижает минутный объем сердца. Диуретический эффект развивается через 2-4 ч после приема (в среднем через 2,6 ч); продолжительность диуретического действия достигает 48-72 ч и может увеличиваться при почечной недостаточности.
Биодоступность - 64%. После приема внутрь 50 и 100 мг Cmaxдостигается через 12 ч и составляет 9,4 и 16,5 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы - примерно 75%. T1/2 - 35-50 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Применение
Хроническая сердечная недостаточность II ст., артериальная гипертензия, цирроз печени c портальной гипертензией, нефроз, нефрит, поздний гестоз (нефропатия, отеки, эклампсия), задержка жидкости на фоне предменструального синдрома, несахарный диабет, диспротеинемические отеки, ожирение.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, аллергические реакции, бронхиальная астма, системная красная волчанка.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, ксантопсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия (может усилиться под влиянием этанола, барбитуратов и анестетиков), аритмия (вследствие гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, апластическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, гастроспазм, запор/диарея, внутрипеченочный холестаз, желтуха, панкреатит.
Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, сыпь, крапивница, кожный васкулит/синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Прочие: нарушения солевого баланса, такие как гипонатриемия (в т.ч. сопровождающаяся неврологическими симптомами - спутанность сознания, спазмы и судороги, ослабление процессов мышления, утомляемость, раздражительность), гипохлоремический алкалоз и гипокалиемия (в т.ч. сухость во рту, повышенное чувство жажды, неритмичное сердцебиение, изменения настроения или психические изменения, спазмы или боль в мышцах, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость, слабый пульс), гипомагниемия, гиперкальциемия, гиперурикемия (подагра), гипергликемия, глюкозурия, гиперлипидемия, снижение потенции.
Взаимодействие
Одновременное применение с литием не рекомендуется, поскольку в связи с ослаблением почечного клиренса может проявляться токсическое действие лития; кроме того, литий оказывает нефротоксические эффекты. Усиливает действие курареподобных миорелаксантов и гипотензивных ЛС (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, БКК, ингибиторов МАО). На фоне приема сердечных гликозидов может усугублять нарушения ритма, возникшие вследствие дигиталисной интоксикации. Гипокалиемическое действие усиливается при сопутствующем введении глюкокортикоидов, амфотерицина и карбеноксолона. НПВС ослабляют диуретическое и гипотензивное действие. Может обусловливать необходимость коррекции (увеличение или уменьшение) дозы инсулина и увеличение дозы пероральных гипогликемических ЛС.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия, чрезмерное снижение АД, аритмия, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. в/в введение солевых растворов для восстановления электролитного баланса крови).
Способ применения и дозы
Внутрь, в дозе 25-200 мг. Подбор дозы осуществляется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и оказываемого эффекта. При длительной терапии рекомендуется назначать наименьшую эффективную дозу, достаточную для поддержания оптимального эффекта, особенно у пожилых пациентов.
Меры предосторожности
В период лечения необходимо периодически определять электролиты крови, особенно у пациентов, принимающих препараты наперстянки. Не рекомендуется назначать пациентам очень строгую бессолевую диету. При появлении признаков гипокалиемии (миастения, нарушения ритма сердца) или при наличии у больных дополнительной возможности потери K+(при рвоте, диарее, недостаточности питания, циррозе печени, гиперальдостеронизме, терапии АКТГ или глюкокортикоидами) показана заместительная терапия препаратами калия. Для предотвращения дегидратации при сильной тошноте, рвоте или возникновении и продолжении диареи необходимо проконсультироваться с врачом.
Гипонатриемия как осложнение отмечается редко, но если она развивается быстро, то требует неотложной медицинской помощи.
У пациентов с гиперлипидемией следует постоянно наблюдать за уровнем липидов в сыворотке крови (в случае повышения их концентрации терапию следует прекратить). На фоне приема тиазидных диуретиков отмечалось обострение системной красной волчанки; хотя подобных явлений при приеме хлорталидона не выявлено, при его назначении больным с этим заболеванием следует соблюдать осторожность.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
В опытах на крысах и кроликах, получавших хлорталидон в дозах, до 420 раз превышавших дозу для человека, неблагоприятного действия хлорталидона на плод не обнаружено.
При беременности - только по показаниям (возможные неблагоприятные последствия - желтуха плода или новорожденного, тромбоцитопения, гипокалиемия у грудных детей).
Категория действия на плод по FDA - B.
Хлорталидон проникает в грудное молоко, в связи с этим необходимо решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо о приеме хлорталидона (учитывая значимость лекарства для матери).
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Карбеноксолон Карбеноксолон повышает риск гипокалиемии.
- Метилдопа На фоне хлорталидона усиливается эффект метилдопы.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com