Холина теофиллинат

Ингибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению в тканях цАМФ, тормозит соединение миозина с актином, снижает сократительную активность гладкой мускулатуры, в частности, расслабляет бронхи. Угнетает транспорт ионов кальция через медленные каналы клеточных мембран, блокирует аденозиновые рецепторы, обладает холинолитическим действием. После приема внутрь быстро всасывается, распределяется во внеклеточной жидкости и равномерно - во всех тканях. Терапевтическая концентрация в крови составляет 8-20 мкг/мл. Для большинства больных концентрация препарата в сыворотке крови, превышающая 20 мкг/мл, является токсичной. 55-65% связывается белками плазмы. T_1/2в среднем равен 4,5 ч. 10% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 1-2 дней. У курящих пациентов Cl препарата повышен за счет стимуляции ферментов печени, участвующих в его метаболизме. Расслабляет гладкую мускулатуру (в т.ч. бронхов), оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, усиливает сократимость миокарда и скелетных мышц, повышает диурез, желудочную секрецию. Способствует увеличению уровня протромбина и фибриногена в крови (укорачивает протромбиновое время).