1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву И
  4. Изосорбида динитрат

Название на латинском

Isosorbide dinitrate

Химическое название

1,4:3,6-Диангидридо-D-глюцита динитрат

Химическая формула

C6H8N2O8

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • I999* Диагностика болезней системы кровообращения

Код CAS

87-33-0

Характеристика

Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, эфире. Молекулярная масса 236,14.

Фармакология

Фармакологическое действие- антиангинальное, сосудорасширяющее.

Увеличивает содержание оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов. Обладает свойствами преимущественно венозного, а также артериального дилататора. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает напряжение стенок желудочков, оказывает коронарорасширяющее действие, способствует перераспределению коронарного кровотока в области ишемии, понижает давление в малом круге кровообращения. Вызывает снижение конечного диастолического давления в желудочках сердца, временное снижение среднего системного АД, снижение сердечного индекса. Не изменяет ЧСС или приводит к незначительному ее увеличению. Расширяет сосуды головного мозга. Системное сосудистое периферическое сопротивление изменяет незначительно, сопротивление легочных сосудов стойко снижает. Способствует улучшению систолической функции сердца за счет снижения постнагрузки и рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется, но биодоступность составляет не более 22% (вследствие эффекта «первого прохождения» через печень); при сублингвальном применении - около 60%. Связывание с белками плазмы низкое (до 30%). T1/2 - 20 мин, 60 мин, 4 ч при в/в, сублингвальном и пероральном приеме, соответственно. Образует два активных метаболита - изосорбида-5-мононитрат (75-85%) и изосорбида-2-мононитрат (15-25%), имеющие более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов).

Начало действия при приеме внутрь в виде сублингвальных и жевательных таблеток отмечается через 2-5 мин, капсул и таблеток - 15-40 мин, пролонгированных форм - 30 мин. Длительность действия - 1-2 ч, 4-6 ч и 12 ч, соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин. При длительном приеме возможно развитие толерантности.

Применение

Стенокардия (купирование и профилактика приступов), в т.ч. нестабильная, острый инфаркт миокарда, период после перенесенного инфаркта миокарда (восстановительное лечение), острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, легочная гипертония, хроническое легочное сердце, профилактика и лечение коронароспазма при проведении коронароангиографии.

Ограничения к применению

Склонность к ортостатической гипотензии, беременность (II и III триместр).

Побочные действия

Прилив крови к лицу и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, ощущение жжения на кончике языка, ортостатическая гипотензия, коллапс, двигательное беспокойство, скованность, нарушение внимания, тахикардия, синдром отмены.

Взаимодействие

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из ЖКТ. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия (цианоз губ и ногтей, аноксия), сильное головокружение или обморок, коллапс, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, брадикардия, повышенная температура тела, черепно-мозговая гипертензия, судороги, тошнота, рвота, диарея, диспноэ, зрительные расстройства.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, при метгемоглобинемии - назначение метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг, в/в.

Способ применения и дозы

Внутрь, сублингвально, в/в, ингаляционно, накожно. При стенокардии: капсулы и таблетки — по 5–20 мг каждые 6 ч (при необходимости до 20–40 мг 4 раза в сутки); лекарственные формы пролонгированного действия — по 40–80 мг каждые 8–12 ч (глотать целиком).

Сублингвально по 2,5-5 мг, при необходимости каждые 2-3 ч.

При остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности в/в: начальная доза - 1-2 мг/ч, максимальная доза - 8-10 мг/ч.

Ингаляционно для купирования приступов стенокардии: 1-3 дозы распыляют на слизистую оболочку полости рта с интервалом 30 с на фоне задержки дыхания.

Накожно - 1 г крема/2 дозы наносят на поверхность кожи.

Меры предосторожности

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии. При использовании у пациентов с исходно сниженным АД необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль АД и ЧСС, особенно в начале лечения. В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций. Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты усиливаются на фоне приема алкоголя. Для профилактики развития привыкания после 3-6 нед регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3-5 дней.

Год последней корректировки

2007

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в I триместре беременности. Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем.

Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Атропин На фоне изосорбида динитрата увеличивается повышение внутриглазного давления.
  • Гидралазин Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
  • Дигидроэрготамин Дигидроэрготамин усиливает гипотензивный эффект.
  • Миноксидил Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
  • Нитроглицерин На фоне изосорбида динитрата возможно снижение антиангинального эффек та.
  • Прокаинамид Прокаинамид усиливает гипотензивный эффект.
  • Силденафил Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
  • Хинидин Хинидин усиливает гипотензивный эффект.
  • Этанол Усиливает гипотензивный эффект.
Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com