Лацидипин
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
Код CAS
Характеристика
Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.
Фармакология
Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает ОПСС и понижает АД. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 10% дозы, вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Cmaxдостигается через 30-150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т1/2составляет 13-19 ч. Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.
Применение
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими средствами).
Ограничения к применению
Следует воздержаться от использования в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств: ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко - астения, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, отеки.
Со стороны органов ЖКТ: редко - тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.
Со стороны кожных покровов: редко - кожные высыпания (в т.ч. эритема), зуд.
Прочие: редко - гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы.
Взаимодействие
Другие гипотензивные препараты, в т.ч. бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме. Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром, в одно и то же время, независимо от приема пищи. В начале лечения по 1 мг/сут. Через 3-4 нед дозу можно увеличить до 4 мг/сут. Принимать препарат можно неопределенно долгое время.
Меры предосторожности
Необходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Циклоспорин На фоне лацидипина устраняется ингибирующее влияние на скорость клубочковой фильтрации.
- Циметидин Циметидин замедляет биотрансформацию и повышает концентрацию в крови.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com